uitsluitend voor onderzoeksdoeleinden

Tacedinaline (CI994) HDAC remmer

Name: Tacedinaline (CI994)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2818
Rating: 5 (42 reviews)

Cat.Nr.S2818

Tacedinaline (CI994, PD-123654, GOE-5549, Acetyldinaline) is een selectieve klasse I HDAC remmer met een IC50 van respectievelijk 0,9, 0,9, 1,2 en >20 μM voor menselijke HDAC 1, 2, 3 en 8. Fase 3.

Tacedinaline (CI994) HDAC remmer Chemical Structure

Chemische structuur

Moleculair gewicht: 269.3

Ga naar

Kwaliteitscontrole

Batch: Zuiverheid: 99.74%

99.74

Gerelateerde doelwitten	JAK BET Histone Methyltransferase PKC PARP HIF PRMT EZH2 AMPK Histone Acetyltransferase
Overige HDAC Inhibitoren	ITF-2357 (Givinostat) Hydrochloride Monohydrate Fimepinostat (CUDC-907) Trichostatin A (TSA) Entinostat (MS-275) RGFP966 Quisinostat (JNJ-26481585) Dihydrochloride Tubastatin A HCl Tubastatin A Mocetinostat (MGCD0103) Ricolinostat (ACY-1215)

Celkweek, behandeling & werkconcentratie

Cellijnen	Assaytype	Incubatietijd	Activiteitsbeschrijving
human MDA-MB-231 cells	Growth inhibition assay	5 days	Growth inhibition of human MDA-MB-231 cells after 5 days by MTT assay, GI50=0.17 μM
human PC3 cells	Growth inhibition assay	5 days	Growth inhibition of human PC3 cells after 5 days by MTT assay, GI50=0.29 μM
human HCT116 cells	Cytotoxic assay		Cytotoxicity against human HCT116 cells by MTT assay, IC50=4 μM
293T cells	Function assay		Inhibition of HDAC in 293T cells, IC50=6 μM
human LNCap	Proliferation assay		Antiproliferative activity against human LNCap by MTT assay， IC50=7.4 μM
human NCI-H661 cells	Proliferation assay	48 h	Antiproliferative activity against human NCI-H661 cells after 48 hrs, IC50=20 μM
human NCI-H661 cells	Function assay	6 h	Inhibition of HDAC in human NCI-H661 cells assessed as histone H4 acetylation after 6 hrs by Western blot analysis
Klik om meer experimentele gegevens over de cellijn te bekijken

Chemische informatie, Opslag en Stabiliteit

Moleculair gewicht	269.3	Formule	C₁₅H₁₅N₃O₂	Opslag (Vanaf de ontvangstdatum)	3 jaar-20°Cpoeder
CAS-nr.	112522-64-2	SDF downloaden		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	PD-123654, GOE-5549, Acetyldinaline			Smiles	CC(=O)NC1=CC=C(C=C1)C(=O)NC2=CC=CC=C2N

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 54 mg/mL (200.51 mM)
(Met vocht verontreinigde DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Moleculair gewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Moleculair gewicht calculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 55%ddH2O Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	5.000mg/ml (18.57mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG 300, mix evenly to clarify it; then continue to add 550 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In vivo Formuleringscalculator (Heldere oplossing)

Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH₂O, mengen en helder maken.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC₅₀/Ki	HDAC1 (Cell-free assay) 0.9 μM HDAC2 (Cell-free assay) 0.9 μM HDAC3 (Cell-free assay) 1.2 μM
In vitro	CI-994 (< 160 mM) vertoont een cytostatisch effect met gelijktijdige toename in de G0/G1-fase, een reductie in het S-faseniveau en verhoogde apoptose in A-549- en LX-1-cellen. CI-994 remt de groei van LNCaP-cellen met een IC50 van 7,4 μM. CI-994 oefent activiteit uit tegen verschillende tumorcellijnen met grotere cytotoxiciteit tegen de solide tumoren in vergelijking met zowel de leukemie- als de normale fibroblastcellijnen. CI-994 remt de groei van rattenleukemie BCLO-cellen met een IC50 van 2,5 μM.
In vivo	CI-994 oefent aantoonbare antitumoractiviteit uit tegen verschillende tumormodellen, waaronder het chemoresistente muizenpancreaskanaalcarcinoom en het menselijke prostaattumormodel LNCaP.
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17941625/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15839304/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18166465/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9157069/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18497959/

Toepassingen

Methoden	Biomarkers	Afbeeldingen	PMID
Growth inhibition assay	Cell viability		30108928

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, kunt u een bericht achterlaten.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):