uitsluitend voor onderzoeksdoeleinden

CEP-40783 (RXDX-106) Axl remmer

Name: CEP-40783 (RXDX-106)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8570
Rating: 5 (7 reviews)

Cat.Nr.S8570

CEP-40783 (RXDX-106) is een oraal beschikbare, potente en selectieve TAM(TYRO3, AXL, MER)/Met (c-Met) inhibitor met lage nanomolaire biochemische activiteit en een trage (T1/2 >120 min) inhibitor-off-rate in respectievelijk peptidefosforyleringstesten en in vitro kinasebindingstesten.

CEP-40783 (RXDX-106) Axl remmer Chemical Structure

Chemische structuur

Moleculair gewicht: 588.56

Ga naar

Kwaliteitscontrole

Batch: Zuiverheid: 99.57%

99.57

Gerelateerde doelwitten	EGFR VEGFR PDGFR FGFR c-Met Src MEK CSF-1R FLT3 HER2
Overige Axl Inhibitoren	Bemcentinib (R428) Dubermatinib(TP-0903) LDC1267 UNC2025 HCl SGI-7079 Tamnorzatinib (ONO-7475) PF-07265807 RU-301

Chemische informatie, Opslag en Stabiliteit

Moleculair gewicht	588.56	Formule	C₃₁H₂₆F₂N₄O₆	Opslag (Vanaf de ontvangstdatum)	3 jaar-20°Cpoeder
CAS-nr.	1437321-24-8	SDF downloaden		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	N/A			Smiles	CC(C)N1C=C(C(=O)N(C1=O)C2=CC=C(C=C2)F)C(=O)NC3=CC(=C(C=C3)OC4=C5C=C(C(=CC5=NC=C4)OC)OC)F

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 10 mg/mL (16.99 mM)
(Met vocht verontreinigde DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Ethanol : 2 mg/mL

Water : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Moleculair gewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Moleculair gewicht calculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	0.500mg/ml (0.85mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 10 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	0.500mg/ml (0.85mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 10 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In vivo Formuleringscalculator (Heldere oplossing)

Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH₂O, mengen en helder maken.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC₅₀/Ki	Axl (Cell-free assay) 7 nM c-Met (Cell-free assay) 12 nM Tyro3 (Cell-free assay) 19 nM MER (Cell-free assay) 29 nM Tyro3 (Cell-free assay) 29 nM VEGFR2 (Cell-free assay) 960 nM
In vitro	RXDX-106 remt de fosforylering van TAM en c-MET in vitro. Deze remming van de activering van TAM en c-MET in vitro gaat gepaard met een afname van de downstream MAPK- en PI3K-signalering en de cellevensvatbaarheid. Het remt de cellulaire proliferatie en levensvatbaarheid volledig bij subnanomolaire concentraties in TAM-expresserende cellen.
In vivo	RXDX-106 zou tumoren met activerende TAM-genfusies kunnen remmen en het TAM-expresserende tumormicroklimaat kunnen beïnvloeden om zo een wereldwijde antikankeromgeving te creëren.
Referenties	[1] http://cancerres.aacrjournals.org/content/77/13_Supplement/4191 [2] https://ignyta.com/files/Ignyta_EORTC_NCI_AACR_2016_RXDX106_nonIO_FINAL3-b.pdf

Toepassingen

Methoden	Biomarkers	Afbeeldingen	PMID
Western blot	p-MerTK / MerTK / p-ERK / ERK / p-AKT / AKT		29285287

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, kunt u een bericht achterlaten.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):