GPR119, a orphan receptor, couples to Gs so that GPR119 can upregulate the intracellular cAMP obviously when GPR119 is expressed in high level.ATP-sensitive K+ and voltage-dependent Ca2+ channels are also involved in GPR119-mediated responses. GPR119 is involved in glucose-stimulated insulin secretion (GSIS), and GPR119 is also a beta-Cell-Specific GPCR and GPR119 is expressed highly in pancreatic islets and pancreatic β-cells so that researchers treat GPR119 as a potential target for drug development against type 2 diabetes.
GPR
Overige GPCR & G Protein Inhibitoren
- Aanbevolen remmers
- Remmers (2)
- Modulator (1)
- Chemische stof (1)
- Agonisten (28)
- Activators (2)
- Antagonisten (17)
| Cat.nr. | Productnaam | Informatie | Productgebruik Citaten | Productvalidaties |
|---|---|---|---|---|
| S8673 | ONC212 | ONC212, een gefluoreerde ONC201-analoog, is een selectieve agonist van GPR132. Deze verbinding is breed werkzaam tegen de meeste solide tumoren en hematologische maligniteiten in het lage nanomolaire bereik en heeft een robuuste anti-leukemische activiteit. |
|
|
| S2637 | Fasiglifam(TAK-875) Hemihydrate | Fasiglifam(TAK-875) Hemihydrate is een selectieve GPR40-agonist met een EC50 van 14 nM in humane GPR40-expresserende CHO-cellijnen, 400 keer potenter dan oliezuur. |
|
|
| S8014 | GW9508 | GW9508 is een krachtige en selectieve agonist voor FFA1 (GPR40) met een pEC50 van 7,32, 100 keer selectiever dan GPR120, en stimuleert de insulinesecretie op een glucosegevoelige manier. |
|
|
| S5400 | 3-chloro-5-hydroxybenzoic Acid | 3-chloro-5-hydroxybenzoic Acid is een selectieve agonist van de lactaatreceptor GPR81. |
|
|
| S9477 | AH7614 | AH7614 (verbinding 39) is een selectieve FFA4 (GPR120)-antagonist met pIC50's van 7,1 voor menselijke FFA4 en 8,1 voor muizen-FFA4. |
|
|
| S6889 | Monomethyl Fumarate | Monomethyl Fumarate (MMF, Monomethylfumarate, Fumaric acid monomethyl ester, Methyl hydrogen fumarate), de actieve metaboliet van het psoriasis medicijn Fumaderm, is een potente GPR109A agonist. Deze verbinding voorkomt belangrijke disfuncties geassocieerd met neurodegeneratieve ziekten: oxidatieve stress, mitochondriale disfunctie, apoptosis en autophagy. |
|
|
| S6759 | TC-G-1008 (GPR39-C3) | TC-G-1008 (GPR39-C3) is een krachtige en oraal biologisch beschikbare agonist van GPR39 met een EC50 van 0,4 nM en 0,8 nM voor respectievelijk de ratten- en menselijke receptor. |
|
|
| S0135 | JMS-17-2 | JMS-17-2 is een potente en selectieve kleinmoleculaire antagonist van CX3C chemokine receptor 1 (CX3CR1/GPR13) met een IC50 van 0,32 nM. Deze verbinding wordt gebruikt in het onderzoek naar gemetastaseerde ziekte bij borstkankerpatiënten. |
|
|
| S6850 | NE 52-QQ57 | NE 52-QQ57 is een selectieve en oraal beschikbare antagonist van G-proteïne gekoppelde receptor 4 (GPR4) met een IC50 van 0,07 μM. Deze verbinding blokkeert effectief GPR4-gemedieerde cAMP-accumulatie met een IC50 van 26,8 nM in HEK293-cellen. Het antagonisme van GPR4 met deze chemische stof remt significant de AGE-geïnduceerde verhoogde expressie van verschillende belangrijke inflammatoire cytokines en signaalmoleculen, waaronder tumor necrosis factor-α (TNF-α), interleukine (IL)-1β, IL-6, induceerbaar stikstofoxidesynthase (iNOS), stikstofoxide (NO), cyclooxygenase 2 (COX2) en prostaglandine E2 (PGE2). |
|
|
| S2149 | GSK1292263 | GSK1292263 is een nieuwe GPR119-agonist, die potentieel toont voor de behandeling van type 2 diabetes. Fase 2. |
|
|
Producten zijn uitsluitend voor onderzoeksdoeleinden. Niet voor menselijk gebruik. Wij verkopen niet aan patiënten.
©Copyright 2013 Selleck Chemicals. Alle rechten voorbehouden.