| E1993 |
Catadegbrutinib (BGB-16673)
|
Catadegbrutinib (BGB-16673) is een remmer van Bruton's tyrosinekinase (Btk) en kan worden gebruikt in onderzoek naar de behandeling van auto-immuunziekten en ontstekingsziekten.
|
-
Dissertation, Ulm University, 2026, nan
-
Dissertation, Ulm University, 2026, Table 2.1.7
|
|
| S2680 |
Ibrutinib (PCI-32765)
|
Ibrutinib is een krachtige en zeer selectieve Brutons tyrosinekinase (Btk)-remmer met een IC50 van 0,5 nM in celvrije assays, matig krachtig voor Bmx, CSK, FGR, BRK, HCK, minder krachtig voor EGFR, Yes, ErbB2, JAK3, enz. Ibrutinib is toepasbaar als een Btk-ligand bij de synthese van een reeks PROTACs inclusief P13I.
|
-
PLoS One, 2026, 21(4):e0337682
-
Cell Rep Med, 2025, 6(3):102027
-
J Allergy Clin Immunol, 2025, 155(2):569-582
|
|
| S8116 |
Acalabrutinib (ACP-196)
|
Acalabrutinib (ACP-196) is een selectieve tweedegeneratie Bruton's tyrosinekinase (BTK)-remmer met een IC50 van 3 nM, die de activering van de B-celantigeenreceptor (BCR)-signaleringsroute voorkomt. Deze verbinding heeft een verbeterde targetspecificiteit met een 323-, 94-, 19- en 9-voudige selectiviteit ten opzichte van de andere TEC-kinasefamilieleden (respectievelijk ITK, TXK, BMX en TEC) en geen activiteit tegen EGFR.
|
-
J Allergy Clin Immunol, 2025, 155(2):569-582
-
Cancers (Basel), 2025, 17(11)1889
-
bioRxiv, 2025, 2025.05.20.655210
|
|
| S7173 |
Spebrutinib (AVL-292)
|
Spebrutinib (AVL-292) is een covalente, oraal actieve en zeer selectieve BTK-remmer met een IC50 van <0,5 nM, met een selectiviteit van minstens 1400-voudig ten opzichte van de andere onderzochte kinasen. Het bevindt zich in Fase 1.
|
-
oparu, 2023, 10.18725/OPARU-47820
-
Elife, 2021, 10e66984
-
American Journal of Physiology-Cell Physiology, 2021, C902-C915
|
|
| S8166 |
tirabrutinib(ONO-4059) hydrochloride
|
tirabrutinib(ONO-4059) hydrochloride (ONO-4059, GS-4059) is een zeer potente en selectieve BTK-remmer met een IC50 van 2,2 nM.
|
-
PLoS One, 2023, 18(8):e0290872
-
Br J Pharmacol, 2022, 179(11):2754-2770
-
Am J Physiol Cell Physiol, 2021, 320(5):C902-C915
|
|
| S7734 |
LFM-A13
|
LFM-A13 is een specifieke Bruton's tyrosinekinase (BTK) remmer met een IC50 van 2,5 μM, en een >100-voudige selectiviteit ten opzichte van andere proteïnekinasen waaronder JAK1, JAK2, HCK, EGFR, en IRK.
|
-
Journal of Biomedical Science, October 16, 2015, 87
-
Journal of Clinical Investigation, January 02, 2020, 1793-1807
-
Br J Pharmacol, 2022, 179(11):2754-2770
|
|
| S7051 |
CGI1746
|
CGI1746 is een potente en zeer selectieve kleinmoleculaire remmer van de Btk met IC50 van 1,9 nM.
|
-
J Allergy Clin Immunol, 2025, 155(2):569-582
-
bioRxiv, 2024, nan
-
Elife, 2020, 9e60470
|
|
| S8791 |
Zanubrutinib (BGB-3111)
|
Zanubrutinib is een krachtige, specifieke en irreversibele BTK-remmer waarvan is aangetoond dat het een lagere off-target remmende activiteit heeft op andere kinasen, waaronder ITK, JAK3 en EGFR.
|
-
bioRxiv, May 10, 2025, nan
-
Blood Advances, June 11, 2024, 2846-2860
-
Blood, July 06, 2023, 62-72
|
|
| S7257 |
CNX-774
|
CNX-774 is een irreversibele, oraal actieve en zeer selectieve BTK-remmer met een IC50 van <1 nM.
|
-
Cancer Lett, 2023, 552:215981
-
Cancer Letters, 2023, 215981
-
Br J Pharmacol, 2022, 179(11):2754-2770
|
|
| S8777 |
Evobrutinib
|
Evobrutinib is een zeer selectieve BTK-remmer met een IC50 van 37,9 nM. Het heeft potentiële antineoplastische activiteit.
|
-
Cancer Res Commun, 2025, 5(9):1621-1630
-
Brain Pathol, 2024, e13240.
-
J Leukoc Biol, 2024, qiae160
|
|