Name: Ketoconazole
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1353
Rating: 5 (26 reviews)

Ga naar

Kwaliteitscontrole (Quality Control)

Batch: Zuiverheid: 99.95%

99.95

Gerelateerde doelwitten	Dehydrogenase HSP Transferase PDE phosphatase PPAR Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism Casein Kinase
Overige P450 (e.g. CYP17) Inhibitoren	Apigenin Baicalein Naringenin Diosmetin Alizarin Orteronel Benzbromarone Sodium Danshensu Naringin Piperine

Celkweek, behandeling & werkconcentratie
(Cell Culture, Treatment & Working Concentration)

Cellijnen	Assaytype	Incubatietijd	Activiteitsbeschrijving
LLC-PK1 epithelial cells	Function assay		Inhibition of P-glycoprotein, human L-MDR1 expressed in LLC-PK1 epithelial cells using calcein-AM polarisation assay, IC50=4.8 μM
MCF7 cells	Function assay		Inhibition of CYP26A1 in human MCF7 cells assessed as all-trans retinoic acid metabolism, IC50=12 μM
human THP1 cells	Cytotoxicity assay	48 h	Cytotoxicity against human THP1 cells after 48 hrs, IC50=44 μM
CHO cells	Function assay		Inhibition of CYP24A1 expressed in CHO cells, IC50=0.52 μM
P815B cells	Cytotoxicity assay	24 h	Cytotoxicity against mouse P815B cells after 24 hrs by MTS/PMS assay, LD50=25 μM
V79 11B2 cells	Function assay		Inhibition of human CYP11B2 expressed in V79 11B2 cells, IC50=0.081 μM
V79 cells	Function assay		Inhibition of human CYP24 hydroxylase expressed in V79 cells, IC50=0.312 μM
hamster V79MZh11B1 cells	Function assay		Inhibition of human CYP11B1 expressed in hamster V79MZh11B1 cells, IC50=0.127 μM
hamster V79MZh11B2 cells	Function assay		Inhibition of human CYP11B2 expressed in hamster V79MZh11B2 cells, IC50=0.067 μM
CHO cells	Function assay		Inhibition of human ERG expressed in CHO cells by whole cell patch clamp technique, IC50=1.90546 μM
V79 11B1 cells	Function assay		Inhibition of human CYP11B1 expressed in V79 11B1 cells, IC50=0.224 μM
Topp 3 cells	Function assay		Inhibition of human CYP51 expressed in Topp 3 cells by lanosterol demethylase assay, IC50=0.19 μM
V79 cells	Function assay		Inhibition of human CYP24A1 expressed in chinese hamster V79 cells, IC50=0.312 μM
V79MZ cells	Function assay		Inhibition of human CYP11B2 expressed in hamster V79MZ cells using 11-deoxycorticosterone substrate, IC50=0.067 μM
V79MZh cells	Function assay		Inhibition of human CYP11B2 expressed in hamster V79MZh cells, IC50=0.067 μM
human epidermal keratinocytes	Function assay		Inhibition of CYP24A1 in human epidermal keratinocytes, IC50=0.126 μM
V79MZh cells	Function assay		Inhibition of human CYP11B1 expressed in hamster V79MZh cells, IC50=0.127 μM
Klik om meer experimentele gegevens over de cellijn te bekijken

Chemische informatie, Opslag en Stabiliteit (Chemical Information, Storage & Stability)

Moleculair gewicht	531.43	Formule	C₂₆H₂₈Cl₂N₄O₄	Opslag (Vanaf de ontvangstdatum)	3 jaar-20°Cpoeder
CAS-nr.	65277-42-1	SDF downloaden		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	R 41400			Smiles	CC(=O)N1CCN(CC1)C2=CC=C(C=C2)OCC3COC(O3)(CN4C=CN=C4)C5=C(C=C(C=C5)Cl)Cl

Oplosbaarheid (Solubility)

In vitro
Batch:

Ethanol : 7 mg/mL

DMSO : 3 mg/mL (5.64 mM)
(Met vocht verontreinigde DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Water : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Moleculair gewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Moleculair gewicht calculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	30%propylene glycol 1 5%Tween80 2 65%D5W Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	30.000mg/ml (56.45mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 300 μL of 100 mg/ml clarified propylene glycol stock solution to 50 μL of Tween 80, mix evenly to clarify it; then continue to add 650 μL of D5W to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	10%DMSO 1 40%PEG300 2 5%TWEEN80 3 45%ddH2O Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	3.500mg/ml (6.59mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 100 μL of 35 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 450 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In vivo Formuleringscalculator (Heldere oplossing)

Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH₂O, mengen en helder maken.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme (Mechanism of Action)

Kenmerken	More active than both Econazole and Miconazole against Malassezia species.
Targets/IC₅₀/Ki	Cyclosporine oxidase 0.19 mM Testosterone 6 beta-hydroxylase 0.22 mM
In vitro	Ketoconazole interageert op een competitieve manier met Androgen Receptors in intacte menselijke voorhuidfibroblasten. Deze verbinding concurreert om [³H]dexamethason binding aan fibroblastglucocorticoïdreceptoren met een IC50 van 0,3 mM. Het vermindert celproliferatie en [³H]thymidine-incorporatie met een IC50 van 2,5 mM in de serumonafhankelijke HT29-S-B6 coloncelkloon. Deze chemische stof remt de incorporatie van [³H]thymidine met een IC50 van respectievelijk 2 μM en 13 μM in de Evsa-T-cellijn en MDA-MB-231-cellijn. Het induceert een afname van het aantal cellen in de S-fase en een overeenkomstige toename van het percentage cellen in Go-G1 in HT29-S-B6-cellen. Het is gevoelig voor verschillende Malassezia-soorten met minimale remmende concentraties (MIC's) van 0,03 µg/mL.
Kinase Assay	Hele cel [³H]R1881 bindingsanalyse
Kinase Assay	Fibroblasten worden tot confluentie gekweekt in vijf of zes weefselkweekflessen van 150 cm² voor routinetesten. Dit vereist meestal 4-6 weken vanaf het moment van de initiële seeding van de cellijn. Alle studies worden uitgevoerd tussen passages 3-20. Twee dagen voor de test wordt het medium vervangen door een medium zonder foetaal kalfsserum. Dit wordt 24 uur voor de test opnieuw herhaald. Competitietests worden uitgevoerd met 0,5-1,0 nM [³H]R1881 en toenemende hoeveelheden van de niet-radioactieve verbindingen. Binding aan plaatsen met lage affiniteit wordt bepaald in aanwezigheid van 5 × 10^-7 M R1881 en wordt afgetrokken van de binding van [³H]R 1881 aan hele cellen verkregen in afwezigheid van enige remmer om de binding aan 5 plaatsen met hoge affiniteit te beoordelen
In vivo	Ketoconazole (25 mg/kg, i.p.) verlaagt significant het plasmacorticosteron en vermindert de zelfadministratie van lage doses cocaïne zonder de voedselversterkte respons bij ratten te beïnvloeden. Deze verbinding verhoogt de AUC van oraal toegediende digoxine van 63 mg x h/L naar 411 mg x h/L bij ratten. Het verhoogt de AUC van intraveneus toegediende digoxine van 93 mg × h/L naar 486 mg × h/L bij ratten. Deze chemische stof verhoogt de biologische beschikbaarheid van digoxine van 0,68 naar 0,84 bij ratten, terwijl de gemiddelde absorptietijd wordt verkort van 1,1 uur naar 0,3 uur.
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11309497/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1526623/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1458471/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10792228/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10933341/ [6] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9654217/

Informatie klinische proef (Clinical Trial Information)

(gegevens van https://clinicaltrials.gov, bijgewerkt op 2024-05-22)

NCT-nummer	Rekrutering	Aandoeningen	Sponsor/Medewerkers	Startdatum	Fasen
NCT04869449	Recruiting	Glioblastoma\|Glioblastoma Multiforme\|Glioblastoma Multiforme of Brain\|Glioblastoma Multiforme Adult	Milton S. Hershey Medical Center	May 12 2022	Early Phase 1
NCT04212000	Completed	Healthy	Cortendo AB	December 16 2019	Phase 1
NCT03796273	Recruiting	Anatomic Stage IV Breast Cancer AJCC v8\|Astrocytoma\|Breast Carcinoma Metastatic in the Brain\|Glioma\|Invasive Breast Carcinoma\|Oligodendroglioma\|Prognostic Stage IV Breast Cancer AJCC v8\|Recurrent Glioma	Wake Forest University Health Sciences\|National Cancer Institute (NCI)	March 13 2019	Early Phase 1
NCT04872920	Recruiting	Cushing Syndrome	HRA Pharma	December 20 2018	--
NCT03473418	Unknown status	Vaginal Candidiasis	Assiut University	April 1 2018	Phase 3

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Ketoconazole P450 (e.g. CYP17) Remmer

Chemische structuur

Moleculair gewicht: 531.43

Kwaliteitscontrole (Quality Control)

Celkweek, behandeling & werkconcentratie
(Cell Culture, Treatment & Working Concentration)

Chemische informatie, Opslag en Stabiliteit (Chemical Information, Storage & Stability)

Oplosbaarheid (Solubility)

Molariteitscalculator

In vivo Formuleringscalculator (Heldere oplossing)

Werkingsmechanisme (Mechanism of Action)

Informatie klinische proef (Clinical Trial Information)

Ketoconazole P450 (e.g. CYP17) Remmer

Chemische structuur

Moleculair gewicht: 531.43

Kwaliteitscontrole (Quality Control)

Celkweek, behandeling & werkconcentratie (Cell Culture, Treatment & Working Concentration)

Chemische informatie, Opslag en Stabiliteit (Chemical Information, Storage & Stability)

Oplosbaarheid (Solubility)

Molariteitscalculator

In vivo Formuleringscalculator (Heldere oplossing)

Werkingsmechanisme (Mechanism of Action)

Informatie klinische proef (Clinical Trial Information)

Celkweek, behandeling & werkconcentratie
(Cell Culture, Treatment & Working Concentration)