Technische gegevens
| Formule | C14H15F2N3S.HCl |
||||||
| Molecuulgewicht | 331.81 | CAS-nr. | 170151-24-3 | ||||
| Oplosbaarheid (25°C)* | In vitro | DMSO | 66 mg/mL (198.9 mM) | ||||
| Water | Insoluble | ||||||
| Ethanol | Insoluble | ||||||
| In Vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.) |
|
||||||
|
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar. * Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties. * Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.) |
|||||||
Voorbereiden van stamoplossingen
Biologische activiteit
| Beschrijving | Nepicastat (SYN-117) HCl is een krachtige en selectieve remmer van zowel bovine als humane dopamine-β-hydroxylase met IC50 van 8,5 nM en 9 nM, met een verwaarloosbare affiniteit voor twaalf andere enzymen en dertien neurotransmitterreceptoren. Fase 2. | ||||
|---|---|---|---|---|---|
| Doelen |
|
||||
| In vitro | In vitro toont Nepicastat hydrochloride selectieve en concentratieafhankelijke remmende effecten op de activiteit van bovine en humane dopamine-beta-hydroxylase met IC50 van respectievelijk 8,5 nM en 9,0 nM. Nepicastat hydrochloride heeft echter een verwaarloosbare affiniteit voor twaalf andere enzymen en dertien neurotransmitterreceptoren. | ||||
| In Vivo | In de arterie, de linker ventrikel en de hersenschors van spontaan hypertensieve ratten (SHR's) vermindert Nepicastat hydrochloride het noradrenalinegehalte en verhoogt het dopaminegehalte en de dopamine/noradrenaline-verhouding op een dosisafhankelijke manier. Bovendien produceert Nepicastat hydrochloride vergelijkbare effecten op noradrenaline, dopamine en de dopamine/noradrenaline-verhouding in weefsels en plasma van beaglehonden. Bij met inactine geanestheseerde SHR's produceert Nepicastat hydrochloride (3 mg/kg, i.v.) antihypertensieve effecten en veroorzaakt het een significante daling van de renale vaatweerstand (38%) en een toename van de renale bloedstroom (22%). Bij honden met chronisch hartfalen voorkomt een lage dosis Nepicastat hydrochloride (0,5 mg/kg) linkerventrikel (LV) dysfunctie en remodellering, en combinatietherapie van Nepicastat hydrochloride en enalapril resulteert in aanvullende verbeteringen in alle morfologische kenmerken. In rattenhersenen leidt Nepicastat hydrochloride in een dosis van 50 mg/kg (i.p.) tot de vermindering van noradrenaline (NE) en blokkeert het de cocaïne-geprimede herinstelling van cocaïnezoekgedrag. |
Protocol (uit referentie)
| Dierstudie:[1] |
|
|---|
Referenties
|
RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.
VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.
NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.