BET remmers (BET Inhibitors)
Overige Epigenetics Inhibitoren
| Cat.nr. | Productnaam | Informatie | Productgebruik Citaten | Productvalidaties |
|---|---|---|---|---|
| S7853 | Pelabresib (CPI-0610) | Pelabresib (CPI-0610) is een potente en selectieve benzoisoxazoloazepine BET bromodomain inhibitor met een IC50 van 39 nM voor BRD4-BD1 in een TR-FRET assay en ondergaat momenteel klinische studies bij mensen voor hematologische maligniteiten. CPI-0610 remt de expressie van Nuclear receptor binding SET domain protein 3 (NSD3) doelgenen. |
|
|
| E1517 | ZEN-3694 (BET-IN-19) | ZEN-3694 is een oraal biologisch beschikbare bromodomein extraterminale remmer (BETi) die leidt tot de downregulatie van de expressie van AR-signalering in modellen van gemetastaseerd castratieresistent prostaatcarcinoom (mCRPC). |
|
|
| S7189 | Molibresib (I-BET-762) | Molibresib (I-BET-762, GSK525762, GSK525762A) is een remmer voor BET-eiwitten met een IC50 van ~35 nM in een celvrije test. Het onderdrukt de productie van pro-inflammatoire eiwitten door macrofagen en blokkeert acute ontsteking, en is zeer selectief ten opzichte van andere bromodomein-bevattende eiwitten. |
|
|
| S8400 | Mivebresib (ABBV-075) | Mivebresib (ABBV-075) is een nieuwe BET family bromodomain inhibitor. Het bindt bromodomeinen van BRD2/4/T met vergelijkbare affiniteiten (Ki van 1-2,2 nM) en is zeer selectief voor 18 geteste bromodomeineiwitten (Kd > 1 μM; meer dan 600-voudige selectiviteit t.o.v. BRD4), maar vertoont ongeveer 10-voudig zwakkere potentie ten opzichte van BRD3 (Ki van 12,2 nM) en heeft matige activiteit ten opzichte van CREBBP (Kd = 87 μM; 54-voudige selectiviteit t.o.v. BRD4). Mivebresib (ABBV-075) veroorzaakt efficiënt apoptosis in diverse tumorcellen. |
|
|
| S8753 | INCB054329 | INCB054329 is een structureel verschillende bromodomein en extraterminaal domein (BET)-remmer met IC50-waarden van respectievelijk 44 nM, 5 nM, 9 nM, 1 nM, 28 nM, 3 nM, 119 nM en 63 nM voor BRD2-BD1, BRD2-BD2, BRD3-BD1, BRD3-BD2, BRD4-BD1, BRD4-BD2, BRDT-BD1 en BRDT-BD2. |
|
|
| S7110 | (+)-JQ1 | (+)-JQ1 is een BET-bromodomein-remmer, met een IC50 van 77 nM/33 nM voor BRD4(1/2) in celvrije assays, die bindt aan alle bromodomeinen van de BET-familie, maar niet aan bromodomeinen buiten de BET-familie. (+)-JQ1 onderdrukt celproliferatie door autophagy te induceren. (+)-JQ1 remt de expressie van Nuclear receptor binding SET domain protein 3 (NSD3) doelgenen. |
|
|
| S8762 | dBET6 | dBET6 is een zeer celpermeabele PROTAC-degrader van BET-bromodomeinen met een IC50 van 14 nM voor BRD4-binding. dBET6 induceert ook c-MYC-downregulatie en apoptose. |
|
|
| E1103 | AU-15330 | AU-15330 is een proteolyse-richtende chimaera (PROTAC) degrader van de SWI/SNF ATPase-subeenheden, SMARCA2 en SMARCA4, die een krachtige remming van tumorgroei kan induceren in xenograftmodellen van prostaatkanker. |
|
|
| S7360 | Birabresib (OTX015) | Birabresib (OTX015, MK 8628) is een krachtige BET bromodomeinremmer met een EC50 variërend van 10 tot 19 nM voor BRD2, BRD3 en BRD4 in celvrije assays. Het remt de expressie van Nuclear receptor binding SET domain protein 3 (NSD3) doelgenen. |
|
|
| S2780 | I-BET151 (GSK1210151A) | I-BET151 (GSK1210151A) is een nieuwe selectieve BET-remmer voor BRD2, BRD3 en BRD4 met een IC50 van respectievelijk 0,5 μM, 0,25 μM en 0,79 μM in celvrije assays. |
|
|
Producten zijn uitsluitend voor onderzoeksdoeleinden. Niet voor menselijk gebruik. Wij verkopen niet aan patiënten.
©Copyright 2013 Selleck Chemicals. Alle rechten voorbehouden.