uitsluitend voor onderzoeksdoeleinden

Pamiparib PARP remmer

Name: Pamiparib
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8592
Rating: 5 (10 reviews)

Cat.Nr.S8592

Pamiparib is een krachtige en selectieve remmer van PARP1 en PARP2 met IC50-waarden van respectievelijk 0,83 en 0,11 nM in biochemische assays. Het vertoont een hoge selectiviteit ten opzichte van andere PARP-enzymen.

Pamiparib PARP remmer Chemical Structure

Chemische structuur

Moleculair gewicht: 298.31

Ga naar

Kwaliteitscontrole

Batch: Zuiverheid: 99.99%

99.99

Gerelateerde doelwitten	HDAC ATM/ATR DNA-PK WRN DNA/RNA Synthesis Topoisomerase PPAR Sirtuin Casein Kinase eIF
Overige PARP Inhibitoren	XAV-939 AZD5305 (Saruparib) Veliparib (ABT-888) PJ34 HCl AG-14361 Iniparib (BSI-201) G007-LK UPF 1069 A-966492 Stenoparib (E7449)

Chemische informatie, Opslag en Stabiliteit

Moleculair gewicht	298.31	Formule	C₁₆H₁₅FN₄O	Opslag (Vanaf de ontvangstdatum)	3 jaar-20°Cpoeder
CAS-nr.	1446261-44-4	--		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	BGB-290			Smiles	CC12CCCN1CC3=NNC(=O)C4=C5C3=C2NC5=CC(=C4)F

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 59 mg/mL (197.78 mM)
(Met vocht verontreinigde DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Ethanol : 45 mg/mL

Water : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Moleculair gewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Moleculair gewicht calculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	3.000mg/ml (10.06mM)
	5% DMSO 1 95% Corn oil Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	0.700mg/ml (2.35mM)
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In vivo Formuleringscalculator (Heldere oplossing)

Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH₂O, mengen en helder maken.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC₅₀/Ki	PARP2 (Cell-free assay) 0.11 nM PARP1 (Cell-free assay) 0.83 nM
In vitro	BGB-290 vertoont een krachtige DNA-vangende activiteit met een IC50 van 13 nM. In de cellulaire assays remt BGB-290 de intracellulaire PAR-vorming met een IC50 van 0,24 nM.
In vivo	Orale toediening van BGB-290 resulteert in tijd- en dosisafhankelijke remming van PARylatie in MDA-MB-436 (BRCA1-mutant) borstkanker-xenograft, wat goed correleert met de tumorconcentraties van het medicijn. BGB-290 heeft ook een goede combinatorische activiteit aangetoond met chemotherapeutica in van patiëntenbiopsie afgeleide SCLC-modellen. BGB-290 heeft een significante hersenpenetratie in C57-muizen. De blootstelling aan het medicijn in de hersenen versus die in het plasma was bijna 20% na orale toediening van BGB-290.
Referenties	[1] http://cancerres.aacrjournals.org/content/75/15_Supplement/1653 [2] http://cancerres.aacrjournals.org/content/75/15_Supplement/1651 [3] https://aacrjournals.org/cancerres/article-split/75/15_Supplement/3505/602723/Abstract-3505-Inhibition-of-PARP-activity-by-BGB

Informatie klinische proef

(gegevens van https://clinicaltrials.gov, bijgewerkt op 2024-05-22)

NCT-nummer	Rekrutering	Aandoeningen	Sponsor/Medewerkers	Startdatum	Fasen
NCT05376722	Recruiting	Neoadjuvant Therapy	Hongqian Guo\|First Affiliated Hospital of Zhejiang University\|The First Affiliated Hospital of Soochow University\|Nanjing First Hospital Nanjing Medical University\|The Affiliated Nanjing Drum Tower Hospital of Nanjing University Medical School	February 22 2022	Phase 2
NCT04985721	Recruiting	Cancer	Peter MacCallum Cancer Centre Australia	February 24 2022	Phase 2
NCT03991494	Completed	Advanced Solid Tumors	BeiGene	May 29 2019	Phase 1

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, kunt u een bericht achterlaten.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):