uitsluitend voor onderzoeksdoeleinden

AZD7648 DNA-PK remmer

Name: AZD7648
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8843
Rating: 5 (31 reviews)

Cat.Nr.S8843

AZD7648 is een krachtige remmer van DNA-PK met een IC50 van 0,6 nM in een biochemische test en meer dan 100-voudig selectief tegen 396 andere kinasen.

AZD7648 DNA-PK remmer Chemical Structure

Chemische structuur

Moleculair gewicht: 380.40

Ga naar

Kwaliteitscontrole

Batch: Zuiverheid: 99.93%

99.93

Gerelateerde doelwitten	HDAC PARP ATM/ATR WRN DNA/RNA Synthesis Topoisomerase PPAR Sirtuin Casein Kinase eIF
Overige DNA-PK Inhibitoren	Nedisertib (M3814) NU7441 (KU-57788) KU-0060648 VX-984 NU7026 CC-115 YU238259 LTURM34 Compound 401

Chemische informatie, Opslag en Stabiliteit

Moleculair gewicht	380.40	Formule	C₁₈H₂₀N₈O₂	Opslag (Vanaf de ontvangstdatum)	3 years -20°C powder
CAS-nr.	2230820-11-6	--		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	N/A			Smiles	CC1=CC2=NC=NN2C=C1NC3=NC=C4C(=N3)N(C(=O)N4C)C5CCOCC5

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 9 mg/mL (23.65 mM)
(Met vocht verontreinigde DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Ethanol : 3 mg/mL

Water : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Moleculair gewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Moleculair gewicht calculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In vivo Formuleringscalculator (Heldere oplossing)

Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH₂O, mengen en helder maken.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC₅₀/Ki	DNA-PK (Cell-free assay) 0.6 nM
In vitro	AZD7648 remt IR-ge duceerde DNA-PK S2056 autofosforylering met een IC50 = 92 nM in A549 niet-kleincellige longkanker (NSCLC) cellen. In A549 cellen leidt deze verbinding (≥1 µM) in combinatie met 2Gy IR gedurende 48 uur tot een significante accumulatie van cellen die zijn gearresteerd in de G2/M fase van de celcyclus, een 4-voudige toename van micronucleusvorming, en 3-voudige inductie van γH2AX, pATM S1981 en 53BP1 foci vorming vergeleken met IR alleen.
In vivo	AZD7648 is een krachtige en zeer selectieve DNA-PK-remmer, met goede kristallijne oplosbaarheid, permeabiliteit en metabolische stabiliteit, goede biologische beschikbaarheid en voorspelbare farmacokinetiek in preklinische soorten, en krachtige knockdown van pRPA en regressies in muizenxenograftmodellen in combinatie met AZD2281 of bestraling.
Referenties	[1] https://cancerres.aacrjournals.org/content/79/13_Supplement/DDT01-02 [2] https://cancerres.aacrjournals.org/content/79/13_Supplement/3512 [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/35869071/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/31699977/

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, kunt u een bericht achterlaten.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):