uitsluitend voor onderzoeksdoeleinden

BTX-A51 Casein Kinase Remmer

Name: BTX-A51
Brand: Selleck Chemicals
SKU: E1455
Rating: 5 (1 reviews)

Cat.Nr.: E1455

BTX-A51 (Casein Kinase inhibitor A51) is een eersteklas orale en potente remmer van caseïnekinase 1α (CK1α)<",b> en cyclin dependent kinase (CDK7/9)<",b> met een IC50 van 17 nM voor CK1α en Kd van respectievelijk 1,3 nM en 4 nM voor CDK7 en CDK9. Het induceert apoptose van leukemische cellen door p53 te activeren en de expressie van Mcl1 te remmen, en kan worden gebruikt in onderzoek naar acute myeloïde leukemie (AML).

Chemische structuur

Moleculair gewicht: 360.88

Ga naar

Kwaliteitscontrole (Quality Control)

Batch: E145501 DMSO]72 mg/mL]false]Ethanol]72 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Zuiverheid: 99.72%

Genoemd in Nature Medicine voor zijn topkwaliteit

COA

NMR

HPLC

SDS

Datasheet

99.72

Gerelateerde doelwitten CDK HSP PD-1/PD-L1 ROCK Wee1 DNA/RNA Synthesis Microtubule Associated Ras KRas Aurora Kinase

Overige Casein Kinase Inhibitoren Silmitasertib (CX-4945) Silmitasertib (CX-4945) sodium salt D 4476 TBB IC261 PF-670462 Ellagic Acid hydrate TTP 22 Longdaysin PF 4800567

Chemische informatie, Opslag en Stabiliteit (Chemical Information, Storage & Stability)

Moleculair gewicht 360.88 Formule
C₁₈H₂₅ClN₆
Opslag (Vanaf de ontvangstdatum) 3 jaar-20°Cpoeder

CAS-nr. 2079068-74-7 SDF downloaden Opslag van stamoplossingen
1 jaar-80°Cin oplosmiddel
1 maand-20°Cin oplosmiddel

Oplosbaarheid (Solubility)

In vitro
Batch:

DMSO : 72 mg/mL (199.51 mM)
(Met vocht verontreinigde DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Ethanol : 72 mg/mL

Water : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa Concentratie Volume Moleculair gewicht

= × ×

Verdunningscalculator Moleculair gewicht calculator

In vivo
Batch:

Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Clear solution
5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O

Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.
3.6mg/ml (9.98mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 72 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Clear solution
5% DMSO 1 95% Corn oil

Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.
0.5mg/ml (1.39mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 10 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In vivo Formuleringscalculator (Heldere oplossing)

Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH₂O, mengen en helder maken.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme (Mechanism of Action)

Targets/IC₅₀/Ki

CDK7

1.3 nM(Kd)

CDK9

4 nM(Kd)

CK1α

17 nM

Referenties

[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/30146162/

[2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/39483885/

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Gerelateerde doelwitten	CDK HSP PD-1/PD-L1 ROCK Wee1 DNA/RNA Synthesis Microtubule Associated Ras KRas Aurora Kinase
Overige Casein Kinase Inhibitoren	Silmitasertib (CX-4945) Silmitasertib (CX-4945) sodium salt D 4476 TBB IC261 PF-670462 Ellagic Acid hydrate TTP 22 Longdaysin PF 4800567

Moleculair gewicht	360.88	Formule	C₁₈H₂₅ClN₆	Opslag (Vanaf de ontvangstdatum)	3 jaar-20°Cpoeder
CAS-nr.	2079068-74-7	SDF downloaden		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	3.6mg/ml (9.98mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 72 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	0.5mg/ml (1.39mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 10 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Targets/IC₅₀/Ki	CDK7 1.3 nM(Kd) CDK9 4 nM(Kd) CK1α 17 nM
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/30146162/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/39483885/