Technische gegevens
| Formule | C16H15FN4O |
||||||
| Molecuulgewicht | 298.31 | CAS-nr. | 1446261-44-4 | ||||
| Oplosbaarheid (25°C)* | In vitro | DMSO | 60 mg/mL (201.13 mM) | ||||
| Ethanol | 15 mg/mL (50.28 mM) | ||||||
| Water | Insoluble | ||||||
| In Vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.) |
|
||||||
|
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar. * Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties. * Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.) |
|||||||
Voorbereiden van stamoplossingen
Biologische activiteit
| Beschrijving | Pamiparib is een krachtige en selectieve remmer van PARP1 en PARP2 met IC50-waarden van respectievelijk 0,83 en 0,11 nM in biochemische assays. Het vertoont een hoge selectiviteit ten opzichte van andere PARP-enzymen. | ||||
|---|---|---|---|---|---|
| Doelen |
|
||||
| In vitro | BGB-290 vertoont een krachtige DNA-vangende activiteit met een IC50 van 13 nM. In de cellulaire assays remt BGB-290 de intracellulaire PAR-vorming met een IC50 van 0,24 nM. |
||||
| In Vivo | Orale toediening van BGB-290 resulteert in tijd- en dosisafhankelijke remming van PARylatie in MDA-MB-436 (BRCA1-mutant) borstkanker-xenograft, wat goed correleert met de tumorconcentraties van het medicijn. BGB-290 heeft ook een goede combinatorische activiteit aangetoond met chemotherapeutica in van patiëntenbiopsie afgeleide SCLC-modellen. BGB-290 heeft een significante hersenpenetratie in C57-muizen. De blootstelling aan het medicijn in de hersenen versus die in het plasma was bijna 20% na orale toediening van BGB-290. |
Protocol (uit referentie)
Referenties
|
Sellecks Pamiparib Is geciteerd door 12 Publicaties
| Homologous Repair-Deficient Pancreatic Cancer: Refined Targeting of DNA Damage Response is an Effective Therapeutic Strategy [ United Eur Gastroent, 2025, 13(7):1328-1342] | PubMed: 40823818 |
| Aggregability of the SQSTM1/p62-based aggresome-like induced structures determines the sensitivity to parthanatos [ Cell Death Discov, 2024, 10(1):74] | PubMed: 38346947 |
| Co-Targeting of DTYMK and PARP1 as a Potential Therapeutic Approach in Uveal Melanoma [ Cells, 2024, 13(16)1348] | PubMed: 39195238 |
| Zinc Finger MYND-Type Containing 8 (ZMYND8) Is Epigenetically Regulated in Mutant Isocitrate Dehydrogenase 1 (IDH1) Glioma to Promote Radioresistance [ Clin Cancer Res, 2023, 29(9):1763-1782] | PubMed: 36692427 |
| Class I HDAC inhibition reduces DNA damage repair capacity of MYC-amplified medulloblastoma cells [ J Neurooncol, 2023, 164(3):617-632] | PubMed: 37783879 |
| Investigating mechanisms and indicators of sensitivity to replication stress-targeting therapies in glioblastoma [ The University of Glasgow, 2023, 10.5525/gla.thesis.83598] | PubMed: None |
| Epigenetic Reprogramming in Mutant IDH1 Glioma Influences Radioresistance and Neural Lineage Differentiation [ University of Michigan, 2023, 10.7302/7289] | PubMed: None |
| PARP-mediated PARylation of MGMT is critical to promote repair of temozolomide-induced O6-methylguanine DNA damage in glioblastoma [ Neuro Oncol, 2021, 23(6):920-931] | PubMed: 33433610 |
| A pan-cancer organoid platform for precision medicine [ Cell Rep, 2021, 36(4):109429] | PubMed: 34320344 |
| Pharmacological Poly (ADP-Ribose) Polymerase Inhibitors Decrease Mycobacterium tuberculosis Survival in Human Macrophages [ Front Immunol, 2021, 12:712021] | PubMed: 34899683 |
RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.
VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.
NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.