Home Metabolism Hydroxylase Remmer Ro 61-8048

uitsluitend voor onderzoeksdoeleinden

Ro 61-8048 Hydroxylase Remmer

Cat.Nr.S8172

Ro 61-8048 is een hoge-affiniteit kynurenine 3-hydroxylase (KMO) remmer met een IC50 en Ki van respectievelijk 37 nM en 4,8 nM.
Ro 61-8048 Hydroxylase Remmer Chemical Structure

Chemische structuur

Moleculair gewicht: 421.45

Ga naar

Kwaliteitscontrole (Quality Control)

Batch: Zuiverheid: 99.95%
99.95

Chemische informatie, Opslag en Stabiliteit (Chemical Information, Storage & Stability)

Moleculair gewicht 421.45 Formule

C17H15N3O6S2

 Opslag (Vanaf de ontvangstdatum)
CAS-nr. 199666-03-0 SDF downloaden Opslag van stamoplossingen

Synoniemen N/A Smiles COC1=C(C=C(C=C1)S(=O)(=O)NC2=NC(=CS2)C3=CC(=CC=C3)[N+](=O)[O-])OC

Oplosbaarheid (Solubility)

In vitro
Batch:

DMSO : 84 mg/mL (199.31 mM)
(Met vocht verontreinigde DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa Concentratie Volume Moleculair gewicht
Verdunningscalculator Moleculair gewicht calculator

In vivo
Batch:

In vivo Formuleringscalculator (Heldere oplossing)

Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)

mg/kg g μL

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH2O, mengen en helder maken.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
KMO
(Cell-free assay)
4.8 nM(Ki)
KMO
(Cell-free assay)
37 nM
In vivo
Bij gerbils en ratten veroorzaakt Ro 61-8048 (30 mg/kg, p.o.) kynurenine 3-hydroxylase remming. In modellen van focale of globale hersenischemie vermindert deze verbinding (40 mg/kg, p.o.) ischemische hersenschade. In een hamstermodel van paroxismale dyskinesie vermindert deze chemische stof (150 mg/kg i.p.) de ernst van dystonie significant zonder te leiden tot uitgesproken centrale bijwerkingen. Bovendien leidt prenatale remming van de kynurenine-route door deze verbinding tot structurele veranderingen in de hippocampus van volwassen rattennakomelingen.
Referenties
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24646396/