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GPR

GPR119, a orphan receptor, couples to Gs so that GPR119 can upregulate the  intracellular cAMP obviously when GPR119 is expressed in high level.ATP-sensitive K+ and voltage-dependent Ca2+ channels are also involved in GPR119-mediated responses. GPR119 is involved in glucose-stimulated insulin secretion (GSIS), and GPR119 is also a beta-Cell-Specific GPCR and GPR119 is expressed highly in pancreatic islets and pancreatic β-cells so that researchers treat GPR119 as a potential target for drug development against type 2 diabetes.

Overige GPCR & G Protein Inhibitoren

Hedgehog/Smoothened PKA CGRP Receptor Endothelin Receptor S1P Receptor Cannabinoid Receptor SGLT Opioid Receptor CCR MT Receptor
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S8673 ONC212 ONC212, un analogue fluoré de l'ONC201, est un agoniste sélectif de GPR132. Ce composé est largement efficace contre la plupart des tumeurs solides et des hémopathies malignes dans la plage des nanomolaires faibles et présente une activité anti-leucémique robuste.
Mol Oncol, 2025, 10.1002/1878-0261.70081
Oncogenesis, 2025, 14(1):20
Elife, 2024, 12RP91313
S2637 Fasiglifam(TAK-875) Hemihydrate Fasiglifam(TAK-875) Hemihydrate est un agoniste sélectif de GPR40 avec une EC50 de 14 nM dans la lignée cellulaire CHO exprimant le GPR40 humain, 400 fois plus puissant que l'acide oléique.
Sci Rep, 2025, 15(1):11403
Endocrinology, 2021, 162(3)bqab002
Psychopharmacology (Berl), 2021, 10.1007/s00213-021-05837-4
Verified customer review of Fasiglifam(TAK-875) Hemihydrate
S8014 GW9508 GW9508 est un agoniste puissant et sélectif pour FFA1 (GPR40) avec un pEC50 de 7,32, 100 fois sélectif contre GPR120, et stimule la sécrétion d'insuline d'une manière sensible au glucose.
J Enzyme Inhib Med Chem, 2021, 36(1):1651-1658
Bioorg Chem, 2020, 99:103830
Arch Pharm (Weinheim), 2020, e2000275
S9477 AH7614 AH7614 (composé 39) est un antagoniste sélectif du FFA4 (GPR120) avec des pIC50 de 7,1 pour le FFA4 humain et de 8,1 pour le FFA4 de souris.
Biochem Biophys Res Commun, 2025, 781:152546
Cell Prolif, 2023, e13551.
Cell Death Differ, 2021, 10.1038/s41418-021-00887-9
S5400 3-chloro-5-hydroxybenzoic Acid 3-chloro-5-hydroxybenzoic Acid est un agoniste sélectif du récepteur de lactate GPR81.
MedComm (2020), 2023, 4(2):e242
Antioxidants (Basel), 2023, 12(12)2087
S0135 JMS-17-2 JMS-17-2 est un antagoniste puissant et sélectif à petite molécule du récepteur 1 de la chimiokine CX3C (CX3CR1/GPR13) avec une CI50 de 0,32 nM. Ce composé est utilisé dans la recherche sur la maladie métastatique chez les patientes atteintes d'un cancer du sein.
Int J Oncol, 2022, 60(4)47
Brain Res Bull, 2021, S0361-9230(21)00289-6
S6889 Monomethyl Fumarate Monomethyl Fumarate (MMF, Monomethylfumarate, Fumaric acid monomethyl ester, Methyl hydrogen fumarate), le métabolite actif du médicament contre le psoriasis Fumaderm, est un puissant agoniste du GPR109A. Ce composé prévient les dysfonctionnements majeurs associés aux maladies neurodégénératives: stress oxydatif, dysfonctionnement mitochondrial, apoptosis et autophagy.
Cell Cycle, 2022, 1-11.
Aging (Albany NY), 2021, 13(13):17097-17117
S2149 GSK1292263 GSK1292263 est un nouvel agoniste de GPR119, montrant un potentiel pour le traitement du diabète de type 2. Phase 2.
PLoS One, 2015, 10(7):e0134051
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S7263 AZD1981 AZD1981 est un antagoniste puissant et sélectif du récepteur CRTh2 (DP2) avec une CI50 de 4 nM, montrant une sélectivité >1000 fois supérieure à celle de plus de 340 autres enzymes et récepteurs, y compris DP1. Phase 2.
Mol Cancer Ther, 2019, 18(11):2097-2110
S0080 SNAP94847 hydrochloride Le chlorhydrate de SNAP 94847 est un antagoniste sélectif et de haute affinité du récepteur MCH1 avec une IC50 de 230 nM pour le MCH1 de rat dans le test de mobilité du calcium FLIPR.
J Biol Chem, 2025, 301(5):108486