Home Endocrinology & Hormones Androgen Receptor Antagonist Cyproterone Acetate

uitsluitend voor onderzoeksdoeleinden

Cyproterone Acetate Androgen Receptor Antagonist

Cat.Nr.: S2042

Cyproterone Acetate is een Androgen Receptor (AR)-antagonist met een IC50 van 7,1 nM, alsook een zwakke progesteronreceptoragonist met zwakke progestatieve en glucocorticoïde activiteit.
Cyproterone Acetate Androgen Receptor Antagonist Chemical Structure

Chemische structuur

Moleculair gewicht: 416.94

Ga naar

Kwaliteitscontrole (Quality Control)

Batch: Zuiverheid: 99.87%
99.87

Chemische informatie, Opslag en Stabiliteit (Chemical Information, Storage & Stability)

Moleculair gewicht 416.94 Formule

C24H29ClO4

 Opslag (Vanaf de ontvangstdatum)
CAS-nr. 427-51-0 SDF downloaden Opslag van stamoplossingen

Synoniemen N/A Smiles CC(=O)C1(CCC2C1(CCC3C2C=C(C4=CC(=O)C5CC5C34C)Cl)C)OC(=O)C

Oplosbaarheid (Solubility)

In vitro
Batch:

DMSO : 83 mg/mL (199.06 mM)
(Met vocht verontreinigde DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Ethanol : 20 mg/mL

Water : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa Concentratie Volume Moleculair gewicht
Verdunningscalculator Moleculair gewicht calculator

In vivo
Batch:

In vivo Formuleringscalculator (Heldere oplossing)

Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)

mg/kg g μL

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH2O, mengen en helder maken.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
Androgen Receptor
7.1 nM
In vitro
Cyproterone Acetate vertoont duidelijk antagonistische eigenschappen, terwijl het ook een partiële agonist is, met agonisme voor de Androgen Receptor, met een EC50 van 4.0 μM, bij relatief hoge concentraties. In aanwezigheid van 10 nM Testosteron remmen lage concentraties Cyproterone Acetate de T-gestimuleerde transcriptie van 3XHRE-LUC, maar bij hogere concentraties wordt de transcriptie gestimuleerd.
In vivo
De LH-spiegels bij ratten behandeld met Cyproterone acetate dalen niet onder de waarden van voor de behandeling, hoewel ze bij ratten behandeld met 3,2 mg Cyproterone acetate/kg/dag minder stijgen dan bij degenen die 0,2 mg Cyproterone acetate/kg/dag ontvingen. Cyproterone acetate vertoont een direct negatief effect op het gewicht van de voortplantingsorganen en een significant verlagend effect op het aantal zaadcellen en de Ca2+-gehaltes. De SOD- en GST-activiteiten nemen significant af, naast een significante toename van de NO- en MDA-gehaltes, wat de oxidatieve status van de testis bij met Cyproterone acetate behandelde ratten weerspiegelt. Een behandeling met Cyproterone acetate in combinatie met kunstmatige lange dagen in de herfst heeft een negatief effect op de beweeglijkheid en de morfologie van de zaadcellen. De bezetting van de Androgen receptor door Cyproterone acetate verlaagt bij voorkeur de spiegels van spermatidaal protamine in de testis en spermatozoën die betrokken zijn bij de condensatie van het nucleaire chromatine.
Referenties
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22645301/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15854640/

Informatie klinische proef (Clinical Trial Information)

(gegevens van https://clinicaltrials.gov, bijgewerkt op 2024-05-22)

NCT-nummer Rekrutering Aandoeningen Sponsor/Medewerkers Startdatum Fasen
NCT04925180 Completed
Signs of Androgenisation in Women e.g. Hirsutism Androgenetic Alopecia Acne and Seborrhea|Hypersexuality in Men|Sexual Deviations in Men|Prostate Cancer
Bayer
 October 18 2021 --
NCT02494297 Completed
Hirsutism|Androgenetic Alopecia|Severe Anemia|Seborrhea|PCOS
Center for Epidemiology and Health Research Germany|Bayer
 March 6 2015 --