Name: Tazarotene
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1569
Rating: 5 (3 reviews)

Ga naar

Kwaliteitscontrole

Batch: Zuiverheid: 99.98%

99.98

Gerelateerde doelwitten	Dehydrogenase HSP Transferase P450 (e.g. CYP17) PDE phosphatase PPAR Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism
Overige Retinoid Receptor Inhibitoren	TTNPB (Arotinoid acid) Tamibarotene AM580 Fenretinide UVI 3003 SR 11237 AR7 BMS493 All trans-Retinal MSU-42011

Chemische informatie, Opslag en Stabiliteit

Moleculair gewicht	351.46	Formule	C₂₁H₂₁NO₂S	Opslag (Vanaf de ontvangstdatum)	3 jaar-20°Cpoeder
CAS-nr.	118292-40-3	SDF downloaden		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	AGN190168			Smiles	CCOC(=O)C1=CN=C(C=C1)C#CC2=CC3=C(C=C2)SCCC3(C)C

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 10 mg/mL (28.45 mM)
(Met vocht verontreinigde DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Ethanol : 10 mg/mL

Water : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Moleculair gewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Moleculair gewicht calculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	1.250mg/ml (3.56mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 25 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	1.250mg/ml (3.56mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 25 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In vivo Formuleringscalculator (Heldere oplossing)

Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH₂O, mengen en helder maken.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC₅₀/Ki	RAR
In vitro	Tazarotene veroorzaakt ERK-activering, RB-tumorsuppressoreiwit-hypofosforylering, G0-arrest en myeloïde differentiatie in HL-60 menselijke myeloblastische leukemiecellen. Deze verbinding zou zowel vroege als late delen van de periode die leidt tot differentiatie en G0-arrest kunnen voortstuwen en is uitwisselbaar met een RARalpha-selectieve ligand. Het reguleert gen transcriptie via interactie met specifieke nucleaire retinoïnezuurreceptoren (RAR's), waardoor de drie belangrijkste pathogene factoren bij psoriasis worden gemoduleerd. Deze chemische stof remt de proliferatie van fibroblasten en de synthese van DNA en collageen. Het reguleert markers van keratinocytendifferentiatie, keratinocytenproliferatie en ontsteking neerwaarts. Dit middel reguleert ook drie nieuwe genen opwaarts: TIG-1 (tazarotene-geïnduceerd gen-1), TIG-2 en TIG-3, die een antiproliferatief effect kunnen mediëren. Het veroorzaakt groei onderdrukking in retinoïde-responsieve borstkankercellijnen door TIG3 op te reguleren.
In vivo	Tazarotene behandeling vermindert het aantal en de grootte van microscopische basaalcelcarcinomen (BCC's) bij UV-behandelde Ptch1+/− muizen. Deze verbinding vermindert ook het aantal en de grootte van microscopische basaalcelcarcinomen (BCC's) bij ioniserende straling-behandelde Ptch1+/− muizen.
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15383624/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15989518/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9593227/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9270552/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15231643/

Informatie klinische proef

(gegevens van https://clinicaltrials.gov, bijgewerkt op 2024-05-22)

NCT-nummer	Rekrutering	Aandoeningen	Sponsor/Medewerkers	Startdatum	Fasen
NCT06015152	Completed	Scalp Psoriasis	Jinnah Postgraduate Medical Centre	August 1 2022	Not Applicable
NCT03988439	Recruiting	Psoriasis	Bausch Health Americas Inc.	March 24 2021	Phase 4
NCT02620813	Completed	Acne Vulgaris	University of California Davis	October 2015	Early Phase 1

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, kunt u een bericht achterlaten.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Tazarotene Retinoid Receptor agonist

Chemische structuur

Moleculair gewicht: 351.46