Name: Adapalene
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1276
Rating: 5 (3 reviews)

Ga naar

Kwaliteitscontrole

Batch: Zuiverheid: 99.85%

99.85

Gerelateerde doelwitten	Dehydrogenase HSP Transferase P450 (e.g. CYP17) PDE phosphatase PPAR Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism
Overige Retinoid Receptor Inhibitoren	TTNPB (Arotinoid acid) Tamibarotene AM580 Fenretinide UVI 3003 SR 11237 AR7 BMS493 All trans-Retinal MSU-42011

Chemische informatie, Opslag en Stabiliteit

Moleculair gewicht	412.52	Formule	C₂₈H₂₈O₃	Opslag (Vanaf de ontvangstdatum)	3 jaar-20°Cpoeder
CAS-nr.	106685-40-9	SDF downloaden		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	CD-271			Smiles	COC1=C(C=C(C=C1)C2=CC3=C(C=C2)C=C(C=C3)C(=O)O)C45CC6CC(C4)CC(C6)C5

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 17 mg/mL (41.21 mM)
(Met vocht verontreinigde DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Moleculair gewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Moleculair gewicht calculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	0.850mg/ml (2.06mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 17 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	0.210mg/ml (0.51mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 4.2 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In vivo Formuleringscalculator (Heldere oplossing)

Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH₂O, mengen en helder maken.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC₅₀/Ki	RARγ RARβ RXR
In vitro	Adapalene bindt aan retinoïnezuurreceptoren die voornamelijk worden gevonden in de terminale differentiatiezone van de opperhuid en is actiever dan tretinoïne in het moduleren van cellulaire differentiatie. Deze verbinding vertoont de grootste affiniteit voor het subtype PARγ, dat voornamelijk in de opperhuid wordt gevonden. Het is actiever dan indomethacine, betamethasonvaleraat, tretinoïne, isotretinoïne of etretinaat in het remmen van lipoxygenase-activiteit, maar het heeft weinig activiteit tegen cyclo-oxygenase. Deze chemische stof onderdrukt DNA-synthese tijds- en dosisafhankelijk en induceert apoptose in coloncarcinoom-cellijnen CC-531, HT-29 en LOVO, evenals menselijke voorhuidfibroblasten. Het vertoont significant effectievere antiproliferatieve en pro-apoptotische effecten dan 9-cis-retinoïnezuur (CRA), met opmerkelijke effecten zelfs bij 10 μM. Deze verbinding verstoort DeltaPsi(m) en induceert caspase-3-activiteit in responsieve tumorcellen.
In vivo	Adapalene produceert een dosisgerelateerde vermindering van het aantal epidermale comedonen en een toename van het comedoprofiel en de epidermale dikte bij neushoornmuizen. Deze verbinding resulteert in een verminderde expressie van TLR-2 en IL-10 in explantaten van normale huid en explantaten van acne. Het kan het epidermale immuunsysteem moduleren door de CD1d-expressie te verhogen en door de IL-10-expressie door keratinocyten te verlagen, en deze modulaties kunnen de interacties tussen dendritische cellen en T-lymfocyten verhogen en de antimicrobiële activiteit tegen Propionibacterium acnes versterken.
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9074847/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/14506747/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17518990/

Informatie klinische proef

(gegevens van https://clinicaltrials.gov, bijgewerkt op 2024-05-22)

NCT-nummer	Rekrutering	Aandoeningen	Sponsor/Medewerkers	Startdatum	Fasen
NCT02620813	Completed	Acne Vulgaris	University of California Davis	October 2015	Early Phase 1
NCT02442817	Completed	Schizophrenia	University of Nevada Reno\|Augusta University	March 2 2015	Phase 4
NCT01485367	Unknown status	Senile Purpura	Multispecialty Aesthetic Clinical Research Organization\|Galderma R&D	December 2011	Phase 2

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, kunt u een bericht achterlaten.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Adapalene Retinoid Receptor agonist

Chemische structuur

Moleculair gewicht: 412.52