Mesalazine (5-ASA)

Catalogusnr.S1681 Batch:S168105

Afdrukken

Technische gegevens

Formule

C7H7NO3
Molecuulgewicht 153.14 CAS-nr. 89-57-6
Oplosbaarheid (25°C)* In vitro DMSO 31 mg/mL (202.42 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In Vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar.
* Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties.
* Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)

Voorbereiden van stamoplossingen

Biologische activiteit

Beschrijving Mesalazine (5-ASA) is een specifieke remmer van TNFα-geïnduceerde IKK-activiteit, gebruikt voor de behandeling van inflammatoire darmziekte.
Doelen
IKK
In vitro

Mesalamine remt het enzym 3-hydroxysteroïddehydrogenase, betrokken bij de omkeerbare omzetting tussen DHP en THP, en kan daarom de lokale werking van DHP en THP in de hersenen beïnvloeden. Mesalamine, een ontstekingsremmend aminosalicylaat, remt dosisafhankelijk IL-1-gestimuleerde NF-kappaB-afhankelijke transcriptie zonder IkappaB-afbraak of nucleaire translocatie en DNA-binding van de transcriptioneel actieve NF-kappaB-eiwitten, RelA, c-Rel of RelB, te voorkomen. Mesalamine blijkt IL-1-gestimuleerde RelA-fosforylering te remmen.

Mesalamine verhoogt de celadhesie, gemeten door celadhesie-assay en transcellulaire-resistentiemeting. Mesalaminebehandeling herstelt de membraneuze expressie van adhesiemoleculen E-cadherin en β-catenin.

Mesalamine of sulfasalazine (2 mM), maar niet sulfapyridine, vermindert significant de expressie van het TC22-transcript en vermindert significant de expressie van TC22-eiwit op een dosisafhankelijke en reversibele manier.

Mesalamine induceert membraneuze expressie van E-cadherin en verhoogt intercellulaire adhesie. Mesalamine-activiteit moduleert E-cadherin-glycosylatie en verhoogt zowel mRNA- als eiwitniveaus van GnT-III en zijn activiteit zoals gedetecteerd door verhoogde E4-lectine-reactiviteit.

Mesalamine (0,1-1 mM) vertoont aanzienlijke remming van peroxynitriet-gemedieerde luminol-chemiluminescentie op een dosisafhankelijke manier, wat suggereert dat Mesalamine in staat is om peroxynitriet direct te vangen. Mesalamine remt alleen bij hogere concentratie (1 mM) het hydroxylradicaaladduct terwijl Electron paramagnetic resonance (EPR)-spectra verschuiven.

In Vivo

5-ASA oefent krachtige antineoplastische effecten uit die worden gemedieerd via PPARγ in een aberrant crypt muismodel.

Protocol (uit referentie)

Celassay:

[6]
  • Cellijnen

    BVECs

  • Concentraties

    1 mM

  • Incubatietijd

    1 h

  • Methode

    Cells were treated with indicated concentration of drug for an hour.
Dierstudie:

[7]
  • Dierlijke modellen

    A/JOlaHsd mic

  • Doseringen

    200 mg/kg

  • Toediening

    p.o.

Referenties

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10473604/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23146664/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19369484/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24184502/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23529546/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/34447797/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23843037/

Sellecks Mesalazine (5-ASA) Is geciteerd door 6 Publicaties

S1PR1-biased activation drives the resolution of endothelial dysfunction-associated inflammatory diseases by maintaining endothelial integrity [ Nat Commun, 2025, 16(1):1826] PubMed: 39979282
Polygonum hydropiper L. ethanol extract attenuates ferroptosis and ulcerative colitis by modulating glutathione metabolism through inhibition of KEAP1-Nrf2 interaction [ Phytomedicine, 2025, 146:157096] PubMed: 40743903
Neohesperidin protects against colitis-associated colorectal cancer in mice via suppression of the NF-κB/p65 and MAPK pathways [ J Nutr Biochem, 2024, 136:109804] PubMed: 39547268
Alleviating effect of Nexrutine on mucosal inflammation in mice with ulcerative colitis: Involvement of the RELA suppression [ Immun Inflamm Dis, 2024, 12(1):e1147] PubMed: 38270298
Effect of Lactobacillus johnsonii Strain SQ0048 on the TLRs-MyD88/NF-κB Signaling Pathway in Bovine Vaginal Epithelial Cells [ Front Vet Sci, 2021, 8:670949] PubMed: 34447797
The NF-κB inhibitor, SC75741, is a novel antiviral against emerging tick-borne bandaviruses [ Antiviral Res, 2020, 185:104993] PubMed: 33296695

RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.

VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.

NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.