Home Epigenetics BET remmer ZL0420

uitsluitend voor onderzoeksdoeleinden

ZL0420 BET remmer

Cat.Nr.S8763

ZL0420 is een krachtige en selectieve BRD4-remmer met IC50-waarden van respectievelijk 27 nM tegen BRD4 BD1 en 32 nM tegen BRD4 BD2, en een goede selectiviteit ten opzichte van die van het verwante BRD2-homoloog.
ZL0420 BET remmer Chemical Structure

Chemische structuur

Moleculair gewicht: 296.32

Ga naar

Kwaliteitscontrole

Batch: S876301 DMSO]59 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false Zuiverheid: 98.30%
  • Genoemd in Nature Medicine voor zijn topkwaliteit
  • COA
  • NMR
  • HPLC
  • SDS
  • Datasheet
98.30

Chemische informatie, Opslag en Stabiliteit

Moleculair gewicht 296.32 Formule

C16H16N4O2

 Opslag (Vanaf de ontvangstdatum) 3 years -20°C powder
CAS-nr. 2229039-45-4 -- Opslag van stamoplossingen

Synoniemen N/A Smiles CC1=CC(=C(C=C1O)N)N=NC2=CC3=C(C=C2)NC(=O)CC3

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 59 mg/mL (199.1 mM)
(Met vocht verontreinigde DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa Concentratie Volume Moleculair gewicht
Verdunningscalculator Moleculair gewicht calculator

In vivo
Batch:

In vivo Formuleringscalculator (Heldere oplossing)

Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)

mg/kg g μL

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH2O, mengen en helder maken.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC50/Ki
BRD4 BD1
(Cell-free assay)
27 nM
BRD4 BD2
(Cell-free assay)
32 nM
In vitro

ZL0420 heeft een relatief hoge klaring en lage blootstellingen met een orale biologische beschikbaarheid die in vivo niet gunstig is. Intraveneuze toediening van deze verbinding geeft een uitstekende blootstelling aan het geneesmiddel (hoge AUC-waarde) en een matige halfwaardetijd.
Referenties

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, kunt u een bericht achterlaten.

Gelieve uw naam in te voeren.
Gelieve uw e-mailadres in te voeren. Voer een geldig e-mailadres in.
Schrijf alstublieft iets voor ons.