Home Methylation EZH2

EZH2 Remmers (EZH2 Inhibitors)

Overige Methylation Inhibitoren

PRMT MAT2A LSD1 JMJD G9a/GLP SETD MLL COMT DOT1 HNMT
Cat.nr. Productnaam Informatie Productgebruik Citaten Productvalidaties
S7128 EPZ-6438 (Tazemetostat) Tazemetostat (EPZ-6438, E7438) is een potente en selectieve EZH2-remmer met Ki en IC50 van 2,5 nM en 11 nM in celvrije assays, wat een 35-voudige selectiviteit ten opzichte van EZH1 en >4.500-voudige selectiviteit ten opzichte van 14 andere HMT's vertoont.
Nat Cancer, 2025, 10.1038/s43018-025-00960-z
Nat Cell Biol, 2025, 27(9):1411-1421
Nat Commun, 2025, 16(1):10324
Verified customer review of EPZ-6438 (Tazemetostat)
S9655 PF-06821497 PF-06821497 is een selectieve en oraal actieve inhibitor van Zeste Homolog 2 (EZH2) met een Ki-waarde <0,1 nM tegen mutant Y641N EZH2. Het vertoont een robuuste remming van tumorgroei.
S7061 GSK126 GSK126 (GSK2816126A, GSK2816126) is een potente, zeer selectieve EZH2 methyltransferase-remmer met een IC50 van 9,9 nM, >1000-voudig selectief voor EZH2 boven 20 andere menselijke methyltransferasen.
Theranostics, 2025, 15(14):7127-7153
EMBO J, 2025, 10.1038/s44318-025-00537-7
EBioMedicine, 2025, 119:105879
Verified customer review of GSK126
E1497 Tulmimetostat (CPI-0209) Tulmimetostat (CPI-0209) is een oraal biologisch beschikbare en selectieve remmer van EZH2 die therapeutisch potentieel heeft voor androgeenreceptorafhankelijke prostaatkanker.
bioRxiv, 2025, nan
bioRxiv, 2025, 2025.07.07.663486
S8926 Valemetostat (DS-3201) Valemetostat (DS-3201, DS-3201b) is een selectieve dubbele EZH1/2 remmer.
Cell Rep Med, 2025, S2666-3791(25)00102-8
Genes Dev, 2025, 10.1101/gad.353002.125
NPJ Precis Oncol, 2025, 9(1):69
S7120 3-Deazaneplanocin A (DZNep) Hydrochloride DZNeP (3-deazaneplanocin A) HCl, een analoog van adenosine, is een competitieve remmer van S-adenosylhomocysteïne hydrolase met een Ki van 50 pM in een celvrije test.
Nat Cell Biol, 2025, 27(7):1175-1185
Genes Dev, 2025, 39(3-4):280-298
Cell Biosci, 2025, 15(1):146
Verified customer review of 3-Deazaneplanocin A (DZNep) Hydrochloride
S7164 GSK343 GSK343 is een krachtige en selectieve EZH2-remmer met een IC50 van 4 nM in een celvrije assay, en toont een 60-voudige selectiviteit tegen EZH1 en een >1000-voudige selectiviteit tegen andere histone methyltransferases. GSK343 induceert autophagy.
Cell, 2025, S0092-8674(25)00396-4
Research (Wash D C), 2025, 8:0602
Mol Genet Genomics, 2025, 300(1):63
Verified customer review of GSK343
S8353 Lirametostat (CPI-1205) Lirametostat (CPI-1205) is een oraal beschikbare selectieve inhibitor van de histon-lysine-methyltransferase EZH2 met IC50-waarden van respectievelijk 2 nM en 52 nM voor EZH2 en EZH1. Het heeft potentiële antineoplastische activiteit.
Science Advances, 2024, eadk4423
Sci Adv, 2024, 10(13):eadk4423
JCI Insight, 2022, e155899
S7616 CPI-169 CPI-169 is een krachtige en selectieve EZH2-remmer met een IC50 van respectievelijk 0,24 nM, 0,51 nM en 6,1 nM voor EZH2 WT, EZH2 Y641N en EZH1.
J Exp Clin Cancer Res, 2023, 42(1):96
Nat Commun, 2022, 13(1):6226
Cell Chem Biol, 2021, S2451-9456(21)00213-0
S8918 MS1943 MS1943 is een oraal biologisch beschikbare EZH2-selectieve afbreker die effectief EZH2-niveaus in cellen verlaagt met een IC50 van 120 nM voor het remmen van EZH2-methyltransferase-activiteit.
Nat Commun, 2024, 15(1):9755