Name: SP600125
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1460
Rating: 5 (1064 reviews)

Ga naar

Kwaliteitscontrole

Batch: Zuiverheid: 99.94%

99.94

Producten Vaak Samen Gebruikt Met SP600125

SB203580 (Adezmapimod)

It inhibits autophagy and activates apoptosis whereas, Adezmapimod induces mitophagy and autophagy.

PD 98059

It and PD98059 are two kinases that possess pro-survival activities in TQ-induced cell death.

SCH772984

It and SCH772984 significantly increase apoptosis of both PMN-MDSCs and M-MDSCs in vitro.

LY294002

It and LY294002 suppress cell growth of SNU-216 and NCI-N87 cells.

Bentamapimod (AS602801)

It and Bentamapimod are pan-JNK inhibitors that cause a robust reduction in cell viability in a panel of GBM stem cells (GSCs) cultures.

Gerelateerde doelwitten	ERK p38 MAPK Raf MEK Ras KRas S6 Kinase MAP4K TAK1 Mixed Lineage Kinase
Overige JNK Inhibitoren	CC-90001 JNK-IN-8 Anisomycin (Flagecidin) JNK Inhibitor IX Tanzisertib Hydrochloride (CC-930) JNK Inhibitor VIII Polyphyllin I DTP3 BI-78D3 CC-401 Hydrochloride

Celkweek, behandeling & werkconcentratie

Cellijnen	Assaytype	Concentratie	Incubatietijd	Formulering	Activiteitsbeschrijving	PMID
Hep3B	Function Assay	10 μM	1 h		Blocks autophagy and upregulation of Beclin 1 expression induced by ceramide	19060920
BV-2	Function Assay	2 μM	1 h		Inhibits the increase of sBAFF release in Gmix-treated BV-2 cells	19406831
RAW264.7	Function Assay	10 μM	12 h		Antiinflammatory activity assessed as inhibition of LPS-induced NO production with IC50 of 17μM	19497418
PC3	Function Assay	20 μM	1 h		Decreases the MMP2 and MMP9 expression	19633975
Plasmodium falciparum HB3	Antibacterial Assay		72 h	DMSO	Antiplasmodial activity with IC50 of 7.94328 μM	19734910
Plasmodium falciparum W2	Antibacterial Assay		72 h	DMSO	Antiplasmodial activity with IC50 of 7.94328 μM	19734910
Plasmodium falciparum 7G8	Antibacterial Assay		72 h	DMSO	Antiplasmodial activity with IC50 of 10 μM	19734910
Plasmodium falciparum 3D7	Antibacterial Assay		72 h	DMSO	Antiplasmodial activity with IC50 of 12.5893 μM	19734910
Plasmodium falciparum GB4	Antibacterial Assay		72 h	DMSO	Antiplasmodial activity with IC50 of 12.5893μM	19734910
HaCaT	Function Assay	20 μM	4 h	DMSO	Blocks the TNF-α-induced CYP4F11 transcription	19812349
HaCaT	Function Assay	20 μM	24 h	DMSO	Blocks the phosphorylation of c-Jun protein	19812349
A549	Function Assay	20 μM	1 h		Inhibition of TPA-induced MMP-2 and u-PA expression	20492175
PC12	Function Assay	10 μM	5 h	DMSO	Activation of Nrf2/ARE assessed as HO-1 protein induction pretreated with PD98059	21345685
PC12	Function Assay	10 μM	5 h	DMSO	Activation of Nrf2/ARE assessed as HO-1 protein induction pretreated with U0126	21345685
PC12	Function Assay	10 μM	5 h	DMSO	Activation of Nrf2/ARE assessed as HO-1 protein induction pretreated with SP600125	21345685
PC12	Function Assay	10 μM	5 h	DMSO	Activation of Nrf2/ARE assessed as HO-1 protein induction pretreated with SB203580	21345685
B16-F10	Function Assay		1 h		Inhibition of TNF-alpha-induced c-JUN phosphorylation	21815634
LoVo	Function Assay	1 μM	1 h		Inhibition of PGE2-induced expression of uPA and MMP-9 significantly	21859479
LoVo	Function Assay	1 μM	1 h		BlocksPGE2-induced cell migration significantly	21859479
THP-1	Function Assay	90 nM	30 min		Inhibition of tissue factor expression	22940059
PC3	Function Assay	25 μM	24 h		Inhibition of AP-1 and p21 luciferase activity induced by S179D PRL	23162652
SH-SY5Y	Function Assay	10 μM	1 h	DMSO	Neuroprotective activity assessed as reduction of anisomycin-induced cell death	23498914
SH-SY5Y	Kinase Assay	10 μM	1 h	DMSO	Inhibition of JNK3 assessed as blockade of anisomycin-induced c-jun phosphorylation at ser73	23498914
RAW264.7	Function Assay	10 μM	24 h		Antiinflammatory activity assessed as inhibition of IL-1beta release	23791078
RAW264.7	Function Assay	10 μM	24 h		Antiinflammatory activity assessed as inhibition of LPS-induced iNOS expression	23791078
RAW264.7	Function Assay	10 μM	2 h		Antiinflammatory activity assessed as inhibition of LPS-induced NO production	23791078
A549	Growth Inhibition Assay	20 μM	72 h	DMSO	Rapid and potent inhibition of cell proliferation	23912840
RAW264.7	Antiinflammatory assay				Antiinflammatory activity in mouse RAW264.7 cells assessed as inhibition of LPS-induced NO production relative to control, IC50 = 17 μM.	22831798
BMMC	Function assay	1 to 20 uM	7 days		Inhibition of RANKL/M-CSF-stimulated osteoclastogenesis in ICR mouse BMMC assessed as reduction in TRAP positive multinucleated cells at 1 to 20 uM incubated for 7 days by light microscopy	25397676
A673	qHTS assay				qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for A673 cells	29435139
BT-37	qHTS assay				qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for BT-37 cells	29435139
SK-N-SH	qHTS assay				qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for SK-N-SH cells	29435139
NB1643	qHTS assay				qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for NB1643 cells	29435139
OHS-50	qHTS assay				qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for OHS-50 cells	29435139
SK-N-MC	qHTS assay				qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for SK-N-MC cells	29435139
NB-EBc1	qHTS assay				qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for NB-EBc1 cells	29435139
LAN-5	qHTS assay				qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for LAN-5 cells	29435139
Klik om meer experimentele gegevens over de cellijn te bekijken

Chemische informatie, Opslag en Stabiliteit

Moleculair gewicht	220.23	Formule	C₁₄H₈N₂O	Opslag (Vanaf de ontvangstdatum)	3 jaar-20°Cpoeder
CAS-nr.	129-56-6	SDF downloaden		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	Nsc75890			Smiles	C1=CC=C2C(=C1)C3=NNC4=CC=CC(=C43)C2=O

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 60 mg/mL (272.44 mM)
(Met vocht verontreinigde DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Moleculair gewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Moleculair gewicht calculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	2.000mg/ml (9.08mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 40 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to make it clear; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	0.300mg/ml (1.36mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 6 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	10%DMSO 1 90%Corn oil Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	6.000mg/ml (27.24mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 100 μL of 60 mg/ml clear DMSO stock solution to 900 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	2.200mg/ml (9.99mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 44 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL Tween80 to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 500 μL ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In vivo Formuleringscalculator (Heldere oplossing)

Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH₂O, mengen en helder maken.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC₅₀/Ki	serine/threonine kinase JNK1 (Cell-free assay) 40 nM JNK2 (Cell-free assay) 40 nM Aurora A (Cell-free assay) 60 nM TrkA (Cell-free assay) 70 nM JNK3 (Cell-free assay) 90 nM FLT3 (Cell-free assay) 90 nM MKK4 (Cell-free assay) 0.4 μM MKK6 (Cell-free assay) 1.0 μM PKB (Cell-free assay) 1.0 μM MKK3 (Cell-free assay) 1.5 μM PKCα (Cell-free assay) 1.5 μM
In vitro	SP600125 wordt oorspronkelijk gekarakteriseerd als een selectieve ATP-competitieve remmer van c-Jun N-terminale kinase JNK. In Jurkat T-cellen remt deze verbinding de fosforylering van c-Jun met een IC50 van 5 µM tot 10 µM. In CD4+ cellen, zoals Th0-cellen geïsoleerd uit menselijk navelstrengbloed of perifeer bloed, blokkeert het celactivatie en differentiatie en remt het de expressie van inflammatoire genen COX-2, IL-2, IL-10, IFN-γ en TNF-α, met een IC50 van 5 µM tot 12 µM. Latere studies tonen echter aan dat deze chemische stof ook de aryl hydrocarbon receptor (AhR) , Mps1 en een reeks andere serine/threonine kinases, waaronder Aurora kinase A, FLT3, MELK en TRKA onderdrukt. In muizen-bètacellen MIN6 induceert deze verbinding (20 µM) de fosforylering van p38 MAPK en de downstream CREB-afhankelijke promoteractivatie. In HCT116-cellen blokkeert het (20 µM) de G2-fase naar mitose-overgang en induceert het endoreplicatie. Dit vermogen van deze remmer is onafhankelijk van JNK-inhibitie, maar is te wijten aan de remming van CDK1-cyclin B-activatie stroomopwaarts van Aurora A en Polo-like kinase 1.
Kinase Assay	In Vitro Kinase Assays
Kinase Assay	De potentie van SP600125 ten opzichte van kinases, waaronder MPS1, JNK, en Aurora kinase A, wordt bepaald op basis van de specifieke meting van radioactieve fosfotransport naar het substraat. Voor elk enzym worden de absolute K_m-waarden voor ATP en het specifieke substraat initieel bepaald en elke assay wordt vervolgens uitgevoerd bij geoptimaliseerde [ATP] (2·αK_m) en [substraat] (5·K_m) concentraties. MPS1-activiteit wordt gemeten met 5 nM MPS1 recombinant eiwit in 50 mM HEPES pH 7.5, 2.5 mM MgCl₂, 1 mM MnCl₂, 1 mM DTT, 3 μM NaVO₃, 2 mM β-glycerofosfaat, 0.2 mg/mL BSA, 200 μM P38-βtide substraat-peptide (KRQADEEMTGYVATRWYRAE), en 8 μM ATP met 1.5 nM ³³P-γ-ATP. Tien seriële 1:3 verdunningen (van 30 μM tot 1.5 nM) van deze verbinding worden getest en de IC50 bepaald.
In vivo	Bij muizen remt SP600600125 (15 mg/kg of 30 mg/kg) significant de lipopolysaccharide (LPS)-geïnduceerde TNF-α expressie en anti-CD3-geïnduceerde apoptosis van CD4⁺ CD8⁺ thymocyten.
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11717429/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/14570754/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16113653/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21159646/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12878189/ [6] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20062077/

Toepassingen

Methoden	Biomarkers	PMID
Western blot	p-JNK p-IGF1R / IGF1R / p-Akt / Akt / p-ERK / ERK p-Src / Src p-c-Jun / c-Jun / pJNK / JNK Survivin / Bcl-2 / PARP p-FADD / FADD / p-c-Jun / c-Jun	25226534
Immunofluorescence	AIF / Endo G E-cadherin / β-catenin α-catenin / Actin	21738692
Growth inhibition assay	Cell viability (U-87 MG) Cell viability (A549)	27176481

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, kunt u een bericht achterlaten.

Veelgestelde vragen

Vraag 1:
how to reconstitute the inhibitor for in vivo studies?

Antwoord:
It can be dissolved in 5% DMSO/corn oil at 5 mg/ml as a clear solution for injection. For oral administration, this compound dissolved in vehicle 30% PEG400/0.5% Tween80/5%Propylene glycol, at 30mg/ml is a suspension and can be used.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

SP600125 JNK remmer

Chemische structuur

Moleculair gewicht: 220.23