uitsluitend voor onderzoeksdoeleinden
Cat.Nr.: S2303
Chemische structuur
| Gerelateerde doelwitten | HSP Transferase P450 (e.g. CYP17) PDE phosphatase PPAR Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism Casein Kinase |
|---|---|
| Overige Dehydrogenase Inhibitoren | Vorasidenib (AG-881) (R)-GNE-140 CPI-613 (Devimistat) Glycyrrhizin (Glycyrrhizic Acid, NSC 167409) Sodium Dichloroacetate (DCA) AGI-6780 Emodin AGI-5198 Brequinar (DUP785) NCT-503 |
| Moleculair gewicht | 578.61 | Formule | C32H34O10 |
Opslag (Vanaf de ontvangstdatum) | |
|---|---|---|---|---|---|
| CAS-nr. | 12542-36-8 | SDF downloaden | Opslag van stamoplossingen |
|
|
| Synoniemen | Gossypol Acetic acid, Pogosin, AT101 | Smiles | CC1=CC2=C(C(=C(C(=C2C(C)C)O)O)C=O)C(=C1C3=C(C4=C(C=C3C)C(=C(C(=C4C=O)O)O)C(C)C)O)O.CC(=O)O | ||
|
In vitro |
DMSO
: 100 mg/mL
(172.82 mM)
Ethanol : 10 mg/mL Water : Insoluble |
|
In vivo |
|||||
Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)
Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)
Berekeningsresultaten:
Werkconcentratie: mg/ml;
Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )
Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH2O, mengen en helder maken.
Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.
Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.
| Targets/IC50/Ki |
Dehydrogenase
Bcl2
|
|---|---|
| In vitro |
Gossypol, a known antispermatogenic agent from the cotton plant genus Gossypium, was found to inhibit yellow perch sperm motility in vitro and lactate dehydrogenase activity in spermatozoa when used in a dose-dependent manner. Gossypol has been approved to have antiproliferative and apoptosis-inducing effects on some kinds of cancer cell lines in vitro.
|
| In vivo |
Gossypol acetate is able to inhibit tumor growth in Wus1-bearing mice, but the survival of mice is not prolonged, and tumor grows rapidly after short inhibition. Gossypol has now been found to have inhibitory effects on proliferation or to induce apoptosis in ovarian cancer, endometrial cancer, adrenal cortical tumor, thyroid cancer, lung cancer, colon carcinoma, leukemia, pancreatic cancer, melanoma and lymphoma. In addition, gossypol can increase the sensitivity of drug-resistant tumor cells to chemotherapy and radiotherapy. Some clinical trials
showed gossypol is well-tolerated, and partial responses are observed in some patients.
|
Referenties |
|
(gegevens van https://clinicaltrials.gov, bijgewerkt op 2026-01-13)
| NCT-nummer | Rekrutering | Aandoeningen | Sponsor/Medewerkers | Startdatum | Fasen |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT07337551 | NOT_YET_RECRUITING | Patients With Metastatic Colorectal Cancer Who Were TP53-mutant and LRPPRC-positive and Had Previously Failed Prior First-line Treatment |
Guiying Wang |
2026-02-01 | PHASE2 |
| NCT07656766 | NOT_YET_RECRUITING | Advanced Colorectal Cancer |
Peking University People's Hospital |
2026-07-15 | PHASE2 |
| NCT06133088 | UNKNOWN | Advanced HR-positive and HER2-negative Breast Cancer; CDK4/6 Inhibitor Treatment Failed |
Zhejiang Cancer Hospital |
2023-08-01 | PHASE2 |
| NCT01003769 | TERMINATED | Recurrent Chronic Lymphocytic Leukemia |
Mayo Clinic |
2015-07-09 | PHASE1; PHASE2 |
| NCT02697344 | COMPLETED | Recurrent Plasma Cell Myeloma |
Mayo Clinic |
2016-04-14 | PHASE1 |
| NCT01977209 | UNKNOWN | Non-small Cell Lung Cancer |
Third Military Medical University |
2013-09 | PHASE3 |
Vraag 1:
S2812 and S2303 share the same structures. However, S2812 is described as the ‘R’ enantiomer. What’s the difference between them?
Antwoord:
It is the mixture of S2812 and its enantiomer.