Adapalene

Catalogusnr.S1276 Batch:S127601

Afdrukken

Technische gegevens

Formule

C28H28O3
Molecuulgewicht 412.52 CAS-nr. 106685-40-9
Oplosbaarheid (25°C)* In vitro DMSO 8 mg/mL (19.39 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In Vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar.
* Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties.
* Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)

Voorbereiden van stamoplossingen

Biologische activiteit

Beschrijving Adapalene (CD-271) is een dubbele RAR en RXR agonist, gebruikt bij de behandeling van acne.
Doelen
RARγ RARβ RXR
In vitro Adapalene bindt aan retinoïnezuurreceptoren die voornamelijk worden gevonden in de terminale differentiatiezone van de opperhuid en is actiever dan tretinoïne in het moduleren van cellulaire differentiatie. Deze verbinding vertoont de grootste affiniteit voor het subtype PARγ, dat voornamelijk in de opperhuid wordt gevonden. Het is actiever dan indomethacine, betamethasonvaleraat, tretinoïne, isotretinoïne of etretinaat in het remmen van lipoxygenase-activiteit, maar het heeft weinig activiteit tegen cyclo-oxygenase. Deze chemische stof onderdrukt DNA-synthese tijds- en dosisafhankelijk en induceert apoptose in coloncarcinoom-cellijnen CC-531, HT-29 en LOVO, evenals menselijke voorhuidfibroblasten. Het vertoont significant effectievere antiproliferatieve en pro-apoptotische effecten dan 9-cis-retinoïnezuur (CRA), met opmerkelijke effecten zelfs bij 10 μM. Deze verbinding verstoort DeltaPsi(m) en induceert caspase-3-activiteit in responsieve tumorcellen.
In Vivo Adapalene produceert een dosisgerelateerde vermindering van het aantal epidermale comedonen en een toename van het comedoprofiel en de epidermale dikte bij neushoornmuizen. Deze verbinding resulteert in een verminderde expressie van TLR-2 en IL-10 in explantaten van normale huid en explantaten van acne. Het kan het epidermale immuunsysteem moduleren door de CD1d-expressie te verhogen en door de IL-10-expressie door keratinocyten te verlagen, en deze modulaties kunnen de interacties tussen dendritische cellen en T-lymfocyten verhogen en de antimicrobiële activiteit tegen Propionibacterium acnes versterken.

Protocol (uit referentie)

Referenties

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9074847/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/14506747/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17518990/

Sellecks Adapalene Is geciteerd door 3 Publicaties

Isolation of Reporter Cells That Respond to Vitamin A and/or D Using a piggyBac Transposon Promoter-Trapping Vector System [ Int J Mol Sci, 2022, 23(16)9366] PubMed: 36012634
Tumor Microenvironment Remodeling Enables Bypass of Oncogenic KRAS Dependency in Pancreatic Cancer [ Cancer Discov, 2020, 10(7):1058-1077] PubMed: 32341020
Identification of amitriptyline HCl, flavin adenine dinucleotide, azacitidine and calcitriol as repurposing drugs for influenza A H5N1 virus-induced lung injury. [ PLoS Pathog, 2020, 16;16(3):e1008341] PubMed: 32176725

RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.

VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.

NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.