Name: IMD 0354
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2864
Rating: 5 (34 reviews)

Ga naar

Kwaliteitscontrole

Batch: Zuiverheid: 99.73%

99.73

Gerelateerde doelwitten	NF-κB HDAC Antioxidant ROS Nrf2 AP-1 MALT NOD
Overige IκB/IKK Inhibitoren	TBK1/IKKε-IN-5 Wedelolactone IKK-16 TPCA-1 BMS-345541 Bay 11-7085 MRT67307 HCl SC-514 WS6 Mesalazine (5-ASA)

Celkweek, behandeling & werkconcentratie

Cellijnen	Assaytype	Concentratie	Incubatietijd	Formulering	Activiteitsbeschrijving	PMID
HFF cells	Function assay		72 h		Antiapicomplexan activity against Toxoplasma gondii RH tachyzoites expressing yellow fluorescent protein infected in HFF cells after 72 hrs by fluorescence assay, IC50=0.016 μM
Klik om meer experimentele gegevens over de cellijn te bekijken

Chemische informatie, Opslag en Stabiliteit

Moleculair gewicht	383.67	Formule	C₁₅H₈ClF₆NO₂	Opslag (Vanaf de ontvangstdatum)	3 jaar-20°Cpoeder
CAS-nr.	978-62-1	SDF downloaden		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	IKK2 Inhibitor V			Smiles	C1=CC(=C(C=C1Cl)C(=O)NC2=CC(=CC(=C2)C(F)(F)F)C(F)(F)F)O

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 76 mg/mL (198.08 mM)
(Met vocht verontreinigde DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Ethanol : 76 mg/mL

Water : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Moleculair gewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Moleculair gewicht calculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	1.900mg/ml (4.95mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 38 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	1.900mg/ml (4.95mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 38 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In vivo Formuleringscalculator (Heldere oplossing)

Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH₂O, mengen en helder maken.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC₅₀/Ki	IKKβ
In vitro	IMD-0354 (< 5 μM) remt de expressie van NF-κB, evenals de translocatie van NF-κB naar de celkern in HMC-1-cellen. IMD-0354 onderdrukt de celproliferatie op een tijd- en dosisafhankelijke manier in HMC-1-cellen. IMD-0354 (0,5 μM) remt bijna de proliferatie van IC-2^G559-cellen en IC-2^V814-cellen. IMD-0354 (0,5 μM) resulteert in celcyclusarrest in de G0/G1-fase in HMC-1-cellen. IMD-0354 (1 μM) verhoogt het aantal cellen met hypodiploïd DNA-gehalte in HMC-1-cellen. IMD-0354 (<1 μM) verlaagt de verhouding van cellen in de S- en G2/M-fasen in HMC-1-cellen. IMD-0354 (1 μM) downreguleert de Cyclin D3-expressie en het pRb-fosforylatiegehalte op een tijdsafhankelijke manier in HMC-1-cellen. IMD-0354 (< 10 μM) heeft geen invloed op de signalen van STAT3 en STAT6, terwijl de fosforylatie van STAT1 en STAT5 zeer licht wordt onderdrukt bij hoge concentraties in HMC-1-cellen. IMD-0354 onderdrukt de translocatie van NF-κB naar de celkern in CBhCMCs na 24 uur op een dosisafhankelijke manier. IMD-0354 remt 98,5% van de NF-κB-activiteit bij een concentratie van 10 μg/ml in HepG2-cellen. IMD-0354 (1 μM) verbetert de TNFα-geïnduceerde afname van de adiponectineconcentratie in het medium, wanneer de TNFα (6 nM) en insuline (100 nM) gelijktijdig worden toegediend in 3T3-L1-adipocyten die 12 uur serum-gehongerd zijn. IMD-0354 (1 μM) herstelt de fosforylatie van Akt die door de TNFα-behandeling is gereguleerd, wanneer de TNFα (6 nM) en insuline (100 nM) gelijktijdig worden toegediend in 3T3-L1-adipocyten die 12 uur serum-gehongerd zijn. IMD-0354 (1 μM) remt de fosforylatie van IκBα en nucleaire translocatie van nuclear factor-kappa B (NF-κB) geïnduceerd door tumornecrosefactor-α (TNF-α) in gekweekte cardiomyocyten. IMD-0354 (1 μM) vermindert significant de TNF-α-geïnduceerde productie van interleukine-1β en monocyt-chemoattractant-eiwit-1 uit gekweekte cardiomyocyten.
In vivo	IMD-0354 in een dosering van 5 mg/kg verlaagt ook significant NF-κB, maar de omvang van de verlaging is lager dan bij 20 mg/kg IMD-0354 in de longen van OVA-gesensibiliseerde muizen. IMD-0354 (20 mg/kg) verbetert de luchtwegovergevoeligheid en vermindert het aantal bronchiale eosinofielen en slijmproducerende cellen in OVA-gesensibiliseerde muizen. IMD-0354 (20 mg/kg) vermindert ook het totale aantal cellen en eosinofielen in bronchoalveolaire lavagevloeistof in OVA-gesensibiliseerde muizen. IMD-0354 (20 mg/kg) remt de productie van Th2-cytokines zoals interleukine (IL)-5 en IL-13 en eotaxine in de luchtwegen en/of longen van OVA-gesensibiliseerde muizen, maar het beïnvloedt de herstelling van Th1-cytokines zoals IL-12 en interferon-gamma niet onder dezelfde experimentele omstandigheden. IMD-0354 (20 mg/kg) resulteert in een gedeeltelijke afname van de serum-IgE-concentratie in OVA-gesensibiliseerde muizen. IMD-0354 verlaagt significant de plasmaglucosespiegels in KKAy-muizen behandeld met en gevoed met een HF-dieet op een dosisafhankelijke manier zonder invloed op het lichaamsgewicht. IMD-0354 (10 mg/kg) resulteert in een significante dosisafhankelijke verlaging van de infarctoppervlakte/risicozoneverhouding en het behoud van de fractieverkorting.
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15561889/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18849610/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15351728/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15194461/

Toepassingen

Methoden	Biomarkers	PMID
Western blot	p-IκBα / IκBα Cyclin D1 / Cyclin D2 / Cyclin D3 / Cyclin E / Bcl-2	24531845
Immunofluorescence	VEGFA NF-κB p65	29332242
Growth inhibition assay	Cell viability	24014113