Bcr-Abl Remmers | Bcr-Abl Inhibitors
| Cat.nr. | Productnaam | Informatie | Productgebruik Citaten | Productvalidaties |
|---|---|---|---|---|
| S2634 | Rebastinib (DCC-2036) | Rebastinib (DCC-2036) is een conformationele Bcr-Abl-remmer met IC50-waarden van respectievelijk 0,8 nM en 4 nM voor Abl1(WT) en Abl1(T315I). Het remt ook SRC, LYN, FGR, HCK, KDR, FLT3 en Tie-2, en heeft een lage activiteit tegenover c-Kit. Deze verbinding bevindt zich in fase 1. |
|
|
| S8555 | ABL001 (Asciminib) | Asciminib (ABL001) is een krachtige en selectieve allosterische ABL1-remmer met een dissociatieconstante (Kd) van 0,5-0,8 nM en selectiviteit voor de myristoylzak van ABL1. |
|
|
| S7526 | GNF-5 | GNF-5 is een selectieve en allosterische Bcr-Abl-remmer met een IC50 van 220 nM. |
|
|
| S4895 | Nilotinib hydrochloride monohydrate | Nilotinib (AMN-107, Tasigna) hydrochloride monohydraat is een selectieve en oraal biologisch beschikbare remmer van Bcr-Abl met een IC50 < 30 nM in murine myeloïde voorlopercellen. Nilotinib induceert autophagy via AMPK-activering. |
|
|
| S2899 | GNF-2 | GNF-2 is een zeer selectieve niet-ATP-competitieve remmer van Bcr-Abl, vertoont geen activiteit tegen Flt3-ITD, Tel-PDGFR, TPR-MET en Tel-JAK1 getransformeerde tumorcellen. |
|
|
| S9141 | Berbamine | Berbamine (BA), een traditioneel Chinees geneesmiddel geëxtraheerd uit Berberis amurensis (xiaoboan), is een nieuwe remmer van het bcr/abl fusiegen met krachtige anti-leukemie activiteit en ook een remmer van NF-κB. Deze verbinding induceert apoptose in menselijke myelomacellen en remt de groei van kankercellen door zich te richten op Ca²⁺/calmodulin-afhankelijk proteïnekinase II (CaMKII). |
|
|
| S7194 | Olverembatinib (GZD824) dimesylate | Olverembatinib (GZD824) dimesylate is een nieuwe oraal biologisch beschikbare Bcr-Abl remmer voor Bcr-Abl(WT) en Bcr-Abl(T315I) met een IC50 van respectievelijk 0,34 nM en 0,68 nM. |
|
|
| S7269 | PD173955 | PD173955 is een krachtige Bcr-Abl-remmer met IC50 van 1-2 nM, die ook Src-activiteit remt met een IC50 van 22 nM. |
|
|
| S8140 | GNF-7 | GNF-7 is een potente type-II kinase Bcr-Abl-remmer met een IC50 van <5 nM, 61 nM, 122 nM, 136 nM en 133 nM voor respectievelijk M351T, T315I, E255V, G250E en c-Abl. |
|
|
| S8134 | Radotinib | Radotinib (IY-5511) is een selectieve BCR-ABL1 tyrosinekinaseremmer met een IC50 van 34 nM, gebruikt voor de behandeling van chronische myeloïde leukemie. |
|
|
| S3609 | Berbamine dihydrochloride | Berbamine (BA, BBM) dihydrochloride, een traditioneel Chinees medicijn gewonnen uit Berberis amurensis (xiaoboan), is een nieuwe remmer van het bcr/abl fusiegen met krachtige anti-leukemie activiteit en ook een remmer van NF-κB. Berbamine (BA, BBM) dihydrochloride induceert apoptose in menselijke myeloomcellen en remt de groei van kankercellen door Ca²⁺/calmoduline-afhankelijk proteïnekinase II (CaMKII) te targeten. |
|
|
| S0373 | CZC-8004 | CZC-8004 (CZC-00008004) is een pan-kinase remmer die bindt aan een reeks tyrosinekinasen, waaronder ABL kinase. |
|
|
| E0047 | Vodobatinib (K0706) | Vodobatinib (K0706, SCO-088, SUN K706, SUN-K0706) is een nieuwe BCR-ABL1 tyrosinekinaseremmer met een IC50 van 7 nM. Het vertoont activiteit tegen de meeste BCR-ABL1 puntmutanten met IC50's van respectievelijk 167 nM, 154 nM, 165 nM en 1967 nM voor BCR-ABL1L248R, BCR-ABL1Y253H, BCR-ABL1E255V en BCR-ABL1T315I. |
|
|
| E4646New | Risvodetinib | Risvodetinib(IkT-148009) is een krachtige, oraal actieve, selectieve en hersenpenetrerende remmer van c-Abl met een IC50 van 33 nM. Het vermindert significant de α-Syn-niveaus, helpt neurodegeneratie voorkomen en ondersteunt het gebruik ervan in onderzoek naar de ziekte van Parkinson. | ||
| E7062 | Olverembatinib | Olverembatinib (GZD824, HQP1351) is een oraal biologisch beschikbare remmer van pan-Bcr-Abl. Het remt effectief een breed scala aan Bcr-Abl-mutanten, met IC50 van 0,34 nM en 0,68 nM voor respectievelijk natieve Bcr-Abl en de Bcr-AblT315I-mutant. Het induceert ook tumorregressie in muisxenograftmodellen. | ||
| E1312 | DPH | DPH is een krachtige celpermeabele c-Abl activator, met een EC50 van 794 nM. | ||
| E7000 | Ponatinib hydrochloride | Ponatinib hydrochloride is een krachtige, oraal beschikbare multi-targeted remmer van Pan BCR-ABL kinase. Het remt potent ABL met een IC50 van 0,37 nM, remt ook SRC, VEGFR2, FGFR1, PDGFRα, LYN met IC50's van respectievelijk 5,4 nM, 1,5 nM, 2,2 nM, 1,1 nM, 0,24 nM en vertoont significant potentieel in kankeronderzoek. | ||
| S1272 | XL228 | XL228 is een proteïnekinase-remmer met een IC50 van respectievelijk 5 nM, 1,4 nM, 3,1 nM, 1,6 nM, 6,1 nM en 2 nM voor wild-type ABL kinase, ABL T315I, Aurora A, IGF-1R, SRC en LYN. | ||
| S9973 | Flumatinib (HH-GV-678) |
Flumatinib (HH-GV-678) is een nieuwe remmer van Bcr-Abl met IC50-waarden van respectievelijk 1,2 nM, 307,6 nM en 665,5 nM voor c-Abl, PDGFRβ en c-Kit. |
||
| S7782 | Dasatinib Monohydrate | Dasatinib Monohydraat (BMS-354825) is een nieuwe, potente en multi-gerichte remmer die zich richt op Abl, Src en c-Kit, met IC50 van respectievelijk <1 nM, 0.8 nM en 79 nM. |
|
|
| S1014 | SKI-606 (Bosutinib) | Bosutinib is een nieuwe, dubbele Src/Abl-remmer met IC50 van respectievelijk 1,2 nM en 1 nM in celvrije assays. Bosutinib vermindert ook effectief de activiteit van de PI3K/AKT/mTOR-, MAPK/ERK- en JAK/STAT3-signaleringsroutes door de fosforyleringsniveaus van p-ERK, p-S6 en p-STAT3 te blokkeren. Bosutinib bevordert autophagy. |
|
|
| S1048 | Tozasertib (VX-680) | Tozasertib (VX-680) is een pan-Aurora-remmer, voornamelijk gericht tegen Aurora A met een Kiapp van 0,6 nM in een celvrije test, minder krachtig tegenover Aurora B/Aurora C en 100 keer selectiever voor Aurora A dan 55 andere kinasen. De enige uitzonderingen zijn Fms-gerelateerde tyrosinekinase-3 (FLT-3) en BCR-ABL tyrosinekinase, die door deze verbinding worden geremd met beide Ki van 30 nM. Het induceert apoptose en autophagy en bevindt zich in fase 2. |
|
|
| S1107 | Danusertib (PHA-739358) | Danusertib (PHA-739358) is een Aurora kinase-remmer voor Aurora A/B/C met een IC50 van 13 nM/79 nM/61 nM in celvrije assays, matig potent tegen Abl, TrkA, c-RET en FGFR1, en minder potent tegen Lck, VEGFR2/3, c-Kit, CDK2, enz. Het induceert apoptose, celcyclusarrest en autofagie. Deze verbinding bevindt zich in fase 2. |
|
|
| S1134 | AT9283 | AT9283 is een potente JAK2/3-remmer met een IC50 van 1,2 nM/1,1 nM in celvrije assays; ook potent voor Aurora A/B, Abl1(T315I). |
|
|
| S2202 | NVP-BHG712 | NVP-BHG712 is een specifieke EphB4-remmer met een ED50 van 25 nM die onderscheid maakt tussen VEGFR- en EphB4-remming; deze verbinding vertoont ook activiteit tegen c-Raf, c-Src en c-Abl met een IC50 van respectievelijk 0,395 μM, 1,266 μM en 1,667 μM. |
|
|
| S7343 | URMC-099 | URMC-099 is een oraal biologisch beschikbare, hersenpenetrerende mixed lineage kinase (MLK)-remmer met een IC50 van respectievelijk 19 nM, 42 nM, 14 nM en 150 nM voor MLK1, MLK2, MLK3 en DLK, en remt ook de LRRK2-activiteit met een IC50 van 11 nM. Deze verbinding remt ook ABL1 met een IC50 van 6,8 nM. Het induceert autophagy. |
|
|
| S2158 | KW-2449 | KW-2449 is een multiple-targeted remmer, voornamelijk voor Flt3 met een IC50 van 6,6 nM, matig werkzaam tegen FGFR1, Bcr-Abl en Aurora A; weinig effect op PDGFRβ, IGF-1R, EGFR. Fase 1. |
|
|
| S2622 | PP121 | PP-121 is een multi-target inhibitor van PDGFR, Hck, mTOR, VEGFR2, Src en Abl met een IC50 van 2 nM, 8 nM, 10 nM, 12 nM, 14 nM en 18 nM, en remt ook DNA-PK met een IC50 van 60 nM. |
|
|
| S6662 | AST-487 (NVP-AST487) | AST-487 (NVP-AST487), een N,N'-difenylureum, is een ATP-competitieve remmer van Flt3 met een Ki van 0,12 μM. Naast FLT3 remt AST487 ook RET, KDR, c-KIT en c-ABL kinase met IC50-waarden onder 1 μM. |
|
|
| S2642 | 1-Naphthyl PP1(1-NA-PP1) | 1-Naphthyl PP1 (1-NA-PP1) is een zeer selectieve en potente pan-PKD-remmer met IC50-waarden van 154,6 nM, 133,4 nM en 109,4 nM voor respectievelijk PKD1, PKD2 en PKD3. Het werkt ook als een selectieve remmer van Src family kinases (v-Src, c-Fyn) en de tyrosinekinase c-Abl, met IC50-waarden van 1,0 μM, 0,6 μM, 0,6 μM, 18 μM en 22 μM voor respectievelijk v-Src, c-Fyn, c-Abl, CDK2 en CAMK II. |
|
|
| S6383 | 1-NM-PP1 | 1-NM-PP1 (PP1 Analog II, 1NM-PP1, analoog 9) is een krachtige inhibitor van Src-familiekinasen met een IC50 van 4,3 nM en 3,2 nM voor respectievelijk v-Src-as1 en c-Fyn-as1. Deze verbinding remt ook CDK2-as1, CAMKII-as1 en c-Abl-as2 met een IC50 van respectievelijk 5,0 nM, 8,0 nM en 120 nM. |
|
|
| S8888 | GMB-475 | GMB-475 is een proteolyse-richtende chimaera (PROTAC) die allosterisch gericht is op het BCR-ABL1-eiwit en de E3 ligase Von Hippel-Lindau (VHL) rekruteert, wat resulteert in ubiquitatie en daaropvolgende afbraak van het oncogene fusie-eiwit. | ||
| E2202 | 1-Naphthyl PP1 hydrochloride | 1-Naphthyl PP1 hydrochloride (1-NA-PP 1 hydrochloride) is een selectieve remmer van Src-familiekinasen, remt v-Src, c-Fyn, c-Abl, CDK2 en CAMKII met IC50's van respectievelijk 1,0, 0,6, 0,6, 18 en 22 μM. |
Producten zijn uitsluitend voor onderzoeksdoeleinden. Niet voor menselijk gebruik. Wij verkopen niet aan patiënten.
©Copyright 2013 Selleck Chemicals. Alle rechten voorbehouden.