Radotinib

Catalogusnr.S8134 Batch:S813401

Afdrukken

Technische gegevens

Formule

C27H21F3N8O

Molecuulgewicht 530.50 CAS-nr. 926037-48-1
Oplosbaarheid (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (188.5 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In Vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar.
* Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties.
* Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)

Voorbereiden van stamoplossingen

Biologische activiteit

Beschrijving Radotinib (IY-5511) is een selectieve BCR-ABL1 tyrosinekinaseremmer met een IC50 van 34 nM, gebruikt voor de behandeling van chronische myeloïde leukemie.
Doelen
BCR-ABL1
34 nM
In vitro In vitro bindt Radotinib aan BCR-ABL1 en vermindert het de fosforylering van CrkL, een BCR-ABL1 doelwitproteïne. Deze verbinding remt ook effectief de proliferatie van veelvoorkomende mutante klonen van BCR-ABL1, met uitzondering van T315I. In AML-cellen vermindert het de cellevensvatbaarheid significant, bevordert het differentiatie en induceert het CD11b-expressie en apoptose. In NB4-, THP-1- en Kasumi-1-cellen induceert deze chemische stof ook CD11b-expressie en vermindert het de levensvatbaarheid.

Protocol (uit referentie)

Celassay:[2]
  • Cellijnen

    BMCs of AML and CML patients, NB4, HL60, KASUMI-1, and THP-1 cells

  • Concentraties

    ~100 μM

  • Incubatietijd

    72 h

  • Methode

    Cells are seeded in 96-well plates at a density of 2×104 cells/ml with 100 μL of medium per well and then incubated with various concentrations of radotinib (0, 1, 10, and 100 μM) for 72 h at 37°C. The CellTiter 96 solution (20 μL) is added directly to each well and plates are incubated for 4 h in a humidified 5% CO2 atmosphere at 37°C. Absorbance is measured with a PowerWave XS2 Microplate Spectrophotometer at 490 nm and the results are expressed as percentage changes from the basal condition using four to five culture wells for each experimental treatment. In some experiments, HL60 cells are cultured with 100 nM ATRA and 1 μM dasatinib for 4 days, and 10 μM of this compound is added to each group according to the planned schedule

Referenties

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24705186/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26065685/

Sellecks Radotinib Is geciteerd door 2 Publicaties

Patient-derived rhabdomyosarcoma cells recapitulate the genetic and transcriptomic landscapes of primary tumors [ iScience, 2024, 27(10):110862] PubMed: 39319271
Multikinase Abl/DDR/Src Inhibition Produces Optimal Effects for Tyrosine Kinase Inhibition in Neurodegeneration. [ Drugs R D, 2019, 19(2):149-166] PubMed: 30919310

RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.

VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.

NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.