phosphatase Inhibiteurs | phosphatase Inhibitors

N° de cat.	Nom du produit	Informations	Citations dutilisation du produit
S1949	Menadione (Vitamin K3)	Menadion (Vitamin K3), een vetoplosbare verbinding, is een remmer van Cdc25 phosphatase en mitochondrial DNA polymerase γ (pol γ), en wordt gebruikt als voedingssupplement.	mSphere, 2025, 10(1):e0070324 Med -N Y, 2022, S2666-6340-2200365-8 Mol Cell, 2021, S1097-2765(21)00269-0
S4007	Pentamidine isethionate	Pentamidine is een remmer van PRL Phosphatases en remt ook de synthese van DNA, RNA en eiwitten.	Nat Commun, 2022, 13(1):6323 Biomed Chromatogr, 2022, e5519. Cell Prolif, 2020, 53(1):e12718
S8182	NSC87877	NSC-87877 is een celpermeabele remmer van zowel SHP-1 als SHP-2 met respectievelijk IC50-waarden van 355 en 318 nM. Het remt ook EGF-geïnduceerde Erk1/2-activering in HEK293-cellen en vermindert significant de levensvatbaarheid/proliferatie van MDA-MB-468-cellen.	EMBO Mol Med, 2024, 10.1038/s44321-024-00106-1 Cell Mol Life Sci, 2024, 82(1):14 Inflammation, 2022, 10.1007/s10753-022-01762-6
S6570	TPI-1	TPI-1 (Tyrosine Phosphatase Inhibitor 1) is een potente remmer van SHP-1 met een IC50 van 40 nM voor recombinant SHP-1. Deze verbinding vertoont antikankeractiviteit.	Immunity, 2024, 57(2):287-302.e12 Cell Rep Med, 2024, 5(1):101374 EMBO Mol Med, 2024, 10.1038/s44321-024-00106-1
S1857	Etidronate	Etidronate is een niet-aminobisfosfonaat, vertoont protein tyrosine phosphatase (PTP) remmende activiteit, en wordt gebruikt voor de behandeling van de ziekte van Paget en de preventie van heterotope ossificatie.	Exp Eye Res, 2025, 258:110435 J Immunother Cancer, 2020, 8(2)e001037
S5452	Sanguinarine chloride	Sanguinarine, een plantalkaloïde, is een krachtige en specifieke protein phosphatase (PP) 2C remmer. Sanguinarine chloride kan apoptose stimuleren door de productie van reactive oxygen species (ROS) te activeren. Sanguinarine-geïnduceerde apoptose wordt geassocieerd met de activering van JNK en NF-κB.	Cell Rep, 2023, 42(3):112186 Front Pharmacol, 2021, 12:638215
S6992	Calcium chloride	Calcium chloride (CaCl2) is een ionische verbinding die wordt gebruikt voor calciumsuppletie bij aandoeningen zoals hypocalciëmie en hyperkaliëmie en als tegengif voor magnesiumtoxiciteit. Het functioneert ook als co-adjuvans in hemostatische formuleringen en behandelt effectief refractaire hypotensie en compleet hartblok. Het verbetert de activiteit van MoPtc1 en MoPtc2, type 2C proteïne phosphatases betrokken bij de ionische stressrespons en MAPK-signaalregulatie in Magnaporthe oryzae. Het kan ook worden gebruikt als droogmiddel en dehydraterend middel.	J Am Heart Assoc, 2025, 14(1):e037400 STAR Protoc, 2025, 6(3):104028
S0528	Raphin1	Raphin1 is een oraal biologisch beschikbare, selectieve remmer van R15B (PPP1R15B, een regulerende subeenheid van proteïne phosphatase 1). Deze verbinding bindt sterk aan de R15B-PP1c holophosphatase met een Kd van 33 nM.	Cell Rep, 2024, 43(8):114606 Cell Stem Cell, 2022, 29(7):1119-1134.e7
S2435	Sodium stibogluconate	Sodium stibogluconate (SSG, Stibogluconate trisodium nonahydrate, Lenocta, VQD-001), een pentavalent antimoonderivaat, is een potente en selectieve remmer van protein tyrosine phosphatase (PTPase). Deze verbinding remt 99% van de Src homology 2 domain-containing phosphatase 1 (SHP-1) activiteit bij 10 μg/ml en vergelijkbare mate van remming van SHP-2 en PTP1B vereist 100 μg/ml. Deze chemische stof is een geneesmiddel dat wordt gebruikt bij de behandeling van leishmaniasis.	Gastroenterology, 2024, S0016-5085(24)00062-3 Biomed Chromatogr, 2022, e5519.
S5953	Menadione bisulfite sodium	Menadione(Vitamin K3) bisulfite sodium, een vetoplosbare verbinding, is een remmer van Cdc25 phosphatase en mitochondriale DNA polymerase γ (pol γ), gebruikt als voedingssupplement.	J Adv Res, 2025, S2090-1232(25)00065-7 Life Sci, 2020, 242:117159
E1191	GDC-1971	GDC-1971 (verbinding 199) is een SHP2-remmer.	Nat Commun, 2024, 15(1):3805
S5198	Sodium Etidronate	Sodium Etidronate (Didronel, EHDP, Etidronic acid) is een niet-aminobisfosfonaat dat protein tyrosine phosphatase (PTP)-remmende activiteit vertoont.	Cancer Cell, 2025, 43(4):776-796.e14
E1171	SBI-425	SBI-425, een potente, selectieve en oraal biologisch beschikbare weefsel-niet-specifieke alkalische phosphatase (TNAP) remmer, remt effectief TNAP in de bloedvaten, waardoor cardiovasculaire parameters en overleving verbeteren.	Mol Metab, 2025, 98:102191
S9703	BBP- 398 (IACS-13909)	BBP-398 (IACS-13909) is een specifieke en potente allosterische remmer van SHP2 (Src homology 2 domain-containing phosphatase) die de signalering via de MAPK-route onderdrukt.	J Neuroinflammation, 2024, 21(1):37
S3678	PTP Inhibitor II	PTP Inhibitor II (NSC 129010, 4-(Bromoacetyl)anisole) is een celpermeabele protein tyrosine phosphatase (PTP) remmer die covalent bindt aan het katalytische domein van de Src-homologieregio 2-domein-bevattende phosphatase (SHP-1(ΔSH2)) met een Ki-waarde van 128 μM.	Fish Shellfish Immunol, 2020, 99:562-571
S7485	CCT007093	CCT007093 is een potente PPM1D (WIP1)-remmer met een IC50 van 8,4 μM.	Oncogene, 2016, 35(42):5552-5564
S0136	KY-226	KY-226 is een potente, selectieve, oraal actieve en allosterische inhibitor van protein tyrosine phosphatase 1B (PTP1B) met een IC50 van 0,28 μM voor menselijke PTP1B-activiteit. Deze verbinding oefent antidiabetische en anti-obesitas effecten uit door respectievelijk de insulin- en leptin-signalering te verbeteren.	J Immunol, 2022, 209(9):1662-1673
S2837	BCI chemical	BCI ((E)-BCI, verbinding 1) is een allosterische dual specificity phosphatase (DUSP) remmer met een EC50 van 13,3 μM en 8,0 μM in cellen voor respectievelijk DUSP6 en DUSP1.	Cell Rep, 2023, 42(12):113568
E2692	L-Ascorbic acid 2-phosphate sesquimagnesium salt	L-Ascorbic acid 2-phosphate sesquimagnesium salt (2-fosfo-L-ascorbinezuur magnesium), een langwerkend vitamine C-derivaat dat de collageenvorming en -expressie kan stimuleren, kan worden gebruikt als een supplement voor het kweekmedium voor de osteogene differentiatie van humane adipose stamcellen (hASC's), wat de alkaline phosphatase (ALP)-activiteit en de expressie van runx2A in hASC's tijdens de osteogene differentiatie verhoogt.	J Funct Biomater, 2024, 15(12)385
S4013	Sodium Monofluorophosphate	Sodium Monofluorophosphate (NSC248) is een competitieve remmer van pyruvate kinase en alkaline phosphatase met een K_i van respectievelijk 3,4 mM en 69 μM, die ook irreversibel phosphorylase phosphatase remt met een K_i van 0,5 mM.
S6391	Sephin-1	Sephin-1 (NSC-65390) is een selectieve remmer van een holophosphatase, een klein molecuul dat in vivo veilig en selectief een regulerende subeenheid van proteïne phosphatase 1 remt. Deze verbinding bindt en remt selectief de stress-geïnduceerde PPP1R15A.
S0744	Raphin1 acetate	Raphin1 acetate is een oraal biologisch beschikbare, selectieve remmer van de regulerende phosphatase PPP1R15B (R15B). Deze verbinding bindt sterk aan de R15B-PP1c holophosphatase met een Kd van 0,033 μM.
E4016	Phenylarsine oxide	Phenylarsine oxide (Oxophenylarsine) is een membraan-permeabele protein tyrosine phosphatase remmer met een IC50 van 18 µM. Het stimuleert 2-deoxyglucose transport in insulineresistente menselijke skeletspieren.
S0302	F1063-0967	F1063-0967 is een remmer van Dual-specificity phosphatase 26 (DUSP26) met een IC50 van 11,62 μM.
S0056	(E/Z)-BCI	(E/Z)-BCI (BCI, NSC 150117) is een remmer van dual specific phosphatase 1/6 (DUSP1/DUSP6) en mitogen-activated protein kinase met een EC50 van respectievelijk 13,3 μM en 8,0 μM voor DUSP6 en DUSP1 in cellen. (E)-BCI induceert Apoptosis via de generatie van ROS en activering van de intrinsieke mitochondriale route in H1299 longkankercellen.
E1165	JAB-3068	JAB-3068 (SHP2-IN-6) is een potente allosterische inhibitor van SHP2. Deze verbinding versterkt de antitumoractiviteit van CD8+ T-cellen en kan in combinatie worden gebruikt om niet-responsieve tumoren aan te pakken naast PD-1/PD-L1-antilichamen.
E1027^New	Voclosporin	Voclosporin is een potente remmer van Calcineurine. Het vertoont zowel immunomodulerende als niet-immuun effecten door T-celproliferatie te remmen, proteïnurie te verminderen via stabilisatie van het podocyt-cytoskelet en vasoconstrictie van de afferente arteriole, en door lymfocytenproliferatie en cytokineproductie effectief te onderdrukken, waardoor het nuttig is voor onderzoek naar systemische lupus erythematosus (SLE).
S6109	H-HoArg-OH	H-HoArg-OH (L-Homoarginine) is een orgaanspecifieke, uncompetitieve remmer van serum "bot- en lever" alkaline phosphatase.
S3696	PTP Inhibitor I	PTP Inhibitor I is een celpermeabele protein tyrosine phosphatase (PTP) remmer met Ki-waarden van respectievelijk 43 en 42 μM voor SHP-1(ΔSH2) en PTP1B.
E0758	Silydianin	Silydianin is een van de belangrijkste actieve bestanddelen van Silybium marianum, met het vermogen om vrije radicalen op te vangen, oxidatieve stress te verminderen, en heeft ook ontstekingsremmende en Metabolism-regulerende effecten. Voorlopige studies hebben aangetoond dat deze verbinding het potentieel kan hebben om de groei van bepaalde tumorcellen te remmen.
S0119	PTP1B-IN-2	PTP1B-IN-2 (MDK3465, Ptp1B-In-2, Compound P6) is een potente en selectieve protein tyrosine phosphatase-1B (PTP1B) remmer met een IC50 van 50 nM. Deze verbinding verbetert insuline-gemedieerde insuline receptor β (IRβ) fosforylering en insuline-gestimuleerde glucoseopname.
S5788	Tacrolimus monohydrate	Tacrolimus monohydrate (Tacrolimus, FK506) is een macrolide antibioticum dat voornamelijk werkt als een remmer van calcineurin phosphatase door te binden aan het FK506 binding protein (FKBP). Deze remming blokkeert calciumafhankelijke processen, waaronder interleukine-2 gen transcriptie, stikstofoxide synthase activering, cel degranulatie en apoptose, en heeft ook immuunsuppressieve, neurogeneratieve en neuroprotectieve eigenschappen.
S7383	(-)-p-Bromotetramisole Oxalate	(-)-p-Bromotetramisole Oxalate (L-p-Bromotetramisole Oxalate) is een krachtige en niet-specifieke alkaline phosphatase-remmer.
S4451	NSC45586	NSC45586 is een remmer van PHLPP (Pleckstrin-homologie-domein en leucine-rijk herhaalde eiwit phosphatase), die selectief is voor PHLPP1 en PHLPP2.
S0445	SC-43	SC-43, een sorafenibderivaat, is een agonist van Src-homology protein tyrosine phosphatase-1 (SHP-1/PTPN6) en vermindert leverfibrose. Deze verbinding vermindert p-STAT3 en induceert apoptosis met antitumoractiviteit.
S9913	PHPS1	PHPS1 (PTP Inhibitor V), een potente en celpermeabele remmer, is specifiek voor Shp2 met een Ki-waarde van 0,73 μM.
E1878	Bromoenol lactone	Bromoenol lactone ((6E)-Bromoenol lactone) is een irreversibele, potente remmer van calciumonafhankelijke fosfolipase A2 (iPLA2β) met een IC50-waarde van ≈7 μM. Het voorkomt antigeen-gestimuleerde exocytose in mestcellen zonder de Ca2+-instroom te belemmeren.
S5441	1-Naphthyl phosphate potassium salt	1-Naphthyl phosphate potassium salt (α-naftylzuurfosfaat monokaliumzout) is een niet-specifieke phosphatase-remmer die werkt op zure, alkalische en proteïnefosfatasen
S5431	L-Homoarginine hydrochloride	L-Homoarginine is een specifieke remmer van levertype alkalische fosfatase.
E1780	Alexidine dihydrochloride	Alexidine dihydrochloride, een dibiguanideverbinding, is een effectieve en selectieve remmer van protein tyrosine phosphatases localized to mitochondrion 1 (PTPMT1) met een IC50 van 1,08 μM in vitro. Het heeft het potentieel om type II diabetes te behandelen.
E3790	Sambucus Adnata Extract	Sambucus Adnata Extract wordt gewonnen uit Sambucus Adnata, dat een significante remmende activiteit tegen proteïne-tyrosine phosphatase 1B (PTP1B) heeft aangetoond.
E0140	PRL-3 Inhibitor (Compound 5e)	PRL-3 Inhibitor (Compound 5e) is een potente PRL-3-remmer met een IC50 van 0,9 μM.
E0956	MP07-66	MP07-66, een FTY720-analoog, heeft geen immunosuppressieve effecten en vertoont veelbelovende antitumorale effecten bij chronische lymfatische leukemie door verstoring van het SET-PP2A-complex, wat leidt tot PP2A-reactivering.
S9829	BVT-948	BVT 948 is een irreversibele, niet-competitieve en cel-permeabele protein tyrosine phosphatase (PTP) remmer met IC50s van 0,9 μM, 1,7 μM, 0,09 μM, 1,5 μM en 0,7 μM voor respectievelijk PTP1B, TCPTP, SHP-2, LAR en YopH.
S0244	SPI-112	SPI-112 is een niet-celpermeabele remmer van Src homology region 2 domain-containing phosphatase 2 (SHP-2, PTPN11) met een IC50 van 1 μM in een celvrije test.
S3284	Tracheloside	Tracheloside is een lignanglycoside geïsoleerd uit zaden van Carthamus tinctorius met anti-oestrogene effecten. Deze verbinding verlaagt significant de activiteit van alkaline phosphatase (AP) (een oestrogeen-induceerbaar markerenzym) met een IC50 van 0,31 μg/ml. Het bevordert de keratinocytenproliferatie via ERK1/2-stimulatie.
S7437	Sal003	Sal003 is een potente en celpermeabele eIF-2α phosphatase-remmer.	Front Pharmacol, 2023, 14:1095307 bioRxiv, 2023, 2023.05.19.540602
S5595	3-Carene	3-Carene (Carene, Delta-3-Carene) is een bicyclisch monoterpeen in essentiële oliën gewonnen uit pijnbomen. Deze verbinding heeft potente farmacologische effecten op COX-2 overexpressie en LPS-geïnduceerde migratie van Raw264.7 macrofagen. Er is aangetoond dat het de activiteit en expressie van alkaline phosphatase, een vroegfase marker van osteoblastische differentiatie, significant stimuleert.	Phytomedicine, 2021, 91:153707
S6777	NSC95397	NSC 95397 is een potente, selectieve Cdc25 dual specificity phosphatase remmer met een Ki van respectievelijk 32 nM, 96 nM, 40 nM voor Cdc25A, Cdc25B en Cdc25C. NSC 95397 heeft een IC50 van 22,3 nM, 56,9 nM en 125 nM voor respectievelijk humane Cdc25A, humane Cdc25C en Cdc25B. NSC 95397 remt mitogen-activated protein kinase phosphatase-1 (MKP-1) en onderdrukt proliferatie en induceert apoptose in darmkankercellen via de MKP-1 en ERK1/2 route.	Phytomedicine, 2022, 104:154283
S0918	Ginkgolic acid C17:1	Ginkgolic acid C17:1 (GAC 17:1) remt de constitutieve activering van STAT3 door de opheffing van stroomopwaartse JAK2 en Src. Deze verbinding kan de substantiële expressie van PTEN en SHP-1 induceren. Het induceert apoptose van tumorcellen.
S3245	Nodakenetin	Nodakenetin (NANI), een van planten afgeleid coumarine geïsoleerd uit Angelica decursiva, remt α-glucosidase, PTP1B, rattenlens aldose reductase (RLAR), AChE, BChE en β-site amyloid precursor protein cleaving enzyme 1 (BACE1). Deze verbinding verandert de eiwitexpressie van Bax en Bcl-2 en stimuleert mitochondriale apoptose. Het vertoont antitumoractiviteit.