| S2246 |
Abiraterone Acetate
|
Abiraterone Acetate is een acetaatzoutvorm van Abiraterone, een steroïde cytochroom CYP17-remmer met een IC50 van 72 nM in een celvrije test. Abiraterone acetate is een orale androgeen-biosyntheseremmer.
|
-
Frontiers in Medicine, 2025 Dec 9, 1643506
-
Adv Sci (Weinh), 2025, 12(31):e01284
-
Cancer Med, 2025, 14(9):e70855
|
|
| S2262 |
Apigenin
|
Apigenin is een krachtige P450-remmer voor CYP2C9 met een Ki van 2 μM.
|
-
Frontiers in Endocrinology, October 17, 2025, 1633584
-
International Journal of Clinical and Experimental Medicine, March 30, 2018, 1615-1631
-
Molecules, June 23, 2023, 4947
|
|
| S1123 |
Abiraterone
|
Abiraterone is een krachtige CYP17-remmer met een IC50 van 2 nM in een celvrije test. Deze verbinding is een androgeen-biosyntheseremmer.
|
-
Molecular Cancer Research, October 2017, 1308-1317
-
Scientific Reports, May 24, 2021, 10765
-
Cancer Res, 2023, 83(8):1361-1380
|
|
| S1442 |
Voriconazole
|
Voriconazole is een nieuw triazolederivaat vergelijkbaar met fluconazol en itraconazol dat werkt door de Fungal cytochrome P-450-afhankelijke, 14-alpha-sterol demethylase-gemedieerde synthese van ergosterol te remmen.
|
-
J Adv Res, 2025, S2090-1232(25)00065-7
-
PLoS Pathog, 2025, 21(5):e1013220
-
mSphere, 2025, 10(1):e0070324
|
|
| S1257 |
Posaconazole
|
Posaconazole is voornamelijk een remmer van CYP3A4, maar het remt de activiteit van andere CYP-enzymen niet; Ook een remmer van sterol C14ɑ demethylase met een IC50 van 0,25 μM. Deze verbinding heeft een mediane terminale eliminatiehalfwaardetijd van 15-35 uur.
|
-
Infect Drug Resist, 2025, 18:783-789
-
Front Cell Infect Microbiol, 2023, 13:1131641
-
Front Cell Infect Microbiol, 2022, 12:864912
|
|
| S1331 |
Fluconazole
|
Fluconazole is een Fungal lanosterol 14 alpha-demethylase remmer, die daardoor de vorming van ergosterol voorkomt, gebruikt in de behandeling en preventie van oppervlakkige en systemische schimmelinfecties.
|
-
International Journal of Molecular Sciences, November 09, 2022, 13809
-
Antimicrobial Agents and Chemotherapy, March 24, 2025, e01662-25
-
Frontiers in Cellular and Infection Microbiology, January 17, 2024, 1296151
|
|
| S2268 |
Baicalein
|
Baicalein is een CYP2C9- en prolylendopeptidaseremmer.
|
-
SLAS Discov, 2024, S2472-5552(24)00007-8
-
Redox Rep, 2023, 28(1):2152607
-
Microbiol Spectr, 2023, 11(3):e0470222
|
|
| S1353 |
Ketoconazole
|
Ketoconazole remt cyclosporine-oxidase en testosteron-6-beta-hydroxylase met een IC50 van respectievelijk 0,19 mM en 0,22 mM. Deze verbinding is een Androgen Receptor biosyntheseremmer.
|
-
Nature, 2025, 10.1038/s41586-025-09755-9
-
Mol Oncol, 2025, 10.1002/1878-0261.13799
-
Discov Oncol, 2024, 15(1):709
|
|
| S1712 |
Deferasirox (ICL670)
|
Deferasirox is een ijzerchelaator, tevens een cytochroom P450 3A4-inductor, Cytochroom P450 2C8-remmer en Cytochroom P450 1A2-remmer. Deferasirox-geïnduceerde ijzerdepletie bevordert BclxL-downregulatie en celdood.
|
-
Front Immunol, 2025, 16:1502094
-
Elife, 2023, 12RP88745
-
J Transl Med, 2023, 21(1):50
|
|
| S2046 |
Pioglitazone HCl
|
Pioglitazone HCl (AD-4833, U-72107E) is een remmer van cytochrome P450 (CYP)2C8 en CYP3A4 enzymen. Deze verbinding remt CYP2C8, CYP3A4 en CYP2C9 met een Ki van respectievelijk 1,7 μM, 11,8 μM en 32,1 μM. Het is ook een selectieve peroxisome proliferator-activated receptor-gamma (PPARγ) agonist met een EC50 van respectievelijk 0,93 μM en 0,99 μM voor humane PPARγ en muis PPARγ. Deze chemische stof remt mitochondriale ijzeropname, lipideperoxidatie en daaropvolgende Ferroptosis.
|
-
J Transl Med, 2024, 22(1):593
-
The Journal of Clinical Endocrinology & Metabolism, 2024, 2579-2588
-
Commun Biol, 2022, 5(1):231
|
|