uitsluitend voor onderzoeksdoeleinden

MRT67307 HCl IκB/IKK remmer

Name: MRT67307 HCl
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7948
Rating: 5 (19 reviews)

Cat.Nr.S7948

MRT67307 is een potente en dubbele IKKϵ en TBK1 remmer met IC50 van respectievelijk 160 en 19 nM. MRT67307 remt potent ULK1 en ULK2 en blokkeert autophagy.

MRT67307 HCl IκB/IKK remmer Chemical Structure

Chemische structuur

Moleculair gewicht: 464.6 (free-base)

Ga naar

Kwaliteitscontrole

Batch: Zuiverheid: 99.80%

99.80

Gerelateerde doelwitten	NF-κB HDAC Antioxidant ROS Nrf2 AP-1 MALT NOD
Overige IκB/IKK Inhibitoren	TBK1/IKKε-IN-5 Wedelolactone IKK-16 TPCA-1 BMS-345541 Bay 11-7085 IMD 0354 SC-514 WS6 Mesalazine (5-ASA)

Chemische informatie, Opslag en Stabiliteit

Moleculair gewicht	464.6 (free-base)	Formule	C₂₆H₃₆N₆O₂· xHCl	Opslag (Vanaf de ontvangstdatum)	3 jaar-20°Cpoeder
CAS-nr.	1781882-89-0	SDF downloaden		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	N/A			Smiles	C1CC(C1)C(=O)NCCCNC2=NC(=NC=C2C3CC3)NC4=CC=CC(=C4)CN5CCOCC5

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 92 mg/mL
(Met vocht verontreinigde DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Water : 92 mg/mL

Ethanol : 92 mg/mL

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Moleculair gewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Moleculair gewicht calculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	4.600mg/ml (9.90mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 92 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	0.770mg/ml (1.66mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 15.4 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In vivo Formuleringscalculator (Heldere oplossing)

Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH₂O, mengen en helder maken.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC₅₀/Ki	TBK1 (Cell-free assay) 19 nM IKKϵ (Cell-free assay) 160 nM
In vitro	In macrofagen voorkomt MRT67307 de fosforylering van IRF3 en de productie van IFNβ. In wild-type MEF's verhoogt MRT67307 de IL-1-gestimuleerde fosforylering van p105 op Ser933 en RelA op zowel Ser468 als Ser536, en verhoogt het ook de IL-1-gestimuleerde activering van NF-κB-afhankelijke gentranscriptie. MRT67307 verhoogt de IL-10 productie en onderdrukt de productie van pro-inflammatoire cytokines via een cAMP-respons element-binding proteïne (CREB)-gereguleerde transcriptionele coactivator (CRTC) 3 afhankelijk mechanisme. Bovendien remt MRT67307 ULK en blokkeert het autophagy in MEF-cellen.
Kinase Assay	Eiwitkinase assays
Kinase Assay	Substraten en kinasen worden verdund in 50 mM Tris/HCl (pH 7,5), 0,1% 2-mercapto-ethanol, 0,1 mM EGTA en 10 mM magnesiumacetaat. Reacties worden geïnitieerd met [γ-³²P]ATP (2500 tpm/pmol) tot een eindconcentratie van 0,1 mM en beëindigd na 15 min bij 30 °C door toevoeging van SDS en EDTA (pH 7,0) tot eindconcentraties van respectievelijk 1,0% (w/v) en 20 mM. Na verwarming gedurende 5 min bij 100 °C en scheiding door SDS/PAGE, worden de gefosforyleerde eiwitten gedetecteerd door autoradiografie.
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21138416/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23033494/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25833948/

Toepassingen

Methoden	Biomarkers	Afbeeldingen	PMID
Western blot	p-IRF3 / IRF3 / pTBK1 / TBK1 / IKKε pSTAT3 / STAT3		24444711

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, kunt u een bericht achterlaten.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):