| S7827 |
4-Hydroxytamoxifen (Afimoxifene)
|
4-Hydroxytamoxifen (Afimoxifene) is de actieve metaboliet van tamoxifen en een selectieve estrogen receptor (ER) modulator die veel wordt gebruikt bij de therapeutische en chemopreventieve behandeling van borstkanker. Het activeert de on-target modificatiefrequentie voor inteïne-Cas9-varianten.
|
-
Signal Transduct Target Ther, 2025, 10(1):97
-
Cell Death Differ, 2025, 10.1038/s41418-025-01514-7
-
Cell Rep, 2025, 44(5):115652
|
|
| S2638 |
NU7441 (KU-57788)
|
NU7441 (KU-57788) is een zeer potente en selectieve DNA-PK-remmer met een IC50 van 14 nM. Het remt ook mTOR en PI3K met een IC50 van respectievelijk 1,7 μM en 5 μM in celvrije assays, en vermindert de frequentie van NHEJ terwijl het de snelheid van HDR verhoogt na Cas9-gemedieerde DNA-splitsing.
|
-
Nat Cell Biol, 2025, 27(1):59-72
-
Trends Biotechnol, 2025, S0167-7799(25)00314-2
-
Nat Commun, 2025, 16(1):997
|
|
| S2775 |
Nocodazole
|
Nocodazole is een snel omkeerbare remmer van microtubule polymerisatie, remt ook Abl, Abl(E255K) en Abl(T315I) met een IC50 van respectievelijk 0,21 μM, 0,53 μM en 0,64 μM in celvrije assays. Nocodazole induceert apoptosis.
|
-
Adv Mater, 2025, e17493.
-
Nat Commun, 2025, 16(1):7898
-
EMBO J, 2025, 44(22):6556-6597
|
|
| S8844 |
BRD0539
|
BRD0539 is een potente remmer van Streptococcus pyogenes Cas9 (SpCas9) met een IC50 van 22 μM in een in vitro DNA-splitsingsassay.
|
-
Mol Cell, 2021, S1097-2765(21)00168-4
|
|
| S7046 |
Brefeldin A (BFA chemical)
|
Brefeldin A (BFA) is een lactonantibioticum en ATPase-remmer voor eiwittransport met een IC50 van 0,2
Diverse organellen en celstructuren, zoals de mitochondriën, de kern en de membranen, zijn verantwoordelijk voor het transport van eiwitten van de cel. Door dit proces te moduleren, kan de therapeutische werkzaamheid van geneesmiddelen bij de behandeling van kanker en andere ziekten worden verbeterd.
In HCT 116 cellen is 0,2
Diverse organellen en celstructuren, zoals de mitochondriën, de kern en de membranen, zijn verantwoordelijk voor het transport van eiwitten van de cel. Door dit proces te moduleren, kan de therapeutische werkzaamheid van geneesmiddelen bij de behandeling van kanker en andere ziekten worden verbeterd.
Deze verbinding induceert de differentiatie van kankercellen en apoptose. Het kan ook de HDR-efficiëntie (homology-directed repair) verbeteren en is een versterker van CRISPR-gemedieerde HDR. Brefeldin A is ook een remmer van autophagy en mitophagy.
|
-
Protein Cell, 2025, pwaf020
-
Cancer Commun (Lond), 2025, 10.1002/cac2.70036
-
J Integr Plant Biol, 2025, 67(8):2229-2244
|
|
| S7742 |
SCR7
|
SCR7 is een specifieke DNA Ligase IV-remmer, die niet-homologe eindverbinding (NHEJ) blokkeert. Het verhoogt de efficiëntie van HDR-gemedieerde genoomredactie tot 19-voudig met behulp van CRISPR/Cas9 in zoogdiercellen en muizenembryo's.
|
-
Mol Ther, 2025, S1525-0016(25)00650-1
-
bioRxiv, 2025, 2025.08.05.668752
-
Nucleic Acids Res, 2024, 52(22):13757-13774
|
|
| S2579 |
Zidovudine
|
Zidovudine (ZDV, Azidothymidine, NSC 602670) is een nucleoside-analoog reverse transcriptase-remmer, gebruikt om hiv te behandelen. Deze verbinding zou de HDR-efficiëntie kunnen verminderen en CRISPR-gemedieerde sequentie-specifieke genoom knock-in-gebeurtenissen kunnen verminderen, terwijl het de knock-out-efficiëntie verhoogt.
|
-
Nat Commun, 2024, 15(1):2716
-
Nat Commun, 2024, 15(1):9321
-
J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
|
|
| S7974 |
L755507
|
L-755,507 wordt gekenmerkt als een potente en selectieve partiële β3 adrenergic receptor-agonist met een EC50 van 0,43 nM. Het is ook recentelijk geïdentificeerd om de CRISPR-gemedieerde homologie-gerichte reparatie (HDR)-efficiëntie te verbeteren in menselijke geïnduceerde pluripotente stamcellen (iPSC's) en andere celtypen.
|
-
Nucleic Acids Res, 2024, 52(22):13757-13774
-
Front Cell Dev Biol, 2023, 11:1276890
-
bioRxiv, 2023, 10.1101/2023.10.03.560773
|
|
| S8234 |
RS-1
|
RS-1 is een RAD51-stimulerende verbinding, die de DNA-bindingsactiviteit van RAD51 verhoogt. Het is een HDR (homology-directed repair) versterker die de Cas9- en TALEN-gemedieerde knock-in efficiëntie in konijnenembryo's verbetert, zowel in vitro als in vivo.
|
-
Sci Bull (Beijing), 2025, S2095-9273(25)00865-5
-
Funct Integr Genomics, 2025, 25(1):180
-
J Biomed Sci, 2024, 31(1):68
|
|
| S0102 |
L 189
|
L 189 is een nieuwe humane DNA-ligase-remmer met een IC50 van respectievelijk 5 μM, 9 μM en 5 μM voor hLigI, hLigIII en hLigIV. Deze verbinding remt basenexisiereparatie (BER) en niet-homologe eindverbinding (NHEJ). Het maakt kankercellen specifiek gevoelig voor DNA Damage/DNA Repair.
|
|
|