AZD7648

Catalogusnr.S8843 Batch:S884302

Afdrukken

Technische gegevens

Formule

C18H20N8O2
Molecuulgewicht 380.40 CAS-nr. 2230820-11-6
Oplosbaarheid (25°C)* In vitro DMSO 9 mg/mL (23.65 mM)
Ethanol 3 mg/mL (7.88 mM)
Water Insoluble
In Vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar.
* Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties.
* Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)

Voorbereiden van stamoplossingen

Biologische activiteit

Beschrijving AZD7648 is een krachtige remmer van DNA-PK met een IC50 van 0,6 nM in een biochemische test en meer dan 100-voudig selectief tegen 396 andere kinasen.
Doelen
DNA-PK
(Cell-free assay)
0.6 nM
In vitro

AZD7648 remt IR-ge duceerde DNA-PK S2056 autofosforylering met een IC50 = 92 nM in A549 niet-kleincellige longkanker (NSCLC) cellen. In A549 cellen leidt deze verbinding (≥1 µM) in combinatie met 2Gy IR gedurende 48 uur tot een significante accumulatie van cellen die zijn gearresteerd in de G2/M fase van de celcyclus, een 4-voudige toename van micronucleusvorming, en 3-voudige inductie van γH2AX, pATM S1981 en 53BP1 foci vorming vergeleken met IR alleen.
In Vivo

AZD7648 is een krachtige en zeer selectieve DNA-PK-remmer, met goede kristallijne oplosbaarheid, permeabiliteit en metabolische stabiliteit, goede biologische beschikbaarheid en voorspelbare farmacokinetiek in preklinische soorten, en krachtige knockdown van pRPA en regressies in muizenxenograftmodellen in combinatie met AZD2281 of bestraling.

Protocol (uit referentie)

Celassay:

[3]
  • Cellijnen

    HeLa cells

  • Concentraties

    10 μM

  • Incubatietijd

    1 h

  • Methode

    Cells were treated with indicated concentration of this compound for 1 h.
Dierstudie:

[4]
  • Dierlijke modellen

    SCID mice

  • Doseringen

    4-100 mg/kg

  • Toediening

    p.o.

Referenties

  • https://cancerres.aacrjournals.org/content/79/13_Supplement/DDT01-02
  • https://cancerres.aacrjournals.org/content/79/13_Supplement/3512
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/35869071/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/31699977/

Sellecks AZD7648 Is geciteerd door 31 Publicaties

Multilayered HIV-1 resistance in HSPCs through CCR5 Knockout and B cell secretion of HIV-inhibiting antibodies [ Nat Commun, 2025, 16(1):3103] PubMed: 40164595
Engineering synthetic signaling receptors to enable erythropoietin-free erythropoiesis [ Nat Commun, 2025, 16(1):1140] PubMed: 39880867
Targeting synthetic lethality between non-homologous end joining and radiation in very-high-risk medulloblastoma [ Cell Rep Med, 2025, 6(7):102202] PubMed: 40562042
A CRISPR-Cas9 screen reveals genetic determinants of the cellular response to decitabine [ EMBO Rep, 2025, 10.1038/s44319-025-00385-w] PubMed: 39930152
Bioluminescence-based assays for quantifying endogenous protein interactions in live cells [ J Biol Chem, 2025, 301(8):110454] PubMed: 40617353
TOX High-Mobility Group Box Family Member 4 promotes DNA double-strand break repair via nonhomologous end joining [ J Biol Chem, 2025, 301(6):110174] PubMed: 40328361
The aflatoxin B1-induced formamidopyrimidine adduct is repaired by transcription-coupled nucleotide excision repair in human cells [ NAR Cancer, 2025, 7(3):zcaf030] PubMed: 40918649
Structural Basis for Retron Co-option of Anti-phage ATPase-nuclease [ bioRxiv, 2025, 2025.05.10.653283] PubMed: 40462907
Autologous genome-edited hematopoietic stem cells correct Gaucher disease and establish a platform for clinical translation [ Res Sq, 2025, rs.3.rs-7123212] PubMed: 40894035
Genome editing with the HDR-enhancing DNA-PKcs inhibitor AZD7648 causes large-scale genomic alterations [ Nat Biotechnol, 2024, 10.1038/s41587-024-02488-6] PubMed: 39604565

RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.

VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.

NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.