Home Angiogenesis Bcr-Abl remmer Radotinib

uitsluitend voor onderzoeksdoeleinden

Radotinib Bcr-Abl remmer

Cat.Nr.S8134

Radotinib (IY-5511) is een selectieve BCR-ABL1 tyrosinekinaseremmer met een IC50 van 34 nM, gebruikt voor de behandeling van chronische myeloïde leukemie.
Radotinib Bcr-Abl remmer Chemical Structure

Chemische structuur

Moleculair gewicht: 530.50

Ga naar

Kwaliteitscontrole

Batch: S813401 DMSO]100 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false Zuiverheid: 99.42%
  • Genoemd in Nature Medicine voor zijn topkwaliteit
  • COA
  • NMR
  • HPLC
  • SDS
  • Datasheet
99.42

Chemische informatie, Opslag en Stabiliteit

Moleculair gewicht 530.50 Formule

C27H21F3N8O

 Opslag (Vanaf de ontvangstdatum)
CAS-nr. 926037-48-1 SDF downloaden Opslag van stamoplossingen

Synoniemen IY-5511 Smiles CC1=C(C=C(C=C1)C(=O)NC2=CC(=CC(=C2)C(F)(F)F)N3C=C(N=C3)C)NC4=NC=CC(=N4)C5=NC=CN=C5

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 100 mg/mL (188.5 mM)
(Met vocht verontreinigde DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa Concentratie Volume Moleculair gewicht
Verdunningscalculator Moleculair gewicht calculator

In vivo
Batch:

In vivo Formuleringscalculator (Heldere oplossing)

Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)

mg/kg g μL

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH2O, mengen en helder maken.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC50/Ki
BCR-ABL1
34 nM
In vitro
In vitro bindt Radotinib aan BCR-ABL1 en vermindert het de fosforylering van CrkL, een BCR-ABL1 doelwitproteïne. Deze verbinding remt ook effectief de proliferatie van veelvoorkomende mutante klonen van BCR-ABL1, met uitzondering van T315I. In AML-cellen vermindert het de cellevensvatbaarheid significant, bevordert het differentiatie en induceert het CD11b-expressie en apoptose. In NB4-, THP-1- en Kasumi-1-cellen induceert deze chemische stof ook CD11b-expressie en vermindert het de levensvatbaarheid.
Referenties

Informatie klinische proef

(gegevens van https://clinicaltrials.gov, bijgewerkt op 2024-05-22)

NCT-nummer Rekrutering Aandoeningen Sponsor/Medewerkers Startdatum Fasen
NCT04691661 Recruiting
Parkinson Disease
Il-Yang Pharm. Co. Ltd.
 September 9 2021 Phase 2

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, kunt u een bericht achterlaten.

Gelieve uw naam in te voeren.
Gelieve uw e-mailadres in te voeren. Voer een geldig e-mailadres in.
Schrijf alstublieft iets voor ons.