Home Endocrinology & Hormones Estrogen/progestogen Receptor

Estrogen/progestogen Receptor Agonisten/Modulatoren (Estrogen/progestogen Receptor Agonists/Modulators)

Estrogens receptors, steroid hormones, play a key role in many cell processes such as cell growth and cell differentiation. A number of cellular signaling pathways influence the ER-dependent gene expression modulating ER conformational changes or co-regulators recruitment. ER alpha not only can be activated by EGF, but can be activated by other growth factors including insulin, insulin-like growth factor-1 (IGF-1) and TGF-beta. In addition, heregulin, interleukin-2, and dopamine can also modulate ER activity. The phosphorylation of co-activators (SRC-1 and SRC-2) by MAPK pathway results in a general reduction in ER alpha transcriptional activity.

Overige Endocrinology & Hormones Inhibitoren

Adrenergic Receptor Androgen Receptor Aromatase 5-alpha Reductase RAAS Glucocorticoid Receptor ACE Mineralocorticoid Receptor PGDS Progesterone Receptor

Isoform-selectieve producten

Cat.nr. Productnaam Informatie Productgebruik Citaten Productvalidaties
S7827 4-Hydroxytamoxifen (Afimoxifene) 4-Hydroxytamoxifen (Afimoxifene) is de actieve metaboliet van tamoxifen en een selectieve estrogen receptor (ER) modulator die veel wordt gebruikt bij de therapeutische en chemopreventieve behandeling van borstkanker. Het activeert de on-target modificatiefrequentie voor inteïne-Cas9-varianten.
Signal Transduct Target Ther, 2025, 10(1):97
Cell Death Differ, 2025, 10.1038/s41418-025-01514-7
Proceedings of the National Academy of Sciences, 2025, e2421421122
Verified customer review of 4-Hydroxytamoxifen (Afimoxifene)
S1191 Fulvestrant (ICI-182780) Fulvestrant is een oestrogeenreceptor (ER) antagonist met een IC50 van 0,94 nM in een celvrije test. Fulvestrant induceert ook autofagie en apoptose en heeft antitumoractiviteit.
JACC: Basic to Translational Science, 2026, 101454
Nat Genet, 2025, 57(6):1452-1462
J Clin Invest, 2025, e188839
Verified customer review of Fulvestrant (ICI-182780)
S8956 (Z)-4-Hydroxytamoxifen (Z)-4-Hydroxytamoxifen ((Z)-4-OHT, trans-4-Hydroxytamoxifen, 4-Monohydroxytamoxifen) is een selectieve modulator van estrogen receptor (SERM) met een IC50 van 3,3 nM voor de [3H]oestradiolbinding aan de oestrogeenreceptor.
Molecular Systems Biology, 2025, 825-855
Mol Syst Biol, 2025, 10.1038/s44320-025-00104-6
Oncogene, 2025, 10.1038/s41388-025-03367-3
S9629 Elacestrant (RAD1901) Dihydrochloride Elacestrant (RAD1901) Dihydrochloride is een oraal beschikbare selectieve estrogen receptor degrader (SERD) met een IC50 van respectievelijk 48 nM en 870 nM voor ERα en ERβ.
Front Oncol, 2022, 12:857590
S9862 Vepdegestrant (ARV-471) Vepdegestrant (ARV471) is een oraal biologisch beschikbare estrogen receptor-targeting (ER-targeting) PROTAC voor de behandeling van patiënten met lokaal gevorderde of gemetastaseerde ER+/HER2- borstkanker.
S8687 MPP dihydrochloride Methyl-piperidino-pyrazole (MPP) dihydrochloride is een zeer selectieve antagonist voor estrogen receptor alpha (ERα), met een affiniteit die 200 keer groter is dan voor estrogen receptor beta (ERβ). Het remt de binding van 17β-estradiol aan ERα door conformiteitsveranderingen te induceren die de bindingsplaats van de receptor wijzigen en verhoogt ook de energie die nodig is voor de interactie van genisteïne met ERα.
Drug Des Devel Ther, 2024, 18:4943-4960
Drug Design, Development and Therapy, 2024, 4943-4960
S1238 Tamoxifen Tamoxifen is een oraal actieve, selectieve oestrogeenreceptormodulator (SERM) die zowel oestrogene agonist- als antagonisteffecten vertoont. Het blokkeert de oestrogeenwerking in borstcellen en kan de oestrogeenactiviteit in andere cellen, zoals bot-, lever- en baarmoederhals-cellen, activeren. Tamoxifen is een krachtige Hsp90-activator en verhoogt de Hsp90 moleculaire chaperone ATPase-activiteit.
Cell Discov, 2025, 11(1):89
Nat Genet, 2025, 57(9):2192-2202
Cell Metab, 2025, 37(8):1715-1731.e11
Verified customer review of Tamoxifen
S1709 17β-Estradiol Estradiol (17β-estradiol, β-Estradiol, E2, 17β-Oestradiol) is een menselijk geslachtshormoon en steroïde, en het primaire vrouwelijke geslachtshormoon. Estradiol reguleert de expressie van IL-6 via de estrogen receptor β (ERβ) pathway.
Cancer Cell, 2025, 43(5):891-904.e10
Nat Commun, 2025, 16(1):758
Cell Rep Med, 2025, 6(7):102192
S2606 Mifepristone (RU-486) Mifepriston is een opmerkelijk actieve antagonist van progesterone receptor en glucocorticoid receptor met een IC50 van respectievelijk 0,2 nM en 2,6 nM. Mifepriston bevordert celautophagy en apoptosis, verlaagt het Bcl-2-niveau en verhoogt het Beclin1-niveau, vergezeld van een verzwakte interactie tussen Bcl-2 en Beclin1.Mifepristone (RU486) kan worden gebruikt om diermodellen van spontane abortus te induceren.
Alcoholism: Clinical and Experimental Research, May 2020, 1025-1036
Scientific Reports, March 24, 2020, 5363
Frontiers in Immunology, August 12, 2022, 863034
Verified customer review of Mifepristone (RU-486)
S1972 Tamoxifen Citrate Tamoxifen Citrate is een selectieve estrogen receptor modulator (SERM). Deze verbinding is ook een potente Hsp90 activator en verbetert de Hsp90 moleculaire chaperone ATPase activiteit. Het induceert apoptosis en autophagy.
PLoS One, 2025, 20(12):e0335165
bioRxiv, 2025, 2025.07.21.666025
bioRxiv, 2024, 2023.05.10.540211
Verified customer review of Tamoxifen Citrate