uitsluitend voor onderzoeksdoeleinden

Ganetespib (STA-9090) HSP90-remmer

Name: Ganetespib (STA-9090)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1159
Rating: 5 (79 reviews)

Cat.Nr.S1159

Ganetespib (STA-9090) is een HSP90-remmer met een IC50 van 4 nM in OSA 8-cellen, induceert apoptose van OSA-cellen terwijl normale osteoblasten niet worden beïnvloed; actieve metaboliet van STA-1474. Fase 3.

Ganetespib (STA-9090) HSP remmer Chemical Structure

Chemische structuur

Moleculair gewicht: 364.4

Ga naar

Kwaliteitscontrole

Batch: Zuiverheid: 99.97%

99.97

Gerelateerde doelwitten	Akt Wnt/beta-catenin PKC ROCK Microtubule Associated Integrin Bcr-Abl Actin FAK Kinesin
Overige HSP Inhibitoren	Tanespimycin (17-AAG) Elesclomol (STA-4783) Luminespib (NVP-AUY922) Alvespimycin (17-DMAG) Hydrochloride VER-155008 Onalespib (AT13387) BIIB021 Zelavespib (PU-H71) HSP990 (NVP-HSP990) NVP-BEP800

Celkweek, behandeling & werkconcentratie

Cellijnen	Assaytype	Concentratie	Incubatietijd	Formulering	Activiteitsbeschrijving	PMID
NCI-H1975	Growth Inhibition Assay		72 h		IC50=8 nM	22144665
NCI-H1975	Growth Inhibition Assay		48 h		IC50=16 nM	22144665
Calu-6	Growth Inhibition Assay				IC50=64 nM	23012248
Calu-1	Growth Inhibition Assay				IC50=58 nM	23012248
H2122	Growth Inhibition Assay				IC50=53 nM	23012248
A549	Growth Inhibition Assay				IC50=43 nM	23012248
H358	Growth Inhibition Assay				IC50=29 nM	23012248
H1734	Growth Inhibition Assay				IC50=28 nM	23012248
H727	Growth Inhibition Assay				IC50=28 nM	23012248
COR-L23	Growth Inhibition Assay				IC50=22 nM	23012248
H1792	Growth Inhibition Assay				IC50=20 nM	23012248
H2009	Growth Inhibition Assay				IC50=19 nM	23012248
SK-LU-1	Growth Inhibition Assay				IC50=18 nM	23012248
H2212	Growth Inhibition Assay				IC50=17 nM	23012248
H441	Growth Inhibition Assay				IC50=14 nM	23012248
H2030	Growth Inhibition Assay				IC50=12 nM	23012248
H23	Growth Inhibition Assay				IC50=11 nM	23012248
HOP-62	Growth Inhibition Assay				IC50=11 nM	23012248
IA-LM	Growth Inhibition Assay				IC50=10 nM	23012248
H460	Growth Inhibition Assay				IC50=8 nM	23012248
H157	Growth Inhibition Assay				IC50=7 nM	23012248
H1355	Growth Inhibition Assay				IC50=5 nM	23012248
VCaP	Growth Inhibition Assay				IC50=7 nM	23152004
LNCaP	Growth Inhibition Assay				IC50=8 nM	23152004
Ramos-RA1	Growth Inhibition Assay				IC50=7.4 nM	23303741
Karpas-299	Growth Inhibition Assay				IC50=9.6 nM	23303741
Kasumi-1	Growth Inhibition Assay				IC50=5.8 nM	23303741
CCRF-CEM (2)	Growth Inhibition Assay				IC50=7.2 nM	23303741
CCRF-CEM (1)	Growth Inhibition Assay				IC50=12.5 nM	23303741
MOLT-4	Growth Inhibition Assay				IC50=10.6 nM	23303741
RS4;11	Growth Inhibition Assay				IC50=13.5 nM	23303741
COG-LL-317	Growth Inhibition Assay				IC50=4.4 nM	23303741
NALM-6	Growth Inhibition Assay				IC50=11.7 nM	23303741
CHLA-136	Growth Inhibition Assay				IC50=23.2 nM	23303741
CHLA-90	Growth Inhibition Assay				IC50=22.3 nM	23303741
NB-EBc1	Growth Inhibition Assay				IC50=16.8 nM	23303741
NB-1643	Growth Inhibition Assay				IC50=7.4 nM	23303741
SJ-GBM2	Growth Inhibition Assay				IC50=12.9 nM	23303741
CHLA-258	Growth Inhibition Assay				IC50=6.4 nM	23303741
CHLA-10	Growth Inhibition Assay				IC50=5.7 nM	23303741
CHLA-9	Growth Inhibition Assay				IC50=4.6 nM	23303741
TC-71	Growth Inhibition Assay				IC50=4.5 nM	23303741
CHLA-266	Growth Inhibition Assay				IC50=27.1 nM	23303741
BT-12	Growth Inhibition Assay				IC50=14.3 nM	23303741
Rh30	Growth Inhibition Assay				IC50=5.6 nM	23303741
Rh18	Growth Inhibition Assay				IC50=6.2 nM	23303741
Rh41	Growth Inhibition Assay				IC50=10.4 nM	23303741
RD	Growth Inhibition Assay				IC50=8 nM	23303741
K033	Apoptosis Assay	100 nM	72 h		significantly induces apoptosis	23418523
M23	Apoptosis Assay	100 nM	72 h		significantly induces apoptosis	23418523
K029	Apoptosis Assay	100 nM	72 h		significantly induces apoptosis	23418523
K028	Apoptosis Assay	100 nM	72 h		significantly induces apoptosis	23418523
K008	Apoptosis Assay	100 nM	72 h		significantly induces apoptosis	23418523
K033	Function Assay	250 nM	24 h		induces a modest increase in G1 population	23418523
M23	Function Assay	250 nM	24 h		induces G1 and G2/M arrest	23418523
K029	Function Assay	250 nM	24 h		induces G1 arrest	23418523
K028	Function Assay	250 nM	24 h		induces G2 arrest	23418523
K008	Function Assay	250 nM	24 h		induces G2 arrest	23418523
K033	Cell Viability Assay				IC50=75.5 nM	23418523
M23	Cell Viability Assay				IC50=37.5 nM	23418523
K029	Cell Viability Assay				IC50=46 nM	23418523
K028	Cell Viability Assay				IC50=84 nM	23418523
K008	Cell Viability Assay				IC50=60 nM	23418523
H3122	Cell Viability Assay	0-1000 nM	72 h		IC50=10 nM	23533265
H2228	Cell Viability Assay	0-1000 nM	72 h		IC50=13 nM	23533265
A1847	Apoptosis Assay	10-100 nM	24/48/72 h		induces apoptosis time and dose dependently	23900136
OVCAR-8	Apoptosis Assay	10-100 nM	24/48/72 h		induces apoptosis time and dose dependently	23900136
OVCAR-5	Apoptosis Assay	10-100 nM	24/48/72 h		induces apoptosis time and dose dependently	23900136
SKOV-3	Cell Viability Assay	0-1000 nM	72 h		inhibits cell viability dose dependently	23900136
A1847	Cell Viability Assay	0-1000 nM	72 h		inhibits cell viability dose dependently	23900136
OVCAR-8	Cell Viability Assay	0-1000 nM	72 h		inhibits cell viability dose dependently	23900136
OVCAR-5	Cell Viability Assay	0-1000 nM	72 h		inhibits cell viability dose dependently	23900136
H146	Function Assay	30 nM	72 h		induces persistent G2/M phase arrest	24166505
GLC4	Function Assay	30 nM	72 h		induces persistent G2/M phase arrest	24166505
H82	Function Assay	30 nM	72 h		induces persistent G2/M phase arrest	24166505
AC3	Growth Inhibition Assay				IC50=25.9 nM	24166505
H1173	Growth Inhibition Assay				IC50=12.62 nM	24166505
H792	Growth Inhibition Assay				IC50=45.07 nM	24166505
H620	Growth Inhibition Assay				IC50=32.67 nM	24166505
N592	Growth Inhibition Assay				IC50=14.12 nM	24166505
H526	Growth Inhibition Assay				IC50=21.64 nM	24166505
H187	Growth Inhibition Assay				IC50=24.99 nM	24166505
H146	Growth Inhibition Assay				IC50=28.51 nM	24166505
H128	Growth Inhibition Assay				IC50=69.55 nM	24166505
H69	Growth Inhibition Assay				IC50=83.36 nM	24166505
GLC4	Growth Inhibition Assay				IC50=20.47 nM	24166505
H82	Growth Inhibition Assay				IC50=30.27 nM	24166505
MDA-MB-231	Function Assay	100 nM	24 h		inhibits the migratory and invasive capacity	24173541
BT-20	Function Assay	100/250 nM	24 h		resulted in a dose-dependent destabilization of EGFR, IGF-IR, MET, and CRAF	24173541
MDA-MB-435	Function Assay	100 nM	30 min		inhibits accumulation of HIF-1α	24248265
MDA-MB-231	Function Assay	100 nM	30 min		inhibits accumulation of HIF-1α	24248265
HCC2998	Growth Inhibition Assay				IC50=128 nM	24682747
SK-CO-1	Growth Inhibition Assay				IC50=81 nM	24682747
LS-123	Growth Inhibition Assay				IC50=73 nM	24682747
SNU-C2B	Growth Inhibition Assay				IC50=45 nM	24682747
LS-1034	Growth Inhibition Assay				IC50=31 nM	24682747
LoVo	Growth Inhibition Assay				IC50=22 nM	24682747
COLO-678	Growth Inhibition Assay				IC50=21 nM	24682747
NCI-H747	Growth Inhibition Assay				IC50=17 nM	24682747
COLO-205	Growth Inhibition Assay				IC50=14 nM	24682747
HCT 116	Growth Inhibition Assay				IC50=14 nM	24682747
HuTu-80	Growth Inhibition Assay				IC50=13 nM	24682747
HCT-15	Growth Inhibition Assay				IC50=8 nM	24682747
SW620	Growth Inhibition Assay				IC50=8 nM	24682747
LS-411 N	Growth Inhibition Assay				IC50=5 nM	24682747
RKO	Growth Inhibition Assay				IC50=4 nM	24682747
SW780	Growth Inhibition Assay				IC50=3451 nM	24784839
RT4	Growth Inhibition Assay				IC50=1733 nM	24784839
TCCSUP	Growth Inhibition Assay				IC50=142 nM	24784839
MGH-U3	Growth Inhibition Assay				IC50=53 nM	24784839
HT-1197	Growth Inhibition Assay				IC50=53 nM	24784839
5637	Growth Inhibition Assay				IC50=44 nM	24784839
35612	Growth Inhibition Assay				IC50=38 nM	24784839
KU-19-19	Growth Inhibition Assay				IC50=36 nM	24784839
LB831-BLC	Growth Inhibition Assay				IC50=34 nM	24784839
UM-UC3	Growth Inhibition Assay				IC50=33 nM	24784839
647-V	Growth Inhibition Assay				IC50=27 nM	24784839
HT-1376	Growth Inhibition Assay				IC50=21 nM	24784839
J82	Growth Inhibition Assay				IC50=18 nM	24784839
BFTC	Growth Inhibition Assay				IC50=17 nM	24784839
SCaBER	Growth Inhibition Assay				IC50=10 nM	24784839
639-V	Growth Inhibition Assay				IC50=10 nM	24784839
RT112	Growth Inhibition Assay				IC50=9 nM	24784839
T24	Growth Inhibition Assay				IC50=7 nM	24784839
SW-1710	Growth Inhibition Assay				IC50=6 nM	24784839
DSH1	Growth Inhibition Assay				IC50=6 nM	24784839
CAL27	Cytoxicity Assay	10/50 nM	24 h		decreases cell proliferation dose dependently	25205430
Detroit562	Cytoxicity Assay	10/50 nM	24 h		decreases cell proliferation dose dependently	25205430
FUDA	Cytoxicity Assay	10/50 nM	24 h		decreases cell proliferation dose dependently	25205430
SCC25	Cytoxicity Assay	10/50 nM	24 h		decreases cell proliferation dose dependently	25205430
HT-29	Function Assay	50nM	24 h	DMSO	induced G0/G1 arrest	25210794
HCT-116	Function Assay	50nM	24 h	DMSO	induced G0/G1 arrest	25210794
MGC-803	Function Assay	0.1-1000 nM	24 h		induces G2/M cell-cycle arrest	25590805
MKN-28	Cell Viability Assay	0.1-1000 nM	72 h		inhibits cell viability dose dependently	25590805
SGC-7901	Cell Viability Assay	0.1-1000 nM	72 h		inhibits cell viability dose dependently	25590805
MGC-803	Cell Viability Assay	0.1-1000 nM	72 h		inhibits cell viability dose dependently	25590805
MV411	Apoptosis Assay	30/80/150/250 nM	24/48/72 h		induces dose dependant induction of apoptosis	25882550
HL60	Apoptosis Assay	30/80/150/250 nM	24/48/72 h		induces dose dependant induction of apoptosis	25882550
TC32	qHTS assay				qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for TC32 cells	29435139
A673	qHTS assay				qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for A673 cells	29435139
Saos-2	qHTS assay				qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for Saos-2 cells	29435139
BT-37	qHTS assay				qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for BT-37 cells	29435139
RD	qHTS assay				qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for RD cells	29435139
SK-N-SH	qHTS assay				qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for SK-N-SH cells	29435139
NB1643	qHTS assay				qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for NB1643 cells	29435139
OHS-50	qHTS assay				qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for OHS-50 cells	29435139
A673	qHTS assay				qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Confirmatory screen for A673 cells)	29435139
SJ-GBM2	qHTS assay				qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for SJ-GBM2 cells	29435139
SK-N-MC	qHTS assay				qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for SK-N-MC cells	29435139
NB-EBc1	qHTS assay				qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for NB-EBc1 cells	29435139
LAN-5	qHTS assay				qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for LAN-5 cells	29435139
Rh18	qHTS assay				qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for Rh18 cells	29435139
Klik om meer experimentele gegevens over de cellijn te bekijken

Chemische informatie, Opslag en Stabiliteit

Moleculair gewicht	364.4	Formule	C₂₀H₂₀N₄O₃	Opslag (Vanaf de ontvangstdatum)	3 jaar-20°Cpoeder
CAS-nr.	888216-25-9	SDF downloaden		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	N/A			Smiles	CC(C)C1=C(C=C(C(=C1)C2=NNC(=O)N2C3=CC4=C(C=C3)N(C=C4)C)O)O

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 40 mg/mL (109.76 mM)
(Met vocht verontreinigde DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Ethanol : 9 mg/mL

Water : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Moleculair gewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Moleculair gewicht calculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	5.000mg/ml (13.72mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In vivo Formuleringscalculator (Heldere oplossing)

Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH₂O, mengen en helder maken.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC₅₀/Ki	HSP90 (OSA 8 cells) 4 nM
In vitro	De 50% remmende concentraties (IC50) voor Ganetespib (STA-9090) tegen maligne mestcellijnen zijn 10-50 keer lager dan die voor 17-AAG, wat aangeeft dat de triazolone-klasse van HSP90-remmers waarschijnlijk een grotere potentie vertoont dan geldanamycine-gebaseerde remmers. Deze verbinding remt MG63-cellijnen met een IC50 van 43 nM. Het bindt aan het ATP-bindende domein aan de N-terminus van Hsp90 en dient als een krachtige Hsp90-remmer door de afbraak te veroorzaken van meerdere oncogene Hsp90-cliëntproteïnen, waaronder HER2/neu, gemuteerd EGFR, Akt, c-Kit, IGF-1R, PDGFRα, Jak1, Jak2, STAT3, STAT5, HIF-1α, CDC2 en c-Met, evenals Wilms' tumor 1. Bij lage nanomolaire concentraties stopt het krachtig de celproliferatie en induceert het apoptose in een breed scala aan menselijke kankercellijnen, waaronder veel receptor tyrosinekinase-remmer- en tanespimycine-resistente cellijnen. Het vertoont krachtige cytotoxiciteit in een reeks solide en hematologische tumorcellijnen, inclusief die welke gemuteerde kinasen tot expressie brengen die resistentie verlenen tegen kleinmoleculaire tyrosinekinaseremmers. De behandeling veroorzaakte snel de afbraak van bekende Hsp90-cliëntproteïnen, vertoont een superieure potentie ten opzichte van de ansamycine-remmer 17-AAG, en toont aanhoudende activiteit, zelfs bij korte blootstellingstijden. In een andere studie induceert het apoptose van maligne canine mestcellijnen. Het is actief bij significant lagere concentraties voor C2 en BR canine maligne mestcellen met een IC50 van respectievelijk 19 en 4 nM, terwijl 17-AAG C2 en BR canine maligne mestcellen remt met een IC50 van respectievelijk 958 en 44 nM. Zowel de expressie van WT als mutant Kit wordt door 100 nM van deze verbinding na 24 uur in alle behandelde lijnen, inclusief C2- en BMCMCs-cellen, neerwaarts gereguleerd. Er worden echter geen effecten op PI3K- of HSP90-expressie waargenomen na behandeling ermee.
In vivo	Toediening van Ganetespib (STA-9090) leidt tot een significante tumorkrimp in verschillende tumorxenograftmodellen bij muizen en lijkt minder toxisch te zijn. Bovendien vertoonde deze verbinding een betere tumorpenetratie in vergelijking met tanespimycine. Het remt in vivo tumorgroei in zowel maligne mestcel- als OSA-xenograftmodellen. Ganetespib remt de tumorgroei significant wanneer het wordt toegediend in twee herhaalde cycli van 25 mg/kg/dag gedurende 3 dagen, met een %T/C-waarde van 18. Het wordt goed verdragen, waarbij de vehikel- en Ganetespib-groepen gemiddelde veranderingen in lichaamsgewicht vertonen ten opzichte van het begin van de studie van respectievelijk +0,3% en -8,1% op dag 17.
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19544563/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21154128/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22144665/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18657349/

Toepassingen

Methoden	Biomarkers	Afbeeldingen	PMID
Western blot	EGFR / c-Met / IGF-1Rβ/ Akt / p-Akt / ERK / p-ERK p27(Kip1) / p21 (Cip1) / Cyclin D1 / Cyclin E / Cyclin B1 / CDK1 / CDK2 / CDK4 Survivin / Bcl-2 / Bcl-xl / Mcl-1 B-RAF / C-RAF / N-RAS HER2 / p-STAT3 / BIM CDK1 / Cyclin D1 / Cyclin B1 / p27 c-PARP / c-caspase 3 / caspase 8 / c-caspase 8 / caspase 9 / c-caspase 9 ErbB2 / pErbB2 / Src / pSrc / mTOR / pmTOR / Bad / pBad / GSK3 / pGSK3 Wee1 / p-Wee1 / Chk1 / p-Chk1		23418523
Growth inhibition assay	Cell viability		23418523

Informatie klinische proef

(gegevens van https://clinicaltrials.gov, bijgewerkt op 2024-05-22)

NCT-nummer	Rekrutering	Aandoeningen	Sponsor/Medewerkers	Startdatum	Fasen
NCT02192541	Terminated	Neoplasms	National Cancer Institute (NCI)\|National Institutes of Health Clinical Center (CC)	December 2 2014	Phase 1
NCT02008877	Completed	Malignant Peripheral Nerve Sheath Tumors (MPNST)\|Sarcoma	Sarcoma Alliance for Research through Collaboration\|Synta Pharmaceuticals Corp.\|United States Department of Defense	December 2013	Phase 1\|Phase 2

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, kunt u een bericht achterlaten.

Veelgestelde vragen

Vraag 1:
Does this inhibitor inhibit both isoforms of HSP90?

Antwoord:
We don't have the information now and it is not very clear in the literature either. From following two references, it indicates that it might be specific to the alpha form “It binds to the ATP binding site of Hsp90 alpha with a Kd of 110 nM” http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC3477583/

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):