Androgen Receptor Remmers | Androgen Receptor Inhibitors

Cat.nr.	Productnaam	Informatie	Productgebruik Citaten
S7955	EPI-001	EPI-001 is een androgen receptor N-terminaal domein antagonist met IC50 van ~6 μM en een selectieve PPAR-gamma modulator.	Int J Biol Macromol, 2024, 278(Pt 3):134844 Nat Struct Mol Biol, 2023, 30(12):1958-1969 Int J Mol Sci, 2023, 24(4)3823
S2803	Galeterone	Galeterone (TOK-001) is een selectieve CYP17-remmer en Androgen Receptor (AR)-antagonist met een IC50 van respectievelijk 300 nM en 384 nM, en is een krachtige remmer van de groei van humane prostaattumoren. Fase 2.	ChemMedChem, 2022, e202200043 Cancer Chemother Pharmacol, 2020, 10.1007/s00280-020-04195-w Steroids, 2020, 153:108534
S2042	Cyproterone Acetate	Cyproterone Acetate is een Androgen Receptor (AR)-antagonist met een IC50 van 7,1 nM, alsook een zwakke progesteronreceptoragonist met zwakke progestatieve en glucocorticoïde activiteit.	iScience, 2024, 27(10):110862 Sci Rep, 2021, 11(1):5457 Biochim Biophys Acta Mol Basis Dis, 2017, 1863(9):2319-2332
S4728	3,3'-Diindolylmethane	3,3'-Diindolylmethane (DIM) is een belangrijk spijsverteringsproduct van indol-3-carbinol, een potentieel antikankercomponent van kruisbloemige groenten. Deze verbinding is een sterke, zuivere Androgen Receptor (AR) antagonist.	FASEB J, 2021, 35(5):e21502 Cell Death Dis, 2019, 10(2):38
S6885	Ailanthone	Ailanthone (AIL, Δ13-Dehydrochaparrinone), een natuurlijke anti-hepatocellulaire carcinoom (HCC) component in Ailanthus altissima, induceert G0/G1-fase celcyclusarrest door de expressie van cyclins en CDKs te verlagen en de expressie van p21 en p27 te verhogen. Deze verbinding triggert DNA damage gekenmerkt door activering van de ATM/ATR pathway. Het induceert apoptosis dat mitochondrion-gemedieerd is en de PI3K/AKT signaleringsroute in Huh7-cellen betrekt. Deze chemische stof is ook een krachtige remmer van zowel full-length Androgen Receptor (AR-FL) als constitutief actieve getrunceerde AR-splicevarianten (AR-Vs, AR1-651) met een IC50 van respectievelijk 69 nM en 309 nM.	Theranostics, 2024, 14(4):1371-1389
S0839	ACP-105	ACP-105 is een oraal beschikbare en krachtige selectieve androgeenreceptormodulator (SARM) met pEC50 van respectievelijk 9,0 en 9,4 voor AR wild type en AR mutatie T877A.	Drug Test Anal, 2020, 10.1002/dta.2917
S9898	Proxalutamide (GT0918)	Proxalutamide (GT0918), een tweede-generatie androgen receptor-antagonist, bindt aan het ligandbindende domein van AR met een IC50 van 32 nM in de AR-competitieve bindingsassays.	CNS Neurosci Ther, 2024, 30(6):e14822
S7040	AZD3514	AZD3514 is een krachtige en orale androgen receptor downregulator met K_i van 2,2 μM en heeft het vermogen om de AR-eiwitexpressie te verminderen. Fase 1.
E1502	Deutenzalutamide	Deutenzalutamide (HC-1119, MDV3100) is een androgen receptor (AR)-antagonist met een IC50 van 36 nM in LNCaP-prostaatcellen. Het kan worden gebruikt bij de behandeling van gevorderde prostaatkanker.
S4836	Nilutamide	Nilutamide (RU23908) is een niet-steroïdaal antiandrogeen (NSAA) met affiniteit voor Androgen Receptor (maar niet voor progestageen-, oestrogeen- of glucocorticoïdreceptoren). Het wordt gebruikt bij de behandeling van prostaatkanker.
S0276	GSK-2881078	GSK-2881078 is een niet-steroïdale selectieve modulator van de Androgen Receptor die potentieel gebruikt wordt voor de behandeling van cachexie.
S4593	Chlormadinone acetate	Chlormadinone acetate (Gestafortin) is een steroïde progestageen met bijkomende antiandrogene en antigonadotrope effecten, vaak gebruikt in combinaties als een oraal anticonceptivum. De halfwaardetijd is ongeveer 34-38 uur.
E8277^New	GDC-2992	GDC-2992 (RO7656594, Compound 28A) is een oraal actieve afbreker van de androgen receptor (AR) met een DC50 van 2,7 nM. Het bindt aan AR en cereblon (CRBN), wat AR-ubiquitinatie en -afbraak induceert. Deze verbinding remt ook celproliferatie in VCaP-cellen en vertoont potentieel om behandelingsresistentie en ziekterecidief bij prostaatkanker te verminderen.
S9900	JNJ-63576253 (TRC-253)	JNJ-63576253 (TRC-253) is een krachtige en selectieve androgen receptor (AR)-antagonist met een IC50 van 6,9 nM, en het vertoont robuuste remming in WT en LBD-gemuteerde, enzalutamide-resistente modellen van prostaatkanker.
E8283^New	ID11916	ID11916 is een oraal beschikbare antagonist van de Androgen Receptor (AR) die androgeenbinding, AR nucleaire translocatie en transcriptieactiviteit blokkeert. Het remt ook PDE5 en vertoont anti-proliferatieve activiteit. Deze verbinding remt tumorgroei in het MDA-MB-453 xenograftmodel.
E8305^New	ATC-324	ATC-324 is een potente AUTOphagy-TArgeting Chimera (AUTOTAC) afbreker van de Androgen Receptor (AR) met een DC50 van 2,05 µM. Het induceert autofagie-lysosomale afbraak van AR, vermindert nucleaire AR- en AR-V7-activiteit en veroorzaakt cytotoxiciteit in AR-positieve prostaatkankercellen, waardoor het bruikbaar is voor onderzoek naar prostaatkanker.
S8885	UT-34	UT-34 is een potente, selectieve en oraal biologisch beschikbare tweedegeneratie Androgen Receptor (AR) pan-antagonist en -afbreker met IC50 van respectievelijk 203,46 nM, 80,78 nM en 94,17 nM voor wildtype, T877A en W741L AR. Deze verbinding is een potentieel therapeutisch middel van de volgende generatie voor -resistent prostaatcarcinoom.
E0377	CLP-3094	CLP-3094, een krachtige remmer die zich richt op de bindingsfunctie 3 (BF3) site van de androgeenreceptor (AR), remt de transcriptionele activiteit van AR met een IC50 van 4 μM, en is ook een selectieve, krachtige GPR142-antagonist.
E1964	BMS-986365	BMS-986365 (CC-94676) is een potente en selectieve, heterobifunctionele ligand-gestuurde afbreker (LDD) en antagonist van de androgen receptor (AR), die effectief zowel wildtype als mutante vormen van de androgen receptor (AR) in het cytoplasma en de nucleus target. Het degradeert snel AR, onderdrukt AR-signalering en vertoont veelbelovende klinische activiteit bij het remmen van tumorgroei bij patiënten met gemetastaseerd castratieresistent prostaatcarcinoom (mCRPC).
E0608	Pyrilutamide (KX-826)	Pyrilutamide (KX-826) is een antagonist van de Androgen Receptor (AR) en een potentieel eersteklas topisch medicijn voor de behandeling van androgene alopecia (AGA) en acne vulgaris.
S3542	N-desMethyl EnzalutaMide	N-desMethyl EnzalutaMide (N-desmethyl MDV 3100) is de actieve metaboliet van Enzalutamide, een orale Androgen Receptor-remmer voor de behandeling van castratie-resistent prostaatcarcinoom.
S9045	Triptophenolide	Triptophenolide (Hypolide), afkomstig van Tripterygium wilfordii, is een pan-antagonist voor wildtype en mutante Androgen Receptors met de IC50 values van 260 nM voor AR-WT, 480 nM voor AR-F876L, 388 nM voor AR-T877A, en 437 nM voor W741C+T877A.
E2850	ORM-15341	ORM-15341 is een potente en volledige antagonist voor humaan AR (hAR) met een IC50-waarde van 38 nM en een remmingsconstante (Ki) van 8 nM.
S6896	Clascoterone	Clascoterone (Winlevi, Cortexolone 17 alpha-propionate, Cortexolone 17α-propionate, CB-03-01) is een topische en perifeer selectieve antagonist van de Androgen Receptor (AR).
E8049	Topilutamide	Topilutamide is een topisch niet-steroïdaal antiandrogeen (NSAA) dat wordt gebruikt bij de behandeling van gemetastaseerde prostaatkanker.
S6630	Dimethylcurcumin (ASC-J9)	Dimethylcurcumin (ASC-J9, Dimethyl curcumin, GO-Y025) is een androgen receptor (AR) afbraakversterker die de groei van castratie-resistent prostaatcarcinoom onderdrukt door afbraak van full-length en splice variant Androgen Receptors.
S5437	4,4'-DDE	4,4'-DDE (DDE, p,p'-DDE, p,p'-dichloordifenyldichloorethyleen), een afbraakproduct van DDT, is een organochloorbestrijdingsmiddel en kan zich gedragen als een krachtige Androgen Receptor-antagonist.
S2246	Abiraterone Acetate	Abiraterone Acetate is een acetaatzoutvorm van Abiraterone, een steroïde cytochroom CYP17-remmer met een IC50 van 72 nM in een celvrije test. Abiraterone acetate is een orale androgeen-biosyntheseremmer.	Adv Sci (Weinh), 2025, 12(31):e01284 Cancer Med, 2025, 14(9):e70855 Cells, 2024, 13(19)1622
S1123	Abiraterone	Abiraterone is een krachtige CYP17-remmer met een IC50 van 2 nM in een celvrije test. Deze verbinding is een androgeen-biosyntheseremmer.	Cancer Res, 2023, 83(8):1361-1380 Cancer Cell, 2021, S1535-6108(21)00659-0 Cancers (Basel), 2021, 13(16)3959
S1353	Ketoconazole	Ketoconazole remt cyclosporine-oxidase en testosteron-6-beta-hydroxylase met een IC50 van respectievelijk 0,19 mM en 0,22 mM. Deze verbinding is een Androgen Receptor biosyntheseremmer.	Nature, 2025, 10.1038/s41586-025-09755-9 Mol Oncol, 2025, 10.1002/1878-0261.13799 Discov Oncol, 2024, 15(1):709
S1304	Megestrol Acetate	Megestrol acetate (BDH1298, SC10363) is een synthetisch progestageen, gebruikt voor de behandeling van borstkanker en verlies van eetlust.	iScience, 2024, 27(10):110862 J Pers Med, 2022, 12(2)258 Hum Cell, 2022, 10.1007/s13577-022-00671-y
S1195	Orteronel	Orteronel(TAK-700) is een potente en zeer selectieve humane 17,20-lyase-remmer met een IC50 van 38 nM, vertoont >1000-voudige selectiviteit ten opzichte van andere CYPs (bijv. 11-hydroxylase en CYP3A4). Deze verbinding is een Androgen Receptor biosyntheseremmer. Fase 3.	Toxicol Appl Pharmacol, 2023, 475:116638 Drug Metab Dispos, 2017, 45(6):635-645 Biochem Biophys Res Commun, 2016, 477(4):1005-10
S0097	(S,R,S)-AHPC (MDK7526)	(S,R,S)-AHPC (MDK7526, VH032-NH2, VHL ligand 1) is het VH032-gebaseerde VHL ligand dat wordt gebruikt bij de rekrutering van het von Hippel-Lindau (VHL) eiwit. (S,R,S)-AHPC is potentieel nuttig voor de gerichte afbraak van de Androgen Receptor. (S,R,S)-AHPC kan via een linker worden verbonden met het ligand voor eiwitten zoals BCR-ABL1 om PROTACs zoals GMB-475 te vormen. GMB-475 induceert de afbraak van BCR-ABL1 met een IC50 van 1,11 \u00b5M in Ba/F3-cellen.