uitsluitend voor onderzoeksdoeleinden

GSK2837808A LDHA-remmer

Name: GSK2837808A
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8590
Rating: 5 (3 reviews)

Cat.Nr.S8590

GSK2837808A is een selectieve LDHA (lactaatdehydrogenase A)-remmer met een IC50 van respectievelijk 2,6 nM en 43 nM voor hLDHA en hLDHB.

GSK2837808A Dehydrogenase remmer Chemical Structure

Chemische structuur

Moleculair gewicht: 649.62

Ga naar

Kwaliteitscontrole

Batch: S859001 DMSO]100 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false Zuiverheid: 99.11%

Genoemd in Nature Medicine voor zijn topkwaliteit
COA
NMR
SDS
Datasheet

99.11

Gerelateerde doelwitten	HSP Transferase P450 (e.g. CYP17) PDE phosphatase PPAR Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism Drug Metabolite
Overige Dehydrogenase Inhibitoren	Vorasidenib (AG-881) (R)-GNE-140 CPI-613 (Devimistat) Glycyrrhizin (Glycyrrhizic Acid, NSC 167409) Sodium Dichloroacetate (DCA) AGI-5198 Gossypol Acetate AGI-6780 Emodin NCT-503

Chemische informatie, Opslag en Stabiliteit

Moleculair gewicht	649.62	Formule	C₃₁H₂₅F₂N₅O₇S	Opslag (Vanaf de ontvangstdatum)	3 years -20°C powder
CAS-nr.	1445879-21-9	--		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	N/A			Smiles	COC1=NC(=NC=C1C2=CC3=NC=C(C(=C3C=C2)NC4=CC(=CC(=C4)C(=O)O)OC5=CC(=CC(=C5)F)F)S(=O)(=O)NC6CC6)OC

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 100 mg/mL (153.93 mM)
(Met vocht verontreinigde DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Moleculair gewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Moleculair gewicht calculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 Corn oil Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	2.500mg/ml (3.85mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 50 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In vivo Formuleringscalculator (Heldere oplossing)

Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH₂O, mengen en helder maken.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC₅₀/Ki	hLDHA (Cell-free assay) 2.6 nM hLDHB (Cell-free assay) 43 nM
In vitro	GSK 2837808A remt snel en ingrijpend de lactaatproductie in meerdere kankercellijnen, waaronder hepatocellulaire en borstcarcinomen. Deze verbinding verhoogt de zuurstofverbruikssnelheid in hepatocellulaire carcinoomcellen bij een dosis tot 3 microM, terwijl hogere concentraties de mitochondriale functie direct remmen. Het potentieert dosisafhankelijk de PKM2-activiteit, remt de proliferatie van Snu398-cellen en induceert apoptose in Snu398-cellen.
In vivo	GSK 2837808A remt snel en ingrijpend de lactaatproductie in meerdere kankercellijnen, waaronder hepatocellulaire en borstcarcinomen. Deze verbinding verhoogt de zuurstofverbruikssnelheid in hepatocellulaire carcinoomcellen bij een dosis tot 3 microM, terwijl hogere concentraties de mitochondriale functie direct remmen. Het potentieert dosisafhankelijk de PKM2-activiteit, remt de proliferatie van Snu398-cellen en induceert apoptose in Snu398-cellen.
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24280423/

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, kunt u een bericht achterlaten.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):