TGF-beta/Smad Remmers | TGF-beta/Smad Inhibitors
| Cat.nr. | Productnaam | Informatie | Productgebruik Citaten | Productvalidaties |
|---|---|---|---|---|
| S1476 | SB-525334 | SB525334 is een potente en selectieve remmer van TGFβ receptor I (ALK5) met een IC50 van 14,3 nM in een celvrije test, 4 keer minder potent voor ALK4 dan ALK5 en inactief voor ALK2, 3 en 6. |
|
|
| S7146 | DMH1 | DMH1 is een selectieve BMP-receptorremmer met een IC50 van 107,9 nM voor ALK2, en vertoont geen remming op AMPK, ALK5, KDR (VEGFR-2) of PDGFR. Deze verbinding remt autofagie. |
|
|
| S2907 | Pirfenidone | Pirfenidone is een remmer voor TGF-β-productie en TGF-β-gestimuleerde collageenproductie, vermindert de productie van TNF-α en IL-1β, en heeft ook anti-fibrotische en ontstekingsremmende eigenschappen. Pirfenidone vermindert de productie van chemokine (CC-motief) ligand-2 (CCL2) en CCL12 met anti-fibrotische activiteit. Fase 3. |
|
|
| S2805 | LY364947 | LY364947 (HTS 466284) is een potente ATP-competitieve remmer van TGFβR-I met een IC50 van 59 nM in een celvrije test, en toont een 7-voudige selectiviteit over TGFβR-II. |
|
|
| S2186 | SB505124 | SB505124 is een selectieve remmer van TGFβR voor ALK4, ALK5 met een IC50 van respectievelijk 129 nM en 47 nM in celvrije testen, remt ook ALK7, maar remt ALK1, 2, 3 of 6 niet. |
|
|
| S2750 | GW788388 | GW788388 is een potente en selectieve remmer van ALK5 met een IC50 van 18 nM in een celvrije test, remt ook de TGF-β type II-receptor en activine type II-receptoractiviteiten, maar remt de BMP type II-receptor niet. |
|
|
| S7359 | K02288 | K02288 is een krachtige en selectieve type I BMP-receptorremmer met een IC50 van 1,1, 1,8, 6,4 nM voor ALK2, ALK1 en ALK6, en vertoont een zwakkere remming van andere ALK's (3, 4, 5) en ActRIIA. |
|
|
| S7624 | SD-208 | SD-208 is een selectieve TGF-βRI (ALK5)-remmer met een IC50 van 48 nM, >100-voudige selectiviteit ten opzichte van TGF-βRII. |
|
|
| S3552 | SIS3 | SIS3 is een celpermeabele remmer van Smad3 die selectief TGF-β1-afhankelijke Smad3-fosforylering en Smad3-gemedieerde cellulaire signalering remt. Deze verbinding vermindert TGF-β1-geïnduceerde type 1 procollageen-expressie en myofibroblast-differentiatie in normale dermale fibroblasten, evenals sclerodermie-fibroblasten. |
|
|
| S6713 | ITD-1 | ITD-1 is een potente TGF-β-remmer. Het blokkeert de kinase-activiteit van zowel type I (TGFBR1) als type II (TGFBR2) TGFβ-receptoren niet, maar blokkeert potent de fosforylering van de effector SMAD2/3-eiwitten geïnduceerd door TGFβ2, en slechts minimaal in reactie op Activine A. |
|
|
| S7658 | Kartogenin | Kartogenin (KGN) is een activator van de smad4/smad5 pathway, en bevordert de selectieve differentiatie van multipotente mesenchymale stamcellen tot chondrocyten. |
|
|
| S7147 | LDN-212854 | LDN-212854 (BMP Inhibitor III) is een potente en selectieve BMP-receptorremmer met een IC50 van 1,3 nM voor ALK2, ongeveer 2-, 66-, 1641- en 7135-voudige selectiviteit ten opzichte van respectievelijk ALK1, ALK3, ALK4 en ALK5. |
|
|
| S8700 | TP0427736 HCl | TP0427736 is een krachtige remmer van ALK5-kinaseactiviteit met een IC50 van 2,72 nM en dit effect is 300 keer hoger dan het remmende effect op ALK3 (IC50 = 836 nM voor ALK3). Het remt ook Smad2/3-fosforylering in A549-cellen geïnduceerd door TGF-β1 met een IC50-waarde van 8,68 nM. |
|
|
| S7148 | ML347 | ML347 (LDN-193719) is een selectieve BMP-receptorremmer met een IC50 van 32 nM voor ALK2, >300-voudige selectiviteit ten opzichte van ALK3. Deze verbinding remt ook ALK1-activiteit met een IC50 van 46 nM. |
|
|
| S8772 | LY 3200882 | LY 3200882 is een potente, zeer selectieve remmer van TGF-β receptor type 1 (TGFβRI). Het remt krachtig de TGFβ gemedieerde SMAD-fosforylering in vitro in tumor- en immuuncellen en in vivo in subcutane tumoren op een dosisafhankelijke manier. |
|
|
| S7627 | LDN-214117 | LDN-214117 is een potente en selectieve BMP type I receptor kinase ALK2 inhibitor met een IC50 van 24 nM. |
|
|
| S2308 | Hesperetin | Hesperetin is een bioflavonoïde en, om specifieker te zijn, een flavanon. |
|
|
| S8318 | Alantolactone | Alantolactone, een natuurlijk voorkomende eudesmaan-type sesquiterpeenlacton (SL), zou activin/SMAD3-signalering kunnen induceren en Cripto-1/activin-receptor type II A-interactie kunnen verstoren. |
|
|
| E2394 | TGFβRI-IN-3 | TGFβRI-IN-3 is een zeer selectieve TGFβR1-remmer met potentiële toepassingen in immuno-oncologie, die TGFβR1 remt met een IC50 van 0,79 nM met een 2000-voudige selectiviteit tegen MAP4K4. |
|
|
| S7710 | R-268712 | R-268712 is een potente en selectieve remmer van ALK5 met een IC50 van 2,5 nM. |
|
|
| S3223 | L-Quebrachitol | L-Quebrachitol (L-QCT), een natuurproduct geïsoleerd uit vele planten, bevordert de proliferatie en de DNA-synthese van cellen. Deze verbinding reguleert botmorfogenetisch proteïne-2 (BMP-2) en runt-gerelateerde transcriptiefactor-2 (RUNX) en regulerende genen geassocieerd met de mitogeen-geactiveerde proteïnekinase (MAPK) en Wnt/beta-catenin signaalroute, terwijl het de mRNA-spiegel van de receptoractivator van de nuclear factor-κB(NF-κB) ligand (RANKL) neerwaarts reguleert. | ||
| E4798 | SRI-011381 hydrochloride | SRI-011381 hydrochloride is een agonist van de transforming growth factor-beta (TGF-β) signaleringsroute en vertoont neuroprotectieve effecten met het potentieel om de ziekte van Alzheimer te behandelen. Het verhoogt ook de fibronectine-expressie in de NIH-3T3-cellen gestimuleerd door metformine. | ||
| S0523 | SB 4 | SB 4 is een krachtige en selectieve agonist van botmorfogenetisch proteïne 4 (BMP4) signalering met een EC50 van 74 nM. Deze verbinding versterkt de canonieke BMP-signalering en activeert SMAD-1/5/9 fosforylatie. Als een agonist van de BMP-signaleringsroute kan deze chemische stof de expressieniveaus van klassieke BMP4-downstream doelgenen (zoals DNA-bindende remmers Id1 en Id3) significant opreguleren. | ||
| E3859 | Lycopus Extract | Lycopus Extract wordt geëxtraheerd uit Lycopus, wat podocytenletsel verbetert door de TGF-β-signaleringsroute te remmen. | ||
| S2234 | BIBF-0775 | BIBF-0775 is een selectieve remmer van transformerende groeifactor \u03b2 Receptor I (TGF\u03b2RI,Alk5) met een IC50 van 34nM. | ||
| S0153 | SJ000291942 | SJ000291942 is een canonieke activator van de botmorfogenetische proteïnen (BMP) signaalroute. | ||
| E6646New | BMS-986260 | BMS-986260 is een oraal actief immuno-oncologisch middel dat TGFβR1 remt met een IC50 van 1,6 nM. Het vertoont selectiviteit voor TGFβR1 vergeleken met TGFβR2 en meer dan 200 andere kinasen. In MINK- en NHLF-cellijnen blokkeert BMS-986260 TGFβ-geïnduceerde pSMAD2/3 nucleaire translocatie met IC50-waarden van respectievelijk 350 nM en 190 nM. | ||
| E1785 | PF-06952229 | PF-06952229 (UNII-1KKS7U3X86) is een selectieve, oraal beschikbare remmer van de serine/threoninekinase TGF-β-receptor 1 (TGF-β-R1). Het remt pSMAD2 in zowel tumor- als immuuncellen, vermindert TGF-β-signalering en keert EMT in vitro om. Het moduleert de immuunmicro-omgeving van de tumor en vertoont antitumoractiviteit in muismodellen. | ||
| S7306 | Dorsomorphin Dihydrochloride | Dorsomorphin 2HCl is een potente, reversibele, selectieve AMPK-remmer met een Ki van 109 nM in celvrije assays, en vertoont geen significante remming van verschillende structureel verwante kinasen, waaronder ZAPK, SYK, PKCθ, PKA en JAK3. Remt ook de type Ⅰ BMP-receptor-activiteit. Dorsomorphin induceert autophagy in kankercellijnen. |
|
|
| S7840 | Dorsomorphin (Compound C) | Dorsomorphin is een krachtige, reversibele, selectieve AMPK-remmer met een Ki van 109 nM in celvrije assays, zonder significante remming van verschillende structureel verwante kinasen, waaronder ZAPK, SYK, PKCθ, PKA en JAK3. Dorsomorphin remt selectief de BMP type I-receptoren ALK2, ALK3 en ALK6. Dorsomorphin wordt gebruikt bij het bevorderen van specifieke cel differentiatie en het induceren van autofagie in kankercellijnen. Voor celtesten wordt de wateroplosbare S7306 Dorsomorphin (Compound C) 2HCl aanbevolen. |
|
|
| S1576 | Sulfasalazine | Sulfasalazine is een sulfaderivaat van mesalazine, gebruikt als een ontstekingsremmend middel om darmziekte en reumatoïde artritis te behandelen. Deze verbinding is een krachtige en specifieke remmer van nucleaire factor kappa B (NF-κB), TGF-β en COX-2. Het induceert ferroptosis, apoptose en autophagy. |
|
|
| S8144 | Halofuginone | Halofuginone (RU-19110) is de competitieve remmer van prolyl-tRNA synthetase met een Ki van 18,3 nM. Het kan ook Smad3 downreguleren en TGF-β signalering blokkeren bij 10 ng/ml in zoogdieren. |
|
|
| S7914 | ISX-9 (Isoxazole 9) | ISX-9 (Isoxazole 9) is een synthetische promotor van volwassen neurogenese door neuronale differentiatie van volwassen neurale stam-/voorlopercellen (NSPCs) te activeren. ISX-9 (Isoxazole 9) activeert meerdere routes, waaronder TGF-β-geïnduceerde epitheliale-mesenchymale overgang (EMT)-signalering, canonieke en niet-canonieke Wnt-signalering in verschillende stadia van cardiale differentiatie. |
|
|
| S5183 | PD 169316 | PD 169316 is een potente, selectieve en celpermeabele p38 MAP kinase-remmer met een IC50 van 89 nM. PD169316 heft signalering geïnitieerd door zowel TGFbeta als Activin A op. PD169316 vertoont antivirale activiteit tegen Enterovirus71. |
|
|
| E4432 | 3,3-Dimethyl-1-butanol | 3,3-Dimethyl-1-butanol (Neohexanol) is een oraal actieve remmer van trimethylamine (TMA) en trimethylamine N-oxide (TMAO). 3,3-dimethyl-1-butanol remt negatief de signaalroutes van p65 NF-κB en TGF-β1/Smad3. 3,3-dimethyl-1-butanol heeft potentiële toepassingen bij hart- en vaatziekten (CVD). | ||
| S0752 | AUDA | AUDA (verbinding 43) is een krachtige remmer van oplosbare epoxidehydrolase (sEH) met een IC50 van respectievelijk 18 nM en 69 nM voor de muis-sEH en menselijke sEH. Deze verbinding heeft ontstekingsremmende activiteit die de eiwitexpressie van MMP-9, IL-1β, TNF-α en TGF-β vermindert. Het reguleert de Smad3 en p38 signaalroutes neerwaarts. | ||
| E0769 | Ginsenoside Rh4 | Ginsenoside Rh4 is een belangrijk actief ingrediënt van traditionele Chinese geneeskunde ginseng, waarvan is aangetoond dat het Wnt/β-Catenin, JAK2/STAT3, TGF-β/Smad2/3 en andere signaalroutes remt. | ||
| S6807 | TA-02 | TA-02 is een p38 MAPK-remmer met een IC50 van 20 nM. Deze verbinding remt vooral TGFBR-2. |
Producten zijn uitsluitend voor onderzoeksdoeleinden. Niet voor menselijk gebruik. Wij verkopen niet aan patiënten.
©Copyright 2013 Selleck Chemicals. Alle rechten voorbehouden.