Home DNA Damage/DNA Repair PARP remmer AZD2461

uitsluitend voor onderzoeksdoeleinden

AZD2461 PARP remmer

Cat.Nr.S7029

AZD2461 is een nieuwe PARP-remmer met lage affiniteit voor Pgp. Fase 1.
AZD2461 PARP remmer Chemical Structure

Chemische structuur

Moleculair gewicht: 395.43

Ga naar

Kwaliteitscontrole

Batch: S702901 DMSO]79 mg/mL]false]Ethanol]31 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Zuiverheid: 99.89%
99.89

Chemische informatie, Opslag en Stabiliteit

Moleculair gewicht 395.43 Formule

C22H22FN3O3

 Opslag (Vanaf de ontvangstdatum)
CAS-nr. 1174043-16-3 SDF downloaden Opslag van stamoplossingen

Synoniemen N/A Smiles COC1CCN(CC1)C(=O)C2=C(C=CC(=C2)CC3=NNC(=O)C4=CC=CC=C43)F

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 79 mg/mL (199.78 mM)
(Met vocht verontreinigde DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Ethanol : 31 mg/mL

Water : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa Concentratie Volume Moleculair gewicht
Verdunningscalculator Moleculair gewicht calculator

In vivo
Batch:

In vivo Formuleringscalculator (Heldere oplossing)

Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)

mg/kg g μL

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH2O, mengen en helder maken.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC50/Ki
PARP
In vitro

AZD2461 heeft een lagere affiniteit voor Pgp.

In vivo

AZD2461 heeft een 80-voudig verhoogde Mdr1b-expressie op -resistente KB1P-tumor T6-28, zonder remming van Pgp. Deze verbinding induceert verlies van 53BP1-expressie bij muizen met KB1P-tumoren bij kortdurende behandeling. Langdurige behandeling met deze chemische stof wordt goed verdragen en verdubbelde de mediane recidiefvrije overleving.

Referenties

Informatie klinische proef

(gegevens van https://clinicaltrials.gov, bijgewerkt op 2024-05-22)

NCT-nummer Rekrutering Aandoeningen Sponsor/Medewerkers Startdatum Fasen
NCT01247168 Completed
Refractory Solid Tumors|Cancer Tumor
AstraZeneca
 November 2010 Phase 1

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, kunt u een bericht achterlaten.

Gelieve uw naam in te voeren.
Gelieve uw e-mailadres in te voeren. Voer een geldig e-mailadres in.
Schrijf alstublieft iets voor ons.

Veelgestelde vragen

Vraag 1:
I need to formulate it for in vivo use. How to dissolve this compound for injections?

Antwoord:
The IP formula of this compound is 3% DMSO+40% PEG+2% Tween-80+H2O, the concentration of which can be up to 5 mg/ml. And you must add solvents to it in order and individually.