Tazarotene

Catalogusnr.S1569 Batch:S156902

Afdrukken

Technische gegevens

Formule

C₂₁H₂₁NO₂S

Molecuulgewicht

351.46

CAS-nr.

118292-40-3

Oplosbaarheid (25°C)*

In vitro

DMSO

70 mg/mL (199.16 mM)

Ethanol

70 mg/mL (199.16 mM)

Water

Insoluble

In Vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor maatwerktesten.	1.250mg/ml (3.56mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 25 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor maatwerktesten.	1.250mg/ml (3.56mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 25 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar.
* Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties.
* Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)

Voorbereiden van stamoplossingen

Biologische activiteit

Beschrijving

Tazarotene (AGN190168) is een retinoïde prodrug van tazaroteenzuur, een RAR-agonist, gebruikt voor de behandeling van psoriasis, acne en door de zon beschadigde huid.

Doelen

RAR

In vitro

Tazarotene veroorzaakt ERK-activering, RB-tumorsuppressoreiwit-hypofosforylering, G0-arrest en myeloïde differentiatie in HL-60 menselijke myeloblastische leukemiecellen. Deze verbinding zou zowel vroege als late delen van de periode die leidt tot differentiatie en G0-arrest kunnen voortstuwen en is uitwisselbaar met een RARalpha-selectieve ligand. Het reguleert gen transcriptie via interactie met specifieke nucleaire retinoïnezuurreceptoren (RAR's), waardoor de drie belangrijkste pathogene factoren bij psoriasis worden gemoduleerd. Deze chemische stof remt de proliferatie van fibroblasten en de synthese van DNA en collageen. Het reguleert markers van keratinocytendifferentiatie, keratinocytenproliferatie en ontsteking neerwaarts. Dit middel reguleert ook drie nieuwe genen opwaarts: TIG-1 (tazarotene-geïnduceerd gen-1), TIG-2 en TIG-3, die een antiproliferatief effect kunnen mediëren. Het veroorzaakt groei onderdrukking in retinoïde-responsieve borstkankercellijnen door TIG3 op te reguleren.

In Vivo

Tazarotene behandeling vermindert het aantal en de grootte van microscopische basaalcelcarcinomen (BCC's) bij UV-behandelde Ptch1+/− muizen. Deze verbinding vermindert ook het aantal en de grootte van microscopische basaalcelcarcinomen (BCC's) bij ioniserende straling-behandelde Ptch1+/− muizen.

Protocol (uit referentie)

Referenties

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15383624/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15989518/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9593227/

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9270552/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15231643/

Uitklappen

Sellecks Tazarotene Is geciteerd door 3 Publicaties

Isolation of Reporter Cells That Respond to Vitamin A and/or D Using a piggyBac Transposon Promoter-Trapping Vector System [ Int J Mol Sci, 2022, 23(16)9366]	PubMed: 36012634
Substrate-Competitive Activity-Based Profiling of Ester Prodrug Activating Enzymes. [ Mol Pharm, 2015, 12(9):3399-407]	PubMed: 26262434
Retinoids activate the irritant receptor TRPV1 and produce sensory hypersensitivity. [Yin S J Clin Invest, 2013, 123(9):3941-51]	PubMed: 23925292

RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.

VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.

NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.