HER2 Remmers | HER2 Inhibitors
| Cat.nr. | Productnaam | Informatie | Productgebruik Citaten | Productvalidaties |
|---|---|---|---|---|
| S2752 | HER2-Inhibitor-1 | HER2-Inhibitor-1 is een analoog van ARRY-380. ARRY-380 is een krachtige en selectieve HER2-remmer met een IC50 van 8 nM, even potent tegen getrunceerd p95-HER2, 500 keer selectiever voor HER2 dan voor EGFR. |
|
|
| E1791 | Zongertinib | Zongertinib (BI 1810631, BI 764532) is een selectieve en potente remmer van humane HER2 en EGFR tyrosinekinase die covalent bindt aan zowel wildtype als gemuteerde HER2-receptoren, inclusief exon 20 insertiemutaties, terwijl EGFR-signalering gespaard blijft. Het vertoont een effectieve en verdraaglijke orale behandeling voor patiënten met HER2-aberratie-positieve solide tumoren. |
|
|
| S8833 | TAS0728 | TAS0728 (TPC 107) is een krachtige, selectieve, oraal actieve, irreversibele en covalent bindende remmer van HER2 (humaan epidermale groeifactorreceptor 2) met een IC50 van 13 nM. Deze verbinding remt BMX, HER4, BLK, EGFR, JAK3, SLK, LOK en humaan HER2 met een IC50 van respectievelijk 4,9 nM, 8,5 nM, 31 nM, 65 nM, 33 nM, 25 nM, 86 nM en 36 nM. Het vertoont antitumoractiviteit. |
|
|
| E2851 | Trastuzumab-Emtansine（T-DM1） | Trastuzumab Emtansine (T-DM1, Ado-Trastuzumab emtansine) is een Antibody-Drug Conjugate (ADC) dat de HER2-gerichte antitumor eigenschappen van trastuzumab combineert met de cytotoxische activiteit van het microtubule-remmende middel DM1. Trastuzumab emtansine heeft een moleculair gewicht van 145 kDa. Dit product wordt geleverd als een 10 mg/ml PBS-oplossing. Dit product is stopgezet. Wij bevelen de vervangende producten aan: D4003 | ||
| S2111 | Lapatinib (GW572016) | Lapatinib is een krachtige EGFR- en ErbB2-remmer met IC50 van respectievelijk 10,8 en 9,2 nM in celvrije assays. Lapatinib induceert ferroptosis en autofagische celdood. |
|
|
| S7810 | Afatinib Dimaleate | Afatinib Dimaleate remt onomkeerbaar EGFR/HER2, inclusief EGFR(wt), EGFR(L858R), EGFR(L858R/T790M) en HER2 met een IC50 van respectievelijk 0,5 nM, 0,4 nM, 10 nM en 14 nM; 100 keer actiever tegen Gefitinib-resistente L858R-T790M EGFR mutant. Afatinib (BIBW2992) Dimaleate induceert autophagy. |
|
|
| S2727 | Dacomitinib | Dacomitinib is een krachtige, irreversibele pan-ErbB-remmer, voornamelijk voor EGFR met een IC50 van 6 nM in een celvrije test. Deze verbinding remt ERBB2 en ERBB4 met een IC50 van respectievelijk 45,7 nM en 73,7 nM. Het is effectief tegen NSCLC's met EGFR- of ERBB2-mutaties, evenals tegen NSCLC's met de EGFR T790M-mutatie. Deze chemische stof remt de celgroei en induceert apoptose. Fase 2. |
|
|
| S1019 | Canertinib (CI-1033) | Canertinib (CI-1033, PD183805) is een pan-ErbB-remmer gericht op EGFR en ErbB2 met respectievelijk IC50-waarden van 1,5 nM en 9,0 nM. Het vertoont geen activiteit tegen PDGFR, FGFR, InsR, PKC of CDK1/2/4. Deze verbinding heeft fase 3 klinische proeven bereikt. |
|
|
| S2250 | EGCG ((-)-Epigallocatechin Gallate) | EGCG ((-)-Epigallocatechin Gallate) is de belangrijkste catechine-extractie van groene thee die telomerase en DNA methyltransferase remt. EGCG blokkeert de activering van EGF-receptoren en HER-2-receptoren. ECGG remt vetzuursynthase en glutamaatdehydrogenase-activiteit. |
|
|
| S7358 | Poziotinib (NOV120101, HM781-36B) | Poziotinib is een irreversibele pan-HER-remmer met IC50 van respectievelijk 3,2 nM, 5,3 nM en 23,5 nM voor HER1, HER2 en HER4. Poziotinib induceert ook apoptose en G1-celcyclusarrest. Fase 2. |
|
|
| S1194 | CUDC-101 | CUDC-101 is een krachtige multi-getargete remmer tegen HDAC, EGFR en HER2 met een IC50 van 4,4 nM, 2,4 nM en 15,7 nM, en deze verbinding remt klasse I/II HDACs, maar niet klasse III, Sir-type HDACs. Fase 1. |
|
|
| S1486 | AEE788 (NVP-AEE788) | AEE788 (NVP-AEE788) is een krachtige remmer van EGFR en HER2/ErbB2 met een IC50 van respectievelijk 2 nM en 6 nM. Het is minder krachtig tegen VEGFR2/KDR, c-Abl, c-Src en Flt-1, en remt Ins-R, IGF-1R, PKC R of CDK1 niet. Deze verbinding heeft fase 1/2 klinische proeven bereikt. |
|
|
| S2784 | TAK-285 | TAK-285 is een nieuwe dubbele HER2 en EGFR(HER1) remmer met IC50 van 17 nM en 23 nM, >10-voudige selectiviteit voor HER1/2 dan HER4, minder potent tegen MEK1/5, c-Met, Aurora B, Lck, CSK enz. Fase 1. |
|
|
| S8852 | Pyrotinib dimaleate | Pyrotinib dimaleate is een krachtige en selectieve irreversibele duale tyrosinekinaseremmer van EGFR en HER2 met IC50 van respectievelijk 0,013 μM en 0,038 μM. |
|
|
| S6813 | Mobocertinib (TAK788) | Mobocertinib (TAK788, AP32788), een experimentele TKI, is een potente, selectieve preklinische remmer van epidermal growth factor receptor (EGFR) en HER2 mutaties. Deze verbinding is een antineoplastisch middel. |
|
|
| S9786 | Tuxobertinib (BDTX-189) | BDTX-189 (Tuxobertinib) is een potente en selectieve remmer van allostere EGFR- en HER2-oncogene mutaties met een Kd van respectievelijk 0,2 nM, 0,76 nM, 13 nM en 1,2 nM voor EGFR, HER2, BLK en RIPK2. Deze verbinding vertoont antikankeractiviteit. |
|
|
| S3984 | Nordihydroguaiaretic acid (NDGA) | Nordihydroguaiaretic acid (NDGA) is een fenolische antioxidant die wordt gevonden in de bladeren en takjes van de groenblijvende woestijnstruik, Larrea tridentata (Sesse en Moc. ex DC) Coville (creosootstruik). Het is een erkende remmer van lipoxygenase (LOX) en heeft antioxiderende en vrije radicalen wegvangende eigenschappen. Nordihydroguaiaretic acid (NDGA) is een cytotoxische insulin-like growth factor-I receptor (IGF-1R)/HER2 remmer en induceert apoptosis. |
|
|
| S0290 | SU5204 | SU5204 is een tyrosinekinaseremmer met een IC50 van respectievelijk 4 μM en 51,5 μM voor FLK-1 (VEGFR-2) en HER2. |
|
|
| E0200 | Trastuzumab-deruxtecan (DS-8201a, T-DXd) | Trastuzumab deruxtecan (DS-8201a, T-DXd) is een Antibody-Drug Conjugate (ADC) bestaande uit een anti-HER2 (humane epidermale groeifactorreceptor 2) antilichaam en een cytotoxische topoisomerase I inhibitor. Trastuzumab deruxtecan vertoont duurzame antitumoractiviteit. Trastuzumab deruxtecan heeft een molecuulgewicht van 153KDa. Dit product wordt geleverd als een 10mg/ml PBS-oplossing.Dit product is stopgezet. Wij bevelen de vervangende producten aan: D4001. |
|
|
| E4819 | Afatinib free base | Afatinib free base (Gilotrif, BIBW2992, Boehringer Ingelheim) is een tweedegeneratie Protein Tyrosine Kinase (TKI) die EGFR en HER2 onomkeerbaar remt, met IC50 van respectievelijk 0,5 nM, 0,4 nM, 14 nM en 1 nM voor wild-type EGFR, EGFR-L858R, HER2, ErbB4. | ||
| S6805 | Tyrphostin AG-528 | Tyrphostin AG-528 (Tyrphostin B66) is een krachtige remmer van epidermal growth factor receptors (EGFR) en ErbB2/HER2 met een IC50 van respectievelijk 4,9 μM en 2,1 μM. Deze verbinding vertoont anti-kankeractiviteit. | ||
| S6897 | Epertinib hydrochloride | Epertinib hydrochloride (S-222611 hydrochloride) is een potente, oraal actieve, reversibele en selectieve tyrosinekinase-remmer van EGFR, HER2 en HER4 met een IC50 van respectievelijk 1,48 nM, 7,15 nM en 2,49 nM. Deze verbinding vertoont antitumoractiviteit. |
Producten zijn uitsluitend voor onderzoeksdoeleinden. Niet voor menselijk gebruik. Wij verkopen niet aan patiënten.
©Copyright 2013 Selleck Chemicals. Alle rechten voorbehouden.