Name: CGI1746
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7051
Rating: 5 (7 reviews)

Ga naar

Kwaliteitscontrole

Batch: Zuiverheid: 99.86%

99.86

Gerelateerde doelwitten	EGFR VEGFR JAK PDGFR FGFR Src HIF FLT FLT3 HER2
Overige BTK Inhibitoren	Catadegbrutinib (BGB-16673) Spebrutinib (AVL-292) tirabrutinib(ONO-4059) hydrochloride LFM-A13 CNX-774 Evobrutinib BMS-935177 Fenebrutinib (GDC-0853) Branebrutinib (BMS-986195) Pirtobrutinib (LOXO-305)

Chemische informatie, Opslag en Stabiliteit

Moleculair gewicht	579.69	Formule	C₃₄H₃₇N₅O₄	Opslag (Vanaf de ontvangstdatum)	3 jaar-20°Cpoeder
CAS-nr.	910232-84-7	SDF downloaden		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	N/A			Smiles	CC1=C(C=CC=C1NC(=O)C2=CC=C(C=C2)C(C)(C)C)C3=CN(C(=O)C(=N3)NC4=CC=C(C=C4)C(=O)N5CCOCC5)C

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 250 mg/mL (431.26 mM)
(Met vocht verontreinigde DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Ethanol : 33 mg/mL

Water : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Moleculair gewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Moleculair gewicht calculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In vivo Formuleringscalculator (Heldere oplossing)

Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH₂O, mengen en helder maken.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC₅₀/Ki	BTK (Cell-free assay) 1.9 nM
In vitro	CGI1746 is specifiek voor Btk, met ~1.000-voudige selectiviteit boven Tec- en Src-familiekinasen. In een ATP-vrije competitieve bindingsassay is de dissociatieconstante voor Btk 1,5 nM. Deze verbinding remt Btk-activiteit in een nieuwe bindingsmodus die een inactieve, niet-gefosforyleerde enzymconformatie stabiliseert. Het remt zowel auto- als transfosforylatiestappen die nodig zijn voor enzymactivering. Deze chemische stof remt volledig anti-IgM-geïnduceerde murine en humane B-celproliferatie, met IC50's van respectievelijk 134 nM en 42 nM, maar had geen effect op anti-CD3- en anti-CD28-geïnduceerde T-celproliferatie. Het remt potent de proliferatie van CD27+IgG+ B-cellen geïsoleerd uit de amandelen van vier menselijke donoren met een gemiddelde IC50 van 112 nM. In macrofagen heft deze verbinding Fc RIII-geïnduceerde TNF , IL-1 en IL-6 productie op. Het remt potent de productie van TNF , IL-1 en, in mindere mate, IL-6 (drie- tot achtvoudig hogere IC50) in menselijke monocyten gestimuleerd met geïmmobiliseerde of oplosbare immuuncomplexen.
In vivo	CGI1746 onderbreekt B-celafhankelijke artritis. Deze verbinding behandeling (100 mg/kg, s.c., tweemaal daags doseren) resulteert in een significante remming (97%) van de algehele klinische artritisscores. Deze verbinding behandeling vermindert substantieel TNF , IL-1 en IL-6, evenals MCP1 en MIP-1 op zowel mRNA- als eiwitniveau in het passieve anti-collageen II antilichaam-geïnduceerde artritis (CAIA) model. Deze verbinding vertoont vergelijkbare werkzaamheid als TNF -blokkade en vermindert significant klinische scores, evenals gewrichtsontsteking, bij muizen of ratten met vastgestelde artritis.
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21113169/

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, kunt u een bericht achterlaten.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

CGI1746 BTK remmer

Chemische structuur

Moleculair gewicht: 579.69