mTOR Remmers | mTOR Inhibitors
| Cat.nr. | Productnaam | Informatie | Productgebruik Citaten | Productvalidaties |
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| S1044 | Temsirolimus (CCI-779) | Le Temsirolimus est un inhibiteur spécifique de mTOR avec une IC50 de 1,76 μM dans un essai acellulaire. Le Temsirolimus induit l'Autophagy et l'Apoptosis. |
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| S2218 | Torkinib (PP242) | Le Torkinib (PP242) est un inhibiteur sélectif de mTOR avec une IC50 de 8 nM dans les essais sans cellules; ce composé cible les deux complexes mTOR avec une sélectivité >10 et 100 fois supérieure pour mTOR que pour PI3Kδ ou PI3Kα/β/γ, respectivement. Il induit la mitophagie et l'apoptose. |
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| S7811 | MHY1485 | MHY1485 est un activateur de mTOR puissant et perméable aux cellules, et ce composé inhibe également puissamment l'autophagy. |
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| S2783 | Vistusertib (AZD2014) | Le Vistusertib (AZD2014) est un nouvel inhibiteur de mTOR avec une IC50 de 2,8 nM dans un test sans cellules, et est hautement sélectif contre plusieurs isoformes de PI3K (α/β/γ/δ). Il n'a montré aucune ou une faible liaison à la majorité des kinases lorsqu'il a été testé à 1 μM. Ce composé induit une suppression de la prolifération, l'apoptose, l'arrêt du cycle cellulaire et l'autophagie dans les cellules HCC avec une activité antitumorale. |
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| S1226 | KU-0063794 | KU-0063794 est un inhibiteur double de mTOR puissant et hautement spécifique de mTORC1 et mTORC2 avec une IC50 d'environ 10 nM dans les tests sans cellules ; aucun effet sur les PI3Ks. |
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| S2624 | OSI-027 | OSI-027 (ASP4786, CERC 006, AEVI-006) est un double inhibiteur sélectif et puissant de mTORC1 et mTORC2 avec une IC50 de 22 nM et 65 nM dans les essais sans cellules, et une sélectivité plus de 100 fois supérieure pour mTOR que pour PI3K R , PI3K R , PI3K R ou DNA-PK. Ce composé induit l'Autophagy dans les cellules cancéreuses. |
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| S1266 | WYE-354 | WYE-354 est un inhibiteur puissant, spécifique et ATP-compétitif de mTOR avec un IC50 de 5 nM, il bloque mTORC1/P-S6K(T389) et mTORC2/P-AKT(S473), mais pas P-AKT(T308), sélectif pour mTOR plutôt que PI3Kα (>100 fois) et PI3Kγ (>500 fois). |
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| S8317 | 3BDO | Le 3BDO, un dérivé de la butyrolactone, peut cibler FKBP1A et activer la voie de signalisation mTOR. Il inhibe l'autophagy dans les HUVEC. Ce composé inhibe l'apoptosis induite par l'oxLDL. |
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| S2661 | WYE-125132 (WYE-132) | WYE-125132 (WYE-132) est un inhibiteur de mTOR très puissant, compétitif de l'ATP, avec une IC50 de 0,19 nM; il est hautement sélectif pour mTOR par rapport aux PI3K ou aux kinases liées aux PI3K hSMG1 et ATR. |
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| S2238 | Palomid 529 (P529) | Palomid 529 (P529, SG 00529) inhibe les complexes mTORC1 et mTORC2, réduit la phosphorylation de pAktS473, pGSK3βS9 et pS6. Ce composé est en phase 1. |
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| S2396 | Salidroside | Salidroside (Rhodioloside), un glycoside phénylpropanoïde isolé de Rhodiola rosea, aurait un large éventail de propriétés pharmacologiques. Ce composé est un inhibiteur de la prolyl endopeptidase. Il atténue les symptômes de la cachexie dans des modèles murins de cachexie cancéreuse via l'activation de la signalisation mTOR. Ce produit chimique protège les neurones dopaminergiques en améliorant la Mitophagy médiée par PINK1/Parkin. |
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| S2689 | WAY-600 | WAY-600 est un inhibiteur puissant, ATP-compétitif et sélectif de mTOR avec un IC50 de 9 nM; ce composé bloque mTORC1/P-S6K(T389) et mTORC2/P-AKT(S473) mais pas P-AKT(T308); il est sélectif pour mTOR plutôt que PI3Kα (>100 fois) et PI3Kγ (>500 fois). |
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| S8040 | GDC-0349 | GDC-0349 (RG-7603) est un inhibiteur puissant et sélectif de mTOR, compétitif de l'ATP, avec un Ki de 3,8 nM, un effet inhibiteur 790 fois supérieur contre PI3Kα et 266 autres kinases. Phase 1. |
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| E1151 | JR-AB2-011 | JR-AB2-011 est un puissant inhibiteur du complexe mTOR-mLST8-mSIN1-Rictor (mTORC2) qui peut bloquer la signalisation mTORC2 et l'association de Rictor avec mTOR à des concentrations efficaces plus faibles. |
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| S7091 | Zotarolimus (ABT-578) | Zotarolimus (ABT-578, A 179578), un analogue de la rapamycine, inhibe la liaison de FKBP-12 avec une IC50 de 2,8 nM. |
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| S7886 | Onatasertib (CC 223) | Onatasertib (CC 223) est un inhibiteur de mTOR puissant, sélectif et biodisponible par voie orale avec une IC50 de 16 nM, une sélectivité >200 fois supérieure à celle du PI3K-α apparenté. Phase 1/2. |
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| S2668 | WYE-687 | WYE-687 est un inhibiteur ATP-compétitif et sélectif de mTOR avec une IC50 de 7 nM ; ce composé bloque mTORC1/pS6K(T389) et mTORC2/P-AKT(S473) mais aucun effet n'est observé sur P-AKT(T308). La sélectivité pour mTOR est supérieure à celle du PI3K R (>100 fois) et du PI3K (>500 fois). |
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| S7035 | XL388 | XL388 est un inhibiteur très puissant, sélectif et ATP-compétitif de mTOR avec une IC50 de 9,9 nM, une sélectivité 1000 fois supérieure aux kinases PI3K étroitement apparentées. |
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| S8267 | RapaLink-1 | Le RapaLink-1, un inhibiteur bivalent de troisième génération de mTOR, combine la Rapamycine avec le MLN0128 à l'aide d'un lieur chimique inerte. Il démontre une efficacité contre les mutants résistants des tumeurs cérébrales malignes et inhibe la progression des cellules cancéreuses en se liant aux marqueurs mésenchymateux. |
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| S8298 | CZ415 | CZ415, un puissant inhibiteur de mTOR compétitif à l'ATP avec une très bonne perméabilité cellulaire. | ||
| S3753 | L-Leucine | La Leucine ((S)-Leucine, Leu) est l'un des neuf acides aminés essentiels chez l'homme, important pour la synthèse des protéines et de nombreuses fonctions métaboliques. Elle contribue à la régulation de la glycémie ; à la croissance et à la réparation des tissus musculaires et osseux ; à la production d'hormone de croissance ; et à la cicatrisation des plaies. L-Leucine est un acide aminé essentiel à chaîne ramifiée (BCAA), qui active la voie de signalisation mTOR. | ||
| E0115 | MTI-31 | Le MTI-31 (LXI-15029) est un nouvel inhibiteur de mTORC1/mTORC2 avec un Kd de 0,2 nM dans les essais de liaison mTOR et présente une sélectivité >5 000 fois supérieure à celle de PIK3CA, PIK3CB et PIK3G. | ||
| S0179 | mTOR inhibitor-1 | mTOR inhibitor-1 est un nouvel inhibiteur de la voie mTOR qui peut supprimer la prolifération cellulaire et induire l'autophagie. | ||
| S8784 | PQR620 | PQR620 est un nouvel inhibiteur dual TORC1/2 sélectif, biodisponible par voie orale et pénétrant dans le cerveau. Ce composé a une activité antitumorale sur 56 modèles de lymphome avec une IC50 médiane de 250 nM après 72 h d'exposition. | ||
| E5815New | YB-3-17 | Le YB-3-17 est un composé à double cible qui inhibe efficacement et sélectivement mTOR avec une IC50 de 0,22 nM, tout en favorisant la dégradation de GSPT1 avec une IC50 de 5 nM, ce qui entraîne une inhibition substantielle de la croissance tumorale in vitro et in vivo. Il présente également une activité antiproliférative significative dans les modèles de glioblastome. | ||
| S9883New | RMC-5552 | RMC-5552 est un inhibiteur bi-stérique sélectif de mTORC1, ayant le potentiel de traiter les tumeurs activées par mTORC1. Il inhibe puissamment la phosphorylation de pS6K et p4EBP1 médiée par mTORC1 avec des valeurs d'IC50 de 0,14 nM et 0,48 nM, respectivement. | ||
| S7614 | MHY-1685 | Le MHY-1685 est un nouvel inhibiteur de mTOR, qui atténue la sénescence en modulant l'autophagie par l'inhibition de mTOR dans les cellules souches cardiaques humaines. | ||
| S1009 | Dactolisib (BEZ235) | Le Dactolisib (BEZ235, NVP-BEZ235) est un double inhibiteur PI3K et mTOR compétitif de l'ATP pour p110α/γ/δ/β et mTOR(p70S6K) avec des IC50 de 4 nM /5 nM /7 nM /75 nM /6 nM dans des essais sans cellules, respectivement. Il inhibe ATR avec un IC50 de 21 nM dans la cellule 3T3TopBP1-ER, induit l'autophagy et supprime la réplication du HIV-1. Phase 2. |
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| S1038 | PI-103 | Le PI-103 est un inhibiteur multi-cible de PI3K pour p110α/β/δ/γ avec une IC50 de 2 nM/3 nM/3 nM/15 nM dans des essais sans cellules, moins puissant pour mTOR/DNA-PK avec une IC50 de 30 nM/23 nM. Ce composé induit l'apoptose dans le lymphome à cellules T murines. |
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| S2658 | Omipalisib (GSK2126458) | Omipalisib (GSK2126458, GSK458) est un inhibiteur très sélectif et puissant de p110α/β/δ/γ, mTORC1/2 avec un Ki de 0,019 nM/0,13 nM/0,024 nM/0,06 nM et 0,18 nM/0,3 nM dans les essais sans cellules, respectivement. Ce composé induit l'autophagy. Phase 1. |
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| S2743 | PF-04691502 | Le PF-04691502 (PF4691502) est un double inhibiteur PI3K(α/β/δ/γ)/mTOR ATP-compétitif avec un Ki de 1,8 nM/2,1 nM/1,6 nM/1,9 nM et 16 nM dans des essais acellulaires, peu d'activité contre Vps34, AKT, PDK1, p70S6K, MEK, ERK, p38 ou JNK. Ce composé induit l'apoptose. Phase 2. |
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| S2298 | Fisetin | Fisetin (Fustel) est un puissant composé activateur de sirtuines (STAC) et un agent qui module les sirtuins. |
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| S2696 | Apitolisib (GDC-0980) | Apitolisib (GDC-0980, RG7422, GNE 390) est un puissant inhibiteur de PI3K de classe I pour PI3Kα/β/δ/γ avec un IC50 de 5 nM/27 nM/7 nM/14 nM dans les essais sans cellules, respectivement. Il agit également comme un inhibiteur de mTOR avec un Ki de 17 nM dans un essai sans cellules, et est hautement sélectif par rapport aux autres kinases de la famille PIKK. Ce composé active simultanément l'autophagy et l'apoptosis dans les cellules cancéreuses pancréatiques. Phase 2. |
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| S2628 | Gedatolisib (PKI-587) | Gedatolisib (PKI-587) est un double inhibiteur très puissant de PI3Kα, PI3Kγ et mTOR avec une IC50 de 0,4 nM, 5,4 nM et 1,6 nM dans les tests sans cellules, respectivement. Ce composé est actuellement en phase 2. |
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| S7369 | 4EGI-1 | 4EGI-1 est un inhibiteur compétitif de l'interaction eIF4E/eIF4G en se liant à eIF4E avec un KD de 25 μM. Ce composé inhibe spécifiquement la fonction de mTOR en bloquant l'activation de 4E-BP1. Il induit l'apoptose. |
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| S1847 | Clemastine (HS-592) Fumarate | Le fumarate de Clemastine est un antagoniste sélectif des récepteurs histamine H1 avec une IC50 de 3 nM. La Clemastine stimule l'autophagy via la voie mTOR. |
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| S1627 | Nitazoxanide | Nitazoxanide est un dérivé synthétique de nitrothiazolyl-salicylamide et un agent antiprotozoaire (la CI50 pour le virus de la grippe canine varie de 0,17 à 0,21 μM). Ce composé module l'autophagy et inhibe la signalisation mTORC1. |
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| S1360 | GSK1059615 | Le GSK1059615 est un double inhibiteur de PI3K /β/δ/γ (réversible) et de mTOR avec des IC50 de 0,4 nM/0,6 nM/2 nM/5 nM et 12 nM, respectivement. Phase 1. |
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| S7891 | CC-115 | Le CC-115 est un double inhibiteur de la protéine kinase dépendante de l'ADN (DNA-PK) et de la cible mammifère de la rapamycine (mTOR) avec des valeurs IC50 de 0,013 μM et 0,021 μM, respectivement. Il possède une activité antinéoplasique potentielle. |
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| S7646 | Voxtalisib (XL765) | Voxtalisib (SAR245409, XL765) est un double inhibiteur de mTOR/PI3K, principalement pour p110γ avec une IC50 de 9 nM ; ce composé inhibe également DNA-PK et mTOR. Phase 1/2. |
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| S2749 | BGT226 (NVP-BGT226) maleate | Le maléate de BGT226 (NVP-BGT226) est un nouvel inhibiteur de classe I de PI3K/mTOR pour PI3K R / R / R avec une IC50 de 4 nM/63 nM/38 nM. Phase 1/2. |
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| S8322 | Samotolisib (LY3023414) | Samotolisib (LY3023414, GTPL8918) est un inhibiteur compétitif de l'ATP oral des isoformes de classe I PI3K, mTOR et DNA-PK. |
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| S8050 | ETP-46464 | ETP-46464 est un inhibiteur puissant et sélectif de ATR avec une IC50 de 25 nM. |
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| S1523 | Voxtalisib (XL765) Analogue | Voxtalisib (SAR245409, XL765) Analogue est un double inhibiteur de mTOR/PI3K, principalement pour p110γ avec une IC50 de 9 nM; il inhibe également la DNA-PK et mTOR. Phase 1/2. |
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| S2622 | PP121 | PP-121 est un inhibiteur multi-cibles de PDGFR, Hck, mTOR, VEGFR2, Src et Abl avec des IC50 de 2 nM, 8 nM, 10 nM, 12 nM, 14 nM et 18 nM, il inhibe également DNA-PK avec un IC50 de 60 nM. |
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| S8738 | Bimiralisib (PQR309) | Bimiralisib (PQR309) est un nouvel inhibiteur double PI3K/mTOR pénétrant le cerveau, avec une activité antilymphome in vitro et in vivo. Il présente une excellente sélectivité par rapport aux kinases lipidiques liées à PI3K, aux kinases protéiques et aux cibles non apparentées. |
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| S3901 | Astragaloside IV | L'Astragaloside IV (AST-IV, AS-IV) est une saponine bioactive isolée pour la première fois des racines séchées de plantes du genre Astragalus, utilisé en médecine traditionnelle chinoise. Il a divers effets sur les systèmes cardiovasculaire, immunitaire, digestif et nerveux. L'AS-IV supprime l'activation de p-Akt, p-mTOR, p-NF-κB et p-Erk1/2. |
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| S8589 | SF2523 | SF2523 est un inhibiteur très sélectif et puissant de PI3K avec des valeurs d'IC50 de 34 nM, 158 nM, 9 nM, 241 nM et 280 nM pour PI3Kα, PI3Kγ, DNA-PK, BRD4 et mTOR, respectivement. |
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| S2406 | Chrysophanic Acid | Chrysophanic Acid (Chrysophanol), une anthraquinone naturelle isolée de Dianella longifolia, est un inhibiteur de la voie EGFR/mTOR. |
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| S6506 | Compound 401 | Compound 401 est un inhibiteur synthétique de DNA-PK (IC50=0,28 μM) et de mTOR (IC50=5,3 μM). Il n'a aucune inhibition sur p110α/p85α PI3K (>100 μM) et bloque la phosphorylation de la S6 kinase 1 Thr389 et d'Akt Ser473 dans les cellules COS7. |
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| S6516 | GNE-477 | Le GNE-477 est un inhibiteur double PI3K/mTOR puissant et efficace, avec une CI50 de 4 nM pour la PI3Kα et un Kiapp de 21 nM pour le mTOR. |
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| S6517 | GNE-493 | GNE-493 (composé 5) est un double inhibiteur puissant, sélectif et biodisponible par voie orale de la pan-PI3-kinase et de mTOR avec des IC50 de 3,4 nM, 12 nM, 16 nM, 16 nM et 32 nM pour PI3Kα, PI3Kβ, PI3Kδ, PI3Kγ et mTOR, respectivement. |
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| S9514 | Rotundic acid | L'acide rotundique (Rutundic acid), un composé naturel, présente des activités cytotoxiques envers les lignées cellulaires de carcinome hépatocellulaire humain (HepG2), de mélanome malin (A375), de CPSC (NCI-H446), de cancer du sein (MCF-7) et de cancer du côlon (HT-29). Le RA induit l'arrêt du cycle cellulaire, des dommages à l'ADN et l'apoptose en modulant les voies AKT/mTOR et MAPK. | ||
| S5554 | Lanatoside C | Lanatoside C est un glycoside cardiaque ayant une activité antivirale et antitumorale. Ce composé induit un arrêt du cycle cellulaire G2/M et induit l'autophagy et l'apoptosis en atténuant les voies de signalisation MAPK, Wnt, JAK-STAT et PI3K/AKT/mTOR. | ||
| E2375 | PI3K/mTOR Inhibitor-2 | PI3K/mTOR Inhibitor-2 est un puissant double inhibiteur pan-PI3K/mTOR avec une activité antitumorale. | ||
| E2012 | Ginkgolide K | Le Ginkgolide K, isolé de Ginkgo biloba, induit une Autophagy protectrice via la voie de signalisation AMPK/mTOR/ULK1 et possède une activité neuroprotectrice. | ||
| E0795 | COH-SR4 | COH-SR4 supprime l'adipogenèse dans les cellules 3T3-L1 par activation indirecte d'AMPK et modulation en aval de la voie de signalisation de la cible mammifère de la rapamycine complexe 1 (mTORC1), qui bloque d'importants régulateurs impliqués dans la synthèse des protéines, la progression du cycle cellulaire, et l'expression de facteurs de transcription clés et de leurs gènes adipogènes cibles impliqués dans la synthèse lipidique. | ||
| S9611 | ABTL-0812 | ABTL0812 (α-Hydroxylinoleic acid, LP-10218, SCLN-0812) inhibe l'axe Akt/mTOR en induisant la surexpression de TRIB3 et en activant l'autophagy dans les lignées cellulaires de carcinome épidermoïde pulmonaire. ABTL0812 induit également l'activation d'AMPK et l'accumulation de ROS. |
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