uitsluitend voor onderzoeksdoeleinden

BI-2852 KRas remmer

Name: BI-2852
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8959
Rating: 5 (1 reviews)

Cat.Nr.S8959

BI-2852 is een potente inhibitor van KRAS die met nanomolaire affiniteit bindt aan een pocket tussen switch I en II op RAS. Deze verbinding blokkeert alle GEF-, GAP- en effectorinteracties met KRAS, wat leidt tot remming van downstream signalering en een antiproliferatief effect in het lage micromolaire bereik in KRAS-mutante cellen.

Chemische structuur

Moleculair gewicht: 516.59

Ga naar

Kwaliteitscontrole

Batch: Zuiverheid: 99.87%

99.87

Gerelateerde doelwitten	CDK HSP PD-1/PD-L1 ROCK Wee1 DNA/RNA Synthesis Microtubule Associated Ras Aurora Kinase Casein Kinase
Overige KRas Inhibitoren	RMC-7977 Daraxonrasib (RMC-6236) MRTX1133 Zoldonrasib (RMC-9805) Adagrasib (MRTX849) HRS-4642 ARS-1620 BI-3406 ARS-853 BAY-293

Chemische informatie, Opslag en Stabiliteit

Moleculair gewicht	516.59	Formule	C₃₁H₂₈N₆O₂	Opslag (Vanaf de ontvangstdatum)	3 years -20°C powder
CAS-nr.	2375482-51-0	--		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	N/A			Smiles	CN1C=C(N=C1)CN2C=CC3=C2C=C(C=C3)CNCC4=C(C5=CC=CC=C5N4)C6C7=C(C=CC(=C7)O)C(=O)N6

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 100 mg/mL (193.57 mM)
(Met vocht verontreinigde DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Ethanol : 100 mg/mL

Water : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Moleculair gewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Moleculair gewicht calculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In vivo Formuleringscalculator (Heldere oplossing)

Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH₂O, mengen en helder maken.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC₅₀/Ki	GTP-KRAS^G12D (Cell-free assay) 450 nM GTP-KRAS^G12D (Cell-free assay) 750 nM(Kd)
In vitro	BI-2852 is een KRAS inhibitor die met nanomolaire affiniteit bindt aan een pocket, tot nu toe beschouwd als “ondrugbaar,” tussen switch I en II op RAS. Deze verbinding is mechanistisch verschillend van covalente KRASG12C-inhibitoren omdat het bindt aan een andere pocket die aanwezig is in zowel de actieve als inactieve vormen van KRAS. Daarbij blokkeert het alle GEF-, GAP- en effectorinteracties met KRAS, wat leidt tot remming van downstream signalering en een antiproliferatief effect in het lage micromolaire bereik in KRAS-mutante cellen.
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/31332011/

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, kunt u een bericht achterlaten.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):