uitsluitend voor onderzoeksdoeleinden

Nepicastat (SYN-117) HCl Hydroxylase remmer

Name: Nepicastat (SYN-117) HCl
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2695
Rating: 5 (1 reviews)

Cat.Nr.S2695

Nepicastat (SYN-117) HCl is een krachtige en selectieve remmer van zowel bovine als humane dopamine-β-hydroxylase met IC50 van 8,5 nM en 9 nM, met een verwaarloosbare affiniteit voor twaalf andere enzymen en dertien neurotransmitterreceptoren. Fase 2.

Nepicastat (SYN-117) HCl Hydroxylase remmer Chemical Structure

Chemische structuur

Moleculair gewicht: 331.81

Ga naar

Kwaliteitscontrole

Batch: Zuiverheid: 99.73%

99.73

Gerelateerde doelwitten	Dehydrogenase HSP Transferase P450 (e.g. CYP17) PDE phosphatase PPAR Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism
Overige Hydroxylase Inhibitoren	Ro 61-8048 Meldonium 4-Chloro-DL-phenylalanine 2-Thiouracil (R)-Nepicastat HCl H-Tyr(3-I)-OH

Chemische informatie, Opslag en Stabiliteit

Moleculair gewicht	331.81	Formule	C₁₄H₁₅F₂N₃S.HCl	Opslag (Vanaf de ontvangstdatum)	3 jaar-20°Cpoeder
CAS-nr.	170151-24-3	SDF downloaden		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	N/A			Smiles	C1CC2=C(CC1N3C(=CNC3=S)CN)C=C(C=C2F)F.Cl

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 66 mg/mL (198.9 mM)
(Met vocht verontreinigde DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Moleculair gewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Moleculair gewicht calculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In vivo Formuleringscalculator (Heldere oplossing)

Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH₂O, mengen en helder maken.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC₅₀/Ki	Bovine dopamine-beta-hydroxylase 8.5 nM Human dopamine-beta-hydroxylase 9 nM
In vitro	In vitro toont Nepicastat hydrochloride selectieve en concentratieafhankelijke remmende effecten op de activiteit van bovine en humane dopamine-beta-hydroxylase met IC50 van respectievelijk 8,5 nM en 9,0 nM. Nepicastat hydrochloride heeft echter een verwaarloosbare affiniteit voor twaalf andere enzymen en dertien neurotransmitterreceptoren.
In vivo	In de arterie, de linker ventrikel en de hersenschors van spontaan hypertensieve ratten (SHR's) vermindert Nepicastat hydrochloride het noradrenalinegehalte en verhoogt het dopaminegehalte en de dopamine/noradrenaline-verhouding op een dosisafhankelijke manier. Bovendien produceert Nepicastat hydrochloride vergelijkbare effecten op noradrenaline, dopamine en de dopamine/noradrenaline-verhouding in weefsels en plasma van beaglehonden. Bij met inactine geanestheseerde SHR's produceert Nepicastat hydrochloride (3 mg/kg, i.v.) antihypertensieve effecten en veroorzaakt het een significante daling van de renale vaatweerstand (38%) en een toename van de renale bloedstroom (22%). Bij honden met chronisch hartfalen voorkomt een lage dosis Nepicastat hydrochloride (0,5 mg/kg) linkerventrikel (LV) dysfunctie en remodellering, en combinatietherapie van Nepicastat hydrochloride en enalapril resulteert in aanvullende verbeteringen in alle morfologische kenmerken. In rattenhersenen leidt Nepicastat hydrochloride in een dosis van 50 mg/kg (i.p.) tot de vermindering van noradrenaline (NE) en blokkeert het de cocaïne-geprimede herinstelling van cocaïnezoekgedrag.
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9283721/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9641484/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11034950/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20736996/

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, kunt u een bericht achterlaten.

Veelgestelde vragen

Vraag 1:
Could you please suggest a vehicle for in vivo injection of it?

Antwoord:
It can be dissolved in 5% Tween 80+35% PEG 300+ddH2O at 10mg/ml clearly. When preparing the solution, we added solvents individually and in order, and the compound finally dissolved completely. Please prepare the solution each time before use.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):