uitsluitend voor onderzoeksdoeleinden
Cat.Nr.S9783
| Gerelateerde doelwitten | HSP Transferase P450 (e.g. CYP17) PDE phosphatase PPAR Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism Drug Metabolite |
|---|---|
| Overige Dehydrogenase Inhibitoren | Vorasidenib (AG-881) (R)-GNE-140 CPI-613 (Devimistat) Glycyrrhizin (Glycyrrhizic Acid, NSC 167409) Sodium Dichloroacetate (DCA) AGI-5198 Gossypol Acetate AGI-6780 Emodin NCT-503 |
| Moleculair gewicht | 137.14 | Formule | C6H7N3O |
Opslag (Vanaf de ontvangstdatum) | 3 years -20°C powder |
|---|---|---|---|---|---|
| CAS-nr. | 329-89-5 | -- | Opslag van stamoplossingen |
|
|
|
In vitro |
DMSO
: 27 mg/mL
(196.87 mM)
Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
|
In vivo |
|||||
Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)
Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)
Berekeningsresultaten:
Werkconcentratie: mg/ml;
Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )
Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH2O, mengen en helder maken.
Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.
Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.
| Targets/IC50/Ki |
G6PD
(Cell-free assay) 0.46 μM(Ki)
|
|---|---|
| In vitro |
Het blokkeren van de pentosefosfaatpathway (PPP) met 6-AN (6-Aminonicotinamide) remt significant de mES-kolonievorming in aanwezigheid van een normale glucoseconcentratie. Deze verbinding remt effectief de AKT-fosforylering en activering van de downstream-effector S6, terwijl het geen effect heeft op de ERK- en PDK1-activiteiten, wat een AKT-specifiek effect suggereert. Het remt ook de celgroei. |
| In vivo |
PTEN-null menselijke kankercellen en in vivo murine modellen zijn gevoelig voor 6-AN (6-Aminonicotinamide, anti-PPP, anti pentose phosphate pathway) behandelingen, wat het belang van de PPP suggereert bij het handhaven van AKT-activering, zelfs in aanwezigheid van een constitutief geactiveerde PI3K-pathway. De behandeling van TALL-modellen met deze verbinding verhoogt significant de Phlda3 mRNA- en eiwitniveaus, vergezeld van aanzienlijke dalingen in de niveaus van P-AKT en P-S6, evenals de PPP Metabolism intermediairen. |
Referenties |
|
Tel: +1-832-582-8158 Ext:3
Als u nog andere vragen heeft, kunt u een bericht achterlaten.