Casein Kinase Remmers | Casein Kinase Inhibitors

Cat.nr.	Productnaam	Informatie	Productgebruik Citaten
S6578	Longdaysin	Longdaysin is een Casein Kinase-remmer met IC50-waarden van 8,8 μM, 5,6 μM, 52 μM en 29 μM voor CKIδ, CKIα, ERK2 en CDK7.	Nat Commun, 2021, 12(1):7003
S2249	PF 4800567	PF 4800567 is een nieuwe en krachtige remmer van caseïnekinase 1 epsilon (IC50=32 nM) met een meer dan 20-voudige selectiviteit ten opzichte van caseïnekinase 1 delta (IC50=711 nM).	Blood Adv, 2020, 4(13):3072-3084
E2914	5,6-Dichlorobenzimidazole 1-beta-D-ribofuranoside	5,6-Dichlorobenzimidazole riboside (DRB) is een nucleoside-analoog dat verschillende carboxyl-terminale domein (CTD)-kinasen remt, waaronder caseïnekinase II en CDK's. Het triggert p53-afhankelijke apoptose van humane colon-adenocarcinoomcellen zonder genotoxische stress te veroorzaken voor gezonde cellen.	Cancer Sci, 2025, 10.1111/cas.70081
S5516	Ellagic Acid hydrate	Ellagic acid is een krachtige remmer van proteïnekinase CK2 met IC50s van respectievelijk 0,04, 2,9 en 3,5 μM voor CK2, Lyn en PKA. Het vertoont krachtige antioxiderende, anti-mutagene en antidepressieve eigenschappen.	J Cell Biol, 2022, 221-11e202202100
S9331	7-Hydroxy-4-methyl-8-nitrocoumarin	7-Hydroxy-4-methyl-8-nitrocoumarin is een chemische stof.
E1455^New	BTX-A51	BTX-A51 (Casein Kinase inhibitor A51) is een eersteklas orale en potente remmer van caseïnekinase 1α (CK1α)<",b> en cyclin dependent kinase (CDK7/9)<",b> met een IC50 van 17 nM voor CK1α en Kd van respectievelijk 1,3 nM en 4 nM voor CDK7 en CDK9. Het induceert apoptose van leukemische cellen door p53 te activeren en de expressie van Mcl1 te remmen, en kan worden gebruikt in onderzoek naar acute myeloïde leukemie (AML).
S6544	SR-3029	SR-3029 is een potente en selectieve casein kinase 1δ/1ε (CK1δ/ε) remmer met IC50-waarden van respectievelijk 44 en 260 nM voor CK1δ en CK1ε.
E1413	DEG-77	DEG-77 is een cereblon-afhankelijke degrader van IKZF2 en caseïnekinase 1α (CK1α). Het blokkeert celgroei en vertraagt leukemieprogressie in muizenmodellen voor humane en murine acute myeloïde leukemie (AML).
E1412	DEG-35	DEG-35 is een cereblon-afhankelijke afbreker van IKZF2 en caseïnekinase 1α (CK1α). Het blokkeert celgroei en vertraagt leukemieprogressie in murinische en humane acute myeloïde leukemie (AML) muismodellen.
E7852	CKI-7	CKI-7 (CKI-7 2HCl) is een remmer van casein kinase 1 (CK1) met een Ki van 8,5 μM en een IC50 van 6 μM. Het is selectief voor CK1 boven CK2, PKC, CaM kinase II (CaMKII) en cyclisch AMP-afhankelijke proteïne kinase (PKA) met respectievelijk een IC50 van 90, >1000, 195 en 550 μM. Deze verbinding remt ook SGK, ribosomaal S6 kinase-1 (S6K1) en mitogeen- en stress-geactiveerd proteïne kinase-1 (MSK1).
E6444^New	SSTC3	SSTC3 is een potente activator van casein kinase 1α (CK1α) met een Kd van 32 nM die de WNT-signalering remt met een EC50 van 30 nM. Het vermindert de groei van CRC-cellen door CK1α-afhankelijke WNT-pathway-inhibitie, wat een verbeterde therapeutische index biedt voor het richten op WNT-gedreven tumoren.
E4725^New	BMS-986397	BMS-986397 (CC-91633) is een potente en selectieve van thalidomide afgeleide moleculaire lijmdegrader van CK1α en een modulator van CRBN E3 ubiquitine ligase. Als een 'first-in-class' CELMoD-middel vertoont het een sterke anti-leukemische activiteit in AML (Acute Myeloïde Leukemie) en HR-MDS (Hoog-Risico Myelodysplastisch Syndroom) modellen, met verbeterde werkzaamheid en potentie voor hematologische maligniteiten en immunomodulatie.
E1927	PF-05251749（CK1-IN-2）	PF-05251749 (CK1-IN-2, Compound Nr.4) is een krachtige, selectieve, hersenpenetrerende remmer van Casein Kinase 1 (CK1) op een concentratieafhankelijke manier, met IC50-waarden van 33,1 nM voor CK1d en 51,6 nM voor CK1e. Het functioneert ook als een inducer van CYY3A, met het potentieel om circadiane ritmeverstoringen bij de ziekte van Alzheimer en Parkinson te behandelen.
S0350	CK1-IN-1	CK1-IN-1 (PUN51207, Compound 1C) is een remmer van casein kinase 1 (CK1) met IC50 van respectievelijk 15 nM, 16 nM en 73 nM voor CK1δ, CK1ε en p38α MAPK.
E2659	DMAT	DMAT is een zeer affiene en selectieve caseïne kinase-2 (CK2) remmer met een IC50 van ~0,14 μM en een Ki van ~40 nM.
E2826	Hematein	Hematein remt de caseïnekinase II-activiteit in vitro op een selectieve, dosisafhankelijke en ATP-non-competitieve manier, met een IC50 van 0,55 μM in aanwezigheid van 10 μM ATP.
S0186	TA-01	TA-01 is een potente remmer van CK1δ/ε en p38 MAPK met een IC50 van respectievelijk 6,4 nM, 6,8 nM en 6,7 nM voor CK1ε, CK1δ en p38 MAPK.
S2805	LY364947	LY364947 (HTS 466284) is een potente ATP-competitieve remmer van TGFβR-I met een IC50 van 59 nM in een celvrije test, en toont een 7-voudige selectiviteit over TGFβR-II.	Adv Sci (Weinh), 2024, 11(4):e2304987 Cell Rep Med, 2024, 5(2):101416 Cell Commun Signal, 2024, 22(1):242
S3143	Pyruvic acid	Pyruvic acid (Acetylformic acid) is een belangrijk organisch chemisch intermediair dat een rol speelt in de pathofysiologie en therapie van cardiomyocyten. Deze verbinding verhoogt significant het niveau van lactaatdehydrogenase (LDH) en creatinekinase (CK) en verlaagt het niveau van Ca²⁺Mg²⁺-ATPase en Na⁺K⁺-ATPase.
S0995	BioE-1115	BioE-1115 is een zeer selectieve en krachtige dubbele remmer van PAS kinase (PASK) en casein kinase 2α (CK2α) met IC50 van respectievelijk ~4 nM en ~10 μM.
E2506	A-3 hydrochloride	A-3 hydrochloride, een potente, cel-permeabele, omkeerbare, ATP-competitieve niet-selectieve antagonist van verschillende kinasen, werkt tegen cAMP-afhankelijke proteïne kinase (PKA) (Ki=4,3 µM), caseïne kinase II (CK2) (Ki=5,1 µM) en myosine lichte keten kinase (MLCK) (Ki=7,4 µM), en remt ook Proteïne Kinase C (PKC) en caseïne kinase I (CK1) met Ki-waarden van respectievelijk 47 µM en 80 µM.