Name: JZL184
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S4904
Rating: 5 (8 reviews)

Ga naar

Kwaliteitscontrole

Batch: Zuiverheid: 99.71%

99.71

Gerelateerde doelwitten	Dehydrogenase HSP Transferase P450 (e.g. CYP17) PDE phosphatase PPAR Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism
Overige Lipase Inhibitoren	Tanshinone IIA Atglistatin Pristimerin XEN445 Cetilistat Pancreatin Schaftoside ABX-1431 URB602 Ibrolipim

Celkweek, behandeling & werkconcentratie

Cellijnen	Assaytype	Activiteitsbeschrijving
COS7 cells	Function assay	Inhibition of human MAGL expressed in monkey COS7 cells, IC50=0.002 μM
COS7 cells	Function assay	Inhibition of human MAGL expressed in COS7 cells using endogenous 2-AG substrate, IC50=0.002 μM
Klik om meer experimentele gegevens over de cellijn te bekijken

Chemische informatie, Opslag en Stabiliteit

Moleculair gewicht	520.49	Formule	C₂₇H₂₄N₂O₉	Opslag (Vanaf de ontvangstdatum)	3 jaar-20°Cpoeder
CAS-nr.	1101854-58-3	SDF downloaden		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	N/A			Smiles	C1CN(CCC1C(C2=CC3=C(C=C2)OCO3)(C4=CC5=C(C=C4)OCO5)O)C(=O)OC6=CC=C(C=C6)[N+](=O)[O-]

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 5.5 mg/mL (10.56 mM) Verwarmd met 50°C waterbad; Geultrasoneerd;
(Met vocht verontreinigde DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 150 mg/mL (288.18 mM) Verwarmd met 50°C waterbad; Geultrasoneerd;
(Met vocht verontreinigde DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Moleculair gewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Moleculair gewicht calculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	2%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 53%ddH2O Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	1.500mg/ml (2.88mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 20 μL of 75 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 530 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	2%DMSO＋98%Corn oil Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	1.500mg/ml (2.88mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 20 μL of 75 mg/ml clear DMSO stock solution to 980 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	2.500mg/ml (4.80mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 50 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to make it clear; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In vivo Formuleringscalculator (Heldere oplossing)

Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH₂O, mengen en helder maken.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC₅₀/Ki	MAGL 8 nM
In vitro	JZL184 is een nuttig hulpmiddel voor het bestuderen van de effecten van endogene 2-AG signalering. Deze verbinding vertoont tijdsafhankelijke remming van MAGL en vertoont in vitro >300-voudige selectiviteit voor MAGL boven FAAH. Het heeft geen interactie met CB1- of CB2-receptoren en remt de biosynthetische enzymen 2-AG diacylglycerollipase-α en diacylglycerollipase-β, of het arachidonzuur-mobiliserende enzym cytosolische fosfolipase A2 groep IVA niet.
Kinase Assay	activiteit-gebaseerde eiwitprofilering (ABPP)
Kinase Assay	Muizenhersenen worden met Dounce gehomogeniseerd in PBS, pH 7,5, gevolgd door een langzame centrifuge (1.400×, 5 min) om vuil te verwijderen. Het supernatant wordt vervolgens gecentrifugeerd (64.000×, 45 min) om de cytosolische fractie in het supernatant en de membraanfractie als een pellet te verkrijgen. De pellet wordt gewassen en opnieuw gesuspendeerd in PBS-buffer door sonificatie. De totale eiwitconcentratie in elke fractie wordt bepaald met behulp van een eiwittestkit. Monsters worden bewaard bij -80 °C tot gebruik. Muizenhersenmembraanproteomen worden verdund tot 1 mg/mL in PBS en voorgeïncubeerd met variërende concentraties van deze verbinding (1 nM tot 10 mM) gedurende 30 min bij 37 °C vóór de toevoeging van FP-rhodamine bij een eindconcentratie van 2 mM in een totaal reactievolume van 50 mL. Na 30 min bij 25 °C worden de reacties geblust met 4×SDS-PAGE laadbuffer, 5 min gekookt bij 90 °C, onderworpen aan SDS-PAGE en in-gel gevisualiseerd met behulp van een flatbed fluorescenties
In vivo	JZL184 produceerde een snelle en aanhoudende blokkering van de 2-AG hydrolase-activiteit in de hersenen van muizen, wat resulteerde in een achtvoudige verhoging van de endogene 2-AG-niveaus die gedurende minstens 8 uur werden gehandhaafd. Muizen die met deze verbinding werden behandeld, vertoonden een breed scala aan CB1-afhankelijke gedragseffecten, waaronder analgesie, hypomobiliteit en hypothermie, wat duidt op een brede rol voor 2-AG-gemedieerde endocannabinoïde signalering in het gehele zenuwstelsel van zoogdieren.
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19029917/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21543155/

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, kunt u een bericht achterlaten.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

JZL184 Lipase remmer

Chemische structuur

Moleculair gewicht: 520.49