AZD3514 Androgen Receptor remmer

Ga naar

Kwaliteitscontrole

Batch: S704001 DMSO]100 mg/mL]false]Ethanol]100 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Zuiverheid: 99.99%

Genoemd in Nature Medicine voor zijn topkwaliteit
COA
NMR
SDS
Datasheet

99.99

Gerelateerde doelwitten	Adrenergic Receptor Estrogen/progestogen Receptor GPR Glucocorticoid Receptor ACE RAAS Progesterone Receptor Opioid Receptor PGES THR
Overige Androgen Receptor Inhibitoren	Bavdegalutamide (ARV-110) RU58841 EPI-001 Galeterone Cyproterone Acetate 3,3'-Diindolylmethane Ailanthone Proxalutamide (GT0918) Chlormadinone acetate ORM-15341

Chemische informatie, Opslag en Stabiliteit

Moleculair gewicht	519.56	Formule	C₂₅H₃₂F₃N₇O₂	Opslag (Vanaf de ontvangstdatum)	3 jaar-20°Cpoeder
CAS-nr.	1240299-33-5	SDF downloaden		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	N/A			Smiles	CC(=O)N1CCN(CC1)CCOC2=CC=C(C=C2)C3CCN(CC3)C4=NN5C(=NN=C5C(F)(F)F)CC4

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 100 mg/mL (192.47 mM)
(Met vocht verontreinigde DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Ethanol : 100 mg/mL

Water : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Moleculair gewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Moleculair gewicht calculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	5.000mg/ml (9.62mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	0.800mg/ml (1.54mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 16 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In vivo Formuleringscalculator (Heldere oplossing)

Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH₂O, mengen en helder maken.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC₅₀/Ki	Androgen Receptor 2.2 μM(Ki)
In vitro	AZD3514 bindt aan het AR-ligandbindingsdomein en heeft selectiviteit voor binding aan AR boven andere nucleaire hormoonreceptoren. In vitro remt deze verbinding celgroei in prostaatkankercellen die wild-type (VCaP) en gemuteerde (T877A) AR (LNCaP) tot expressie brengen, maar is inactief in AR-negatieve prostaatkankercellen. Het veroorzaakt een snelle vermindering van de PSA-synthese in vitro; met een significante afname van PSA-mRNA die binnen 2-3 uur na behandeling met de verbinding zichtbaar is in LNCaP-cellen. Deze chemische stof remt een androgeen-geïnduceerde translocatie van AR van het cytoplasma naar de kern binnen een vergelijkbaar tijdsbestek in LNCaP-cellen en U2OS AR-getransfecteerde cellen. De behandeling vermindert ook AR-eiwit in LNCaP-cellen die onder steroïde-uitgeputte omstandigheden worden gehandhaafd; een effect dat binnen 6-8 uur zichtbaar is en maximaal is bij 18-24 uur.
In vivo	De werkingswijze van AZD3514 is geassocieerd met verlies van AR-functie. Toediening van deze verbinding (100 mg/kg/dag oraal) gedurende 3 dagen aan Kopenhagen-ratten met R3327H Dunning prostaattumoren, toont aan dat deze chemische behandeling ook tumoraal AR in vivo vermindert.
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23466225/ [2] http://cancerres.aacrjournals.org/cgi/content/short/72/8_MeetingAbstracts/3848?rss=1

Informatie klinische proef

(gegevens van https://clinicaltrials.gov, bijgewerkt op 2024-05-22)

NCT-nummer	Rekrutering	Aandoeningen	Sponsor/Medewerkers	Startdatum	Fasen
NCT01351688	Completed	Prostate Cancer	AstraZeneca	August 2011	Phase 1
NCT01162395	Completed	Prostate Cancer	AstraZeneca	August 2010	Phase 1

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, kunt u een bericht achterlaten.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Chemische structuur

Moleculair gewicht: 519.56