In Vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar. * Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties. * Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)
Voorbereiden van stamoplossingen
Biologische activiteit
Beschrijving
JZL 184 is de eerste selectieve remmer van monoacylglycerollipase (MAGL) met een IC50 van 8 nM.
Doelen
MAGL
8 nM
In vitro
JZL184 is a useful tool for studying the effects of endogenous 2-AG signaling. This compound displays time-dependent inhibition of MAGL and exhibits >300-fold selectivity for MAGL over FAAH in vitro. It does not interact with CB1 or CB2 receptors and does not inhibit the 2-AG biosynthetic enzymes diacylglycerol lipase-αand diacylglycerol lipase-β, or the arachidonic acid–mobilizing enzyme cytosolic phospholipase A2 group IVA.
In Vivo
JZL184 produced a rapid and sustained blockade of brain 2-AG hydrolase activity in mice, resulting in eight-fold elevations in endogenous 2-AG levels that are maintained for at least 8 h. This compound-treated mice showed a wide array of CB1-dependent behavioral effects, including analgesia, hypomotility and hypothermia, that suggest a broad role for 2-AG–mediated endocannabinoid signaling throughout the mammalian nervous system.
Muizenhersenen worden met Dounce gehomogeniseerd in PBS, pH 7,5, gevolgd door een langzame centrifuge (1.400×, 5 min) om vuil te verwijderen. Het supernatant wordt vervolgens gecentrifugeerd (64.000×, 45 min) om de cytosolische fractie in het supernatant en de membraanfractie als een pellet te verkrijgen. De pellet wordt gewassen en opnieuw gesuspendeerd in PBS-buffer door sonificatie. De totale eiwitconcentratie in elke fractie wordt bepaald met behulp van een eiwittestkit. Monsters worden bewaard bij -80 °C tot gebruik. Muizenhersenmembraanproteomen worden verdund tot 1 mg/mL in PBS en voorgeïncubeerd met variërende concentraties van deze verbinding (1 nM tot 10 mM) gedurende 30 min bij 37 °C vóór de toevoeging van FP-rhodamine bij een eindconcentratie van 2 mM in een totaal reactievolume van 50 mL. Na 30 min bij 25 °C worden de reacties geblust met 4×SDS-PAGE laadbuffer, 5 min gekookt bij 90 °C, onderworpen aan SDS-PAGE en in-gel gevisualiseerd met behulp van een flatbed fluorescenties
1 × 105 cells are split into four-well chamber slides and incubated with culture medium containing this compound for 4 h. BrdU staining is performed following the manufacturer’s instructions.
Endocannabinoid Enhancement via MAGL Inhibition in CDKL5 Deficiency: Selective Cellular Benefits and Domain-Specific Functional Effects in Adult Cdkl5 KO Mice
[ Int J Mol Sci, 2026, 27(6)2773]
Identification of bioactive natural products using yeast：Application to monoacylglycerol lipase inhibitor extraction from Corydalis Rhizoma
[ Biomed Pharmacother, 2022, 149:112798]
Myeloid But Not Endothelial Expression of the CB2 Receptor Promotes Atherogenesis in the Context of Elevated Levels of the Endocannabinoid 2-Arachidonoylglycerol
[ J Cardiovasc Transl Res, 2022, 10.1007/s12265-022-10323-z]
RETOURBELEID
Selleck Chemical's onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.
VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.
NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.
