Androgen Receptor Remmers | Androgen Receptor Inhibitors

Cat.nr.	Productnaam	Informatie	Productgebruik Citaten
S7955	EPI-001	EPI-001 est un antagoniste du domaine N-terminal du androgen receptor avec un IC50 d'environ 6 μM et un modulateur sélectif du PPAR-gamma.	Int J Biol Macromol, 2024, 278(Pt 3):134844 Nat Struct Mol Biol, 2023, 30(12):1958-1969 Int J Mol Sci, 2023, 24(4)3823
S2803	Galeterone	Galeterone (TOK-001) est un inhibiteur sélectif du CYP17 et un antagoniste du Androgen Receptor (AR) avec une IC50 de 300 nM et 384 nM, respectivement, et est un puissant inhibiteur de la croissance des tumeurs prostatiques humaines. Phase 2.	ChemMedChem, 2022, e202200043 Cancer Chemother Pharmacol, 2020, 10.1007/s00280-020-04195-w Steroids, 2020, 153:108534
S2042	Cyproterone Acetate	Cyproterone Acetate est un antagoniste du Androgen Receptor (AR) avec une IC50 de 7,1 nM, ainsi qu'un faible agoniste du récepteur de la progestérone avec une faible activité progestative et glucocorticoïde.	iScience, 2024, 27(10):110862 Sci Rep, 2021, 11(1):5457 Biochim Biophys Acta Mol Basis Dis, 2017, 1863(9):2319-2332
S4728	3,3'-Diindolylmethane	3,3'-Diindolylmethane (DIM) est un produit digestif majeur de l'indole-3-carbinol, un composant anticancéreux potentiel des légumes crucifères. Ce composé est un antagoniste fort et pur du Androgen Receptor (AR).	FASEB J, 2021, 35(5):e21502 Cell Death Dis, 2019, 10(2):38
S6885	Ailanthone	Ailanthone (AIL, Δ13-Dehydrochaparrinone), un composant naturel anti-carcinome hépatocellulaire (HCC) dans Ailanthus altissima, induit un arrêt du cycle cellulaire en phase G0/G1 en diminuant l'expression des cyclins et CDKs et en augmentant l'expression de p21 et p27. Ce composé déclenche des DNA damage caractérisés par l'activation de la voie ATM/ATR. Il induit l'apoptosis qui est médiatisée par les mitochondries et implique la voie de signalisation PI3K/AKT dans les cellules Huh7. Ce produit chimique est également un puissant inhibiteur à la fois du Androgen Receptor (AR-FL) pleine longueur et des variants d'épissage AR tronqués constitutivement actifs (AR-Vs, AR_1-651) avec un IC50 de 69 nM et 309 nM, respectivement.	Theranostics, 2024, 14(4):1371-1389
S0839	ACP-105	ACP-105 est un modulateur sélectif des récepteurs aux androgènes (SARM) puissant et disponible par voie orale, avec des pEC50 de 9,0 et 9,4 pour le type sauvage AR et la mutation AR T877A, respectivement.	Drug Test Anal, 2020, 10.1002/dta.2917
S9898	Proxalutamide (GT0918)	Le Proxalutamide (GT0918), un antagoniste de deuxième génération du androgen receptor, se lie au domaine de liaison au ligand de l'AR avec une IC50 de 32 nM dans les essais de liaison compétitive de l'AR.	CNS Neurosci Ther, 2024, 30(6):e14822
S7040	AZD3514	AZD3514 est un régulateur négatif puissant et oral du androgen receptor avec un K_i de 2,2 μM et a la capacité de réduire l'expression de la protéine AR. Phase 1.
E1502	Deutenzalutamide	Le Deutenzalutamide (HC-1119, MDV3100) est un antagoniste du androgen receptor (AR) avec une CI50 de 36 nM dans les cellules prostatiques LNCaP. Il peut être utilisé dans le traitement du cancer de la prostate avancé.
S4836	Nilutamide	Nilutamide (RU23908) est un antiandrogène non stéroïdien (NSAA) avec une affinité pour les Androgen Receptor (mais pas pour les récepteurs de la progestérone, des œstrogènes ou des glucocorticoïdes). Il est utilisé dans le traitement du cancer de la prostate.
S0276	GSK-2881078	Le GSK-2881078 est un modulateur sélectif non stéroïdien du Androgen Receptor potentiellement utilisé pour le traitement de la cachexie.
S4593	Chlormadinone acetate	Chlormadinone acetate (Gestafortin) est un progestatif stéroïdien avec des effets antiandrogènes et antigonadotropes supplémentaires, souvent utilisé en combinaison comme contraceptif oral. Sa demi-vie est d'environ 34-38 heures.
E8277^New	GDC-2992	GDC-2992 (RO7656594, Compound 28A) est un dégradeur oralement actif du androgen receptor (AR) avec une DC50 de 2,7 nM. Il se lie à l'AR et à la céréblon (CRBN), induisant l'ubiquitination et la dégradation de l'AR. Ce composé inhibe également la prolifération cellulaire dans les cellules VCaP et présente un potentiel pour réduire la résistance au traitement et la récidive de la maladie dans le cancer de la prostate.
S9900	JNJ-63576253 (TRC-253)	JNJ-63576253 (TRC-253) est un antagoniste puissant et sélectif du androgen receptor (AR) avec une IC50 de 6,9 nM, et il présente une inhibition robuste dans les modèles de cancer de la prostate de type sauvage et mutés LBD, résistants à l'enzalutamide.
E8283^New	ID11916	ID11916 est un antagoniste oralement disponible du Androgen Receptor (AR) qui bloque la liaison aux androgènes, la translocation nucléaire de l'AR et l'activité transcriptionnelle. Il inhibe également la PDE5 et présente une activité anti-proliférative. Ce composé inhibe la croissance tumorale dans le modèle de xénogreffe MDA-MB-453.
E8305^New	ATC-324	ATC-324 est un puissant dégradeur chimérique ciblant l'autophagie (AUTOTAC) du Androgen Receptor (AR) avec une DC50 de 2,05 µM. Il induit la dégradation autophagie-lysosomale de l'AR, réduit l'activité nucléaire de l'AR et de l'AR-V7, et provoque une cytotoxicité dans les cellules de cancer de la prostate positives à l'AR, ce qui le rend utile pour la recherche sur le cancer de la prostate.
S8885	UT-34	UT-34 est un pan-antagoniste et dégradateur puissant, sélectif et biodisponible par voie orale de deuxième génération du Androgen Receptor (AR) avec une IC50 de 203,46 nM, 80,78 nM et 94,17 nM pour les AR de type sauvage, T877A et W741L, respectivement. Ce composé est un traitement potentiel de nouvelle génération pour le cancer de la prostate résistant.
E0377	CLP-3094	Le CLP-3094, un puissant inhibiteur ciblant le site de la fonction de liaison 3 (BF3) du récepteur aux androgènes (AR), inhibe l'activité transcriptionnelle de l'AR avec une IC50 de 4 μM. C'est aussi un antagoniste sélectif et puissant du GPR142.
E1964	BMS-986365	Le BMS-986365 (CC-94676) est un dégradeur (LDD) hétérobifonctionnel puissant et sélectif, dirigé par un ligand, et un antagoniste du androgen receptor (AR), qui cible efficacement les formes sauvages et mutantes du androgen receptor (AR) dans le cytoplasme et le noyau. Il dégrade rapidement le AR, supprime la signalisation AR et montre une activité clinique prometteuse dans l'inhibition de la croissance tumorale chez les patients atteints d'un cancer de la prostate métastatique résistant à la castration (mCRPC).
E0608	Pyrilutamide (KX-826)	Le Pyrilutamide (KX-826) est un antagoniste du Androgen Receptor (AR) et un médicament topique potentiel de première classe pour le traitement de l'alopécie androgénétique (AGA) et de l'acné vulgaire.
S3542	N-desMethyl EnzalutaMide	N-desMethyl EnzalutaMide (N-desmethyl MDV 3100) est le métabolite actif de l'Enzalutamide, qui est un inhibiteur oral du Androgen Receptor pour le traitement du cancer de la prostate résistant à la castration.
S9045	Triptophenolide	Le Triptophenolide (Hypolide), dérivé de Tripterygium wilfordii, est un pan-antagoniste pour les Androgen Receptors de type sauvage et mutants avec des IC50 values de 260 nM pour AR-WT, 480 nM pour AR-F876L, 388 nM pour AR-T877A, et 437 nM pour W741C+T877A.
E2850	ORM-15341	ORM-15341 est un antagoniste puissant et complet du RA humain (hAR) avec une valeur IC50 de 38 nM et une constante d'inhibition (Ki) de 8 nM.
S6896	Clascoterone	Clascoterone (Winlevi, Cortexolone 17 alpha-propionate, Cortexolone 17α-propionate, CB-03-01) est un antagoniste topique et sélectivement périphérique du Androgen Receptor (AR).
E8049	Topilutamide	Topilutamide est un antiandrogène non stéroïdien topique (NSAA) utilisé dans le traitement du cancer de la prostate métastatique.
S6630	Dimethylcurcumin (ASC-J9)	La Dimethylcurcumin (ASC-J9, Dimethyl curcumin, GO-Y025) est un activateur de la dégradation du androgen receptor (AR) qui supprime la croissance du cancer de la prostate résistant à la castration par la dégradation des récepteurs aux Androgen Receptor pleine longueur et des variants d'épissage.
S5437	4,4'-DDE	Le 4,4'-DDE (DDE, p,p'-DDE, p,p'-dichlorodiphényltrichloroéthane), un produit de dégradation du DDT, est un pesticide organochloré et peut agir comme un puissant antagoniste du Androgen Receptor.
S2246	Abiraterone Acetate	Abiraterone Acetate est une forme de sel d'acétate d'Abiraterone qui est un inhibiteur stéroïdien du cytochrome CYP17 avec un IC50 de 72 nM dans un test sans cellules. L'acétate d'Abiraterone est un inhibiteur oral de la biosynthèse des androgènes.	Adv Sci (Weinh), 2025, 12(31):e01284 Cancer Med, 2025, 14(9):e70855 Cells, 2024, 13(19)1622
S1123	Abiraterone	Abiraterone est un puissant inhibiteur du CYP17 avec une IC50 de 2 nM dans un test acellulaire. Ce composé est un inhibiteur de la biosynthèse des androgènes.	Cancer Res, 2023, 83(8):1361-1380 Cancer Cell, 2021, S1535-6108(21)00659-0 Cancers (Basel), 2021, 13(16)3959
S1353	Ketoconazole	Le Ketoconazole inhibe la cyclosporine oxydase et la testostérone 6 bêta-hydroxylase avec une IC50 de 0,19 mM et 0,22 mM, respectivement. Ce composé est un inhibiteur de la biosynthèse des Androgen Receptor.	Nature, 2025, 10.1038/s41586-025-09755-9 Mol Oncol, 2025, 10.1002/1878-0261.13799 Discov Oncol, 2024, 15(1):709
S1304	Megestrol Acetate	Megestrol acetate (BDH1298, SC10363) est un progestatif synthétique, utilisé pour traiter le cancer du sein et la perte d'appétit.	iScience, 2024, 27(10):110862 J Pers Med, 2022, 12(2)258 Hum Cell, 2022, 10.1007/s13577-022-00671-y
S1195	Orteronel	Orteronel (TAK-700) est un inhibiteur puissant et hautement sélectif de la 17,20-lyase humaine avec une IC50 de 38 nM, présentant une sélectivité >1000 fois supérieure aux autres CYP (par exemple, 11-hydroxylase et CYP3A4). Ce composé est un inhibiteur de la biosynthèse de l'Androgen Receptor. Phase 3.	Toxicol Appl Pharmacol, 2023, 475:116638 Drug Metab Dispos, 2017, 45(6):635-645 Biochem Biophys Res Commun, 2016, 477(4):1005-10
S0097	(S,R,S)-AHPC (MDK7526)	(S,R,S)-AHPC (MDK7526, VH032-NH2, VHL ligand 1) est le ligand VHL bas\u00e9 sur le VH032 utilis\u00e9 dans le recrutement de la prot\u00e9ine de von Hippel-Lindau (VHL). (S,R,S)-AHPC est potentiellement utile pour la d\u00e9gradation cibl\u00e9e du r\u00e9cepteur aux androg\u00e8nes. (S,R,S)-AHPC peut \u00eatre connect\u00e9 au ligand d'une prot\u00e9ine telle que BCR-ABL1 par un lieur pour former des PROTACs tels que GMB-475. GMB-475 induit la d\u00e9gradation de BCR-ABL1 avec une IC50 de 1,11 \u00b5M dans les cellules Ba/F3.