There are 5 isoforms in the Ser/Thr PKC family which is involved in cell proliferation, differentiation, apoptosis, angiogenesis and tumor promotion. The priming of PKC isoforms seems to require two upstream kinases which are phosphoinositide-dependent protein kinase 1 (PDK1) and mammalian target of rapamycin 2 complex (mTORC2). PKCs can also be activated directly by G proteins (GPCR). PKC is involved in cell migration by regulating cytoskeletal dynamics, and PKC can regulate CD44, a cell surface protein, in cell -ECM interaction. PKC is involved in the activation of the transcription factors nuclear factor-κB (NF-κB), nuclear factor of activated T cells (NFAT) activator protein 1 (AP1), and MET signaling. When MET is activated by HGF, MET is depend on PKC and microtubule network to accumulate and promote the entry of STAT3 into nucleus.
PKC remmers (PKC Inhibitors)
Overige TGF-beta/Smad Inhibitoren
| Cat.nr. | Productnaam | Informatie | Productgebruik Citaten | Productvalidaties |
|---|---|---|---|---|
| S6723 | Darovasertib (LXS196) | Darovasertib (LXS-196, IDE-196) is een selectieve remmer van protein kinase C (PKC). |
|
|
| S7791 | PMA chemical (Phorbol 12-myristate 13-acetate) | PMA (Phorbol 12-myristate 13-acetate), een krachtige activator van PKC, is actief in nanomolaire concentraties. Phorbol 12-myristate 13-acetate (PMA) induceert sphingosine-1-fosfaat (S1P). PMA heeft een sterke exciteerbaarheid op de huid en slijmvliezen. Speciale bescherming is vereist bij het gebruik van PMA. Draag handschoenen en een masker om direct contact op welke manier dan ook te vermijden. |
|
|
| S1055 | Enzastaurin | Enzastaurin is een potente PKC V selectieve remmer met IC50 van 6 nM in celvrije assays, met een 6- tot 20-voudige selectiviteit tegen PKC Va, PKC Vg en PKC Ve. Fase 3. |
|
|
| S2911 | Go 6983 | Go 6983 (GOE 6983, Gö 6983) is een pan-PKC-remmer tegen PKCα, PKCβ, PKCγ en PKCδ met IC50 van respectievelijk 7 nM, 7 nM, 6 nM en 10 nM; deze verbinding is minder potent tegen PKCζ en inactief tegen PKCμ. |
|
|
| S1421 | Staurosporine (STS) | Staurosporine (STS) is een krachtige PKC remmer voor PKCα, PKCγ en PKCη met een IC50 van 2 nM, 5 nM en 4 nM, minder krachtig voor PKCδ (20 nM), PKCε (73 nM) en weinig actief voor PKCζ (1086 nM) in celvrije assays. Deze verbinding vertoont ook remmende activiteiten op andere kinasen, zoals PKA, PKG, S6K, CaMKII, enz. Fase 3. |
|
|
| S2391 | Quercetin (Sophoretin) | Quercetin, een natuurlijke flavonoïde die voorkomt in groenten, fruit en wijn, is een stimulator van recombinant SIRT1 en ook een PI3K-remmer met een IC50 van 2,4-5,4 μM. Quercetin induceert mitophagy, apoptosis en beschermende autophagy. Fase 4. |
|
|
| S2791 | Sotrastaurin (AEB071) | Een krachtige en selectieve pan-PKC-remmer, Sotrastaurin (AEB071), richt zich voornamelijk op PKCθ met een Ki van 0,22 nM in een celvrije test; het is inactief voor PKCζ. Deze verbinding heeft Fase 2 bereikt. |
|
|
| S7208 | Bisindolylmaleimide I (GF109203X) | Bisindolylmaleimide I (GF109203X, GO 6850) is een potente PKC-remmer met IC50-waarden van respectievelijk 20 nM, 17 nM, 16 nM en 20 nM voor PKCα, PKCβI, PKCβII en PKCγ in celvrije assays. Deze verbinding vertoont meer dan 3000-voudige selectiviteit voor PKC vergeleken met EGFR, PDGFR en de insulinereceptor. |
|
|
| S8064 | Midostaurin (PKC412) | Midostaurin is een multi-getargete kinase remmer, inclusief PKCα/β/γ, Syk, Flk-1, Akt, PKA, c-Kit, c-Fgr, c-Src, FLT3, PDFRβ en VEGFR1/2 met IC50 variërend van 80-500 nM. |
|
|
| S7119 | Go6976 | Go6976 (PD406976) is een potente PKC-remmer met een IC50 van respectievelijk 7,9 nM, 2,3 nM en 6,2 nM voor PKC (rattenbrein), PKC massa, en PKC 1. Ook een potente remmer van JAK2 en Flt3. |
|
|
Producten zijn uitsluitend voor onderzoeksdoeleinden. Niet voor menselijk gebruik. Wij verkopen niet aan patiënten.
©Copyright 2013 Selleck Chemicals. Alle rechten voorbehouden.