Name: Mycophenolate mofetil
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1501
Rating: 5 (13 reviews)

Ga naar

Kwaliteitscontrole

Batch: Zuiverheid: 99.98%

99.98

Gerelateerde doelwitten	HSP Transferase P450 (e.g. CYP17) PDE phosphatase PPAR Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism Drug Metabolite
Overige Dehydrogenase Inhibitoren	Vorasidenib (AG-881) (R)-GNE-140 CPI-613 (Devimistat) Glycyrrhizin (Glycyrrhizic Acid, NSC 167409) Sodium Dichloroacetate (DCA) AGI-5198 Gossypol Acetate AGI-6780 Emodin NCT-503

Chemische informatie, Opslag en Stabiliteit

Moleculair gewicht	433.49	Formule	C₂₃H₃₁NO₇	Opslag (Vanaf de ontvangstdatum)	3 jaar-20°Cpoeder
CAS-nr.	128794-94-5	SDF downloaden		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	Mycophenolic acid morpholinoethyl ester, CellCept, RS-61443, TM-MMF			Smiles	CC1=C2COC(=O)C2=C(C(=C1OC)CC=C(C)CCC(=O)OCCN3CCOCC3)O

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 87 mg/mL (200.69 mM)
(Met vocht verontreinigde DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Moleculair gewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Moleculair gewicht calculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 Corn oil Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	10.000mg/ml (23.07mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 200 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5% DMSO 1 50%PEG300 2 5%Tween80 3 40%ddH2O Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	6.000mg/ml (13.84mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 120 mg/ml clarified DMSO stock solution to 500 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 400 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In vivo Formuleringscalculator (Heldere oplossing)

Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH₂O, mengen en helder maken.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC₅₀/Ki	Inosine monophosphate dehydrogenase II (Cell-free assay) 27 nM Inosine monophosphate dehydrogenase I (Cell-free assay) 39 nM
In vitro	Mycophenolate mofetil is een ester-prodrug van het actieve immunosuppressivum mycophenolic acid (MPA). Dit laatste vertoont een niet-competitieve, selectieve en omkeerbare remmende activiteit tegen inosine monophosphate dehydrogenase type I/II met een IC50 van respectievelijk 39 nM en 27 nM. Bovendien veroorzaakt MPA ook een concentratieafhankelijke remming van de proliferatie van ConA-gestimuleerde T-cellen, LPS-gestimuleerde B-cellen en alloantigen-specifieke T-cellen met een IC50 van respectievelijk 100 nM, 120 nM en 51 nM. Deze verbinding met een hoge concentratie van 10 μg/mL induceert een sterke Apoptosis in microgliale celculturen en verhoogt het aantal geactiveerde caspase-3 immunoreactieve Apoptosis cellen. Bovendien remt het (1 μg/mL) de proliferatie van zowel microgliale cellen als astrocyten sterk. Een recente studie toont aan dat deze chemische stof de omvang van neuronale celdood van organotypische hippocampale plakculturen na neuronale schade op een tijdsafhankelijke manier significant vermindert.
Kinase Assay	IMP dehydrogenase Type I en II enzymatische activiteit
Kinase Assay	IMP dehydrogenase Type I en II worden gezuiverd uit E. coli die menselijke enzymen tot expressie brengt. De test wordt uitgevoerd met behulp van een platbodem, UV-transparante 96-well plaat. Het uiteindelijke 200 μL reactiemengsel bevatte 0,1 M Tris, 0,1 M KCl, 3 mM EDTA pH 8,0, 2 mM DTT en 40 nM van ofwel IMP dehydrogenase Type I of Type II. De reactie wordt geïnitieerd door toevoeging van 400 μM NAD en 400 μM IMP, gevolgd door incubatie bij 37 °C gedurende 2,5 uur. De reactiesnelheid van de omzetting van NAD naar NADH wordt vervolgens gemeten op basis van de toename in absorptie bij 340 nm. De assays worden ook uitgevoerd in aanwezigheid van 50% menselijk serum om de serumeiwitbinding door verschillende IMP dehydrogenase-remmers te schatten.
In vivo	In een ACI-naar-Lewis rat heterotoop harttransplantatiemodel leidt behandeling met Mycophenolate mofetil in doses van 20 mg/kg en 40 mg/kg tot een verlenging van de transplantaatoverleving, met een mediane overlevingstijd (MST) van respectievelijk 14,5 dagen en 18,5 dagen. In een bleomycine (BLM)-geïnduceerd sclerodermie muismodel vermindert deze verbinding de infiltratie van ontstekingscellen, het hydroxyprolinegehalte van het weefsel en de huidverdikking.
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19840872/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20609108/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22182434/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22569136/

Informatie klinische proef

(gegevens van https://clinicaltrials.gov, bijgewerkt op 2024-05-22)

NCT-nummer	Rekrutering	Aandoeningen	Sponsor/Medewerkers	Startdatum	Fasen
NCT05702931	Not yet recruiting	Hyperglycemia\|Renal Transplant Complication Primary Non-Function\|Diabetes	Rigshospitalet Denmark\|Aarhus University Hospital\|Odense University Hospital	April 1 2024	Phase 4
NCT05859191	Recruiting	Systemic Lupus Erythematosus\|Physiopathology	University Hospital Tours\|Research Center for Respiratory Diseases Inserm U1100	July 21 2023	--
NCT05120570	Recruiting	Acute Leukemia\|Myelodysplastic Syndromes\|Myeloproliferative Neoplasm\|Lymphoma	Masonic Cancer Center University of Minnesota	March 17 2022	Phase 1\|Phase 2

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, kunt u een bericht achterlaten.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Mycophenolate mofetil Dehydrogenase remmer

Chemische structuur

Moleculair gewicht: 433.49